公开(公告)号：CN101684080B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200910174296.8

申请日：2009-09-16

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 黄振华 ,  张蕙 ,  周岩 ,  周广连

IPC: C07C243/28 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D277/56 ,  C07C243/38 ,  C07D213/87 ,  C07D213/54 ,  C07C243/36 ,  C07C243/30 ,  C07C281/02 ,  C07C323/60 ,  C07C281/06 ,  C07C243/34 ,  C07C309/17 ,  C07C381/00 ,  C07C311/03 ,  C07C317/44 ,  C07C311/55 ,  C07C311/16 ,  C07D277/40 ,  C07D207/04 ,  C07D261/18 ,  C07C279/24 ,  C07D277/64 ,  C07D249/08 ,  A61K31/65 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的含有甲酰肼基的四环素化合物、其药学上可接受的盐或其异构体：其中R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9、R10、R11和R12如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和/或预防四环素类敏感疾病尤其是感染性疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN117402076A

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202311089843.9

申请日：2023-08-28

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 谷文 ,  金道骏 ,  杨子辉 ,  邱遗贵 ,  王石发 ,  郑一鸣 ,  崔振楠

IPC: C07C241/04 ,  C07C243/36 ,  A01N37/28 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了降冰片烯酸甲酰肼类化合物的制备方法和产品及其应用，5‑降冰片烯‑2‑羧酸与取代苯肼一步反应合成降冰片烯酸甲酰肼类化合物；所述化合物其具有通式I： 其中，R分别为自选H、卤素、烷基；所述降冰片烯酸甲酰肼防治农业或林业植物真菌病害上的应用，活性结果表明，对油菜菌核病菌、小麦赤霉病菌、葡萄座腔病菌具有较好的防效；所述化合物的制备方法简便，收率较高，产物性质稳定。

公开(公告)号：CN114174255A

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN202080030286.1

申请日：2020-03-02

Applicant: 阿布雷克斯制药股份有限公司

Inventor： J·E·维雅弗兰卡 ,  C·R·基辛格

IPC: C07C243/24 ,  C07C243/36 ,  C08K5/25

Abstract: 在某些方面，本文提出了通过在医疗操作之前、过程中和/或之后给受试者施用本文中公开的化合物来预防、减轻、延迟和治疗手术后认知功能障碍或其一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：CN110790677A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201911070965.7

申请日：2019-11-05

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 翁建全 ,  温亚龙 ,  孔瑶蕾 ,  楼涛

IPC: C07C243/36 ,  C07C241/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种金刚烷甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，金刚烷甲酰胺类化合物即N-(3-卤代-4-取代苯基-2-氮杂环丁酮-1-基)金刚烷甲酰胺类化合物。它将1-金刚烷甲酰腙、卤代乙酰氯溶于有机溶剂中，冰浴条件下反应，TLC监测至反应结束后，反应液经后处理制得目标产物金刚烷甲酰胺类化合物。本发明提供的化合物，其制备方法简单。本发明将所得的化合物用DNA松散实验进行Top1抑制活性的测试，DNA松散实验结果表明，50μM浓度下，本发明所得的金刚烷甲酰胺类化合物均对Top1均表现出一定程度的抑制活性，其中化合物Ib、Ii、In、Ip、Is、Iu的抑制活性为“++”，化合物Im的活性最好，其对Top1抑制活性显示为“+++”，可作为药物先导进行进一步优化。

公开(公告)号：CN114349656B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202210053887.5

申请日：2022-01-18

Applicant: 赣南师范大学

Inventor： 郑绿茵 ,  卓小丫 ,  郭维

IPC: C07C241/04 ,  C07C243/38 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07D333/38 ,  C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D333/68 ,  C07C243/28 ,  C07C243/36 ,  C07C243/30 ,  C07D217/08

Abstract: 本发明提供了一种酰肼类化合物的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明将1,1‑二取代肼类化合物、醛类化合物、铱复合物光催化剂、三氯溴甲烷和极性有机溶剂混合后，在光照条件下发生交叉偶联反应，得到酰肼类化合物。本发明的制备方法具有条件温和(室温即可反应)易于控制、原子和步骤经济性高(一步构建碳‑氮键(或碳‑溴键)，产率高)、区域选择性强(碳‑溴键的构建为苯环上的4号位)和官能团容忍性好(在反应过程中能够容忍酯基、羟基、三氟甲基或者氰基等不同取代基取代的底物，并且生成相应的产物)等优点，且所制备的酰肼类化合物具有较高的纯度，纯度为98.5～99.9％，具有较大的市场推广价值。

公开(公告)号：CN117736058A

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202311520593.X

申请日：2023-11-15

Applicant: 南开大学

Inventor： 陈弓 ,  朱士阳 ,  王浩 ,  何文佶

IPC: C07B43/00 ,  C07C241/04 ,  C07C241/02 ,  C07C243/28 ,  C07C243/32 ,  C07C243/36 ,  C07C243/22 ,  C07D209/48 ,  C07D207/34 ,  C07D307/68 ,  C07D307/88 ,  C07J41/00 ,  C07C243/42 ,  C07C281/02

Abstract: 本发明公开了含N‑N的化合物及其制备方法和在制备非对称型三氮烷化合物中的应用。在保护性气氛下，以式I和式II为原料，在铁催化剂、膦配体作用下在溶剂中反应，生成N‑芳基酰肼或对称型三氮烷类化合物，记为式III；进一步地，以式III和式II为原料，在铁催化剂、三联吡啶配体作用下在溶剂中反应，生成非对称型三氮烷类化合物，记为式IV。本发明的合成策略是利用芳胺或酰肼作为亲核试剂，与亲电性的金属氮宾反应分别合成酰肼和三氮烷类化合物。该方法以廉价金属铁作催化剂，在不同配体调控下实现高效、高选择性的氮原子胺化，条件温和可控，此外，配体的使用对加快反应速率和提高化学选择性起到了关键的作用，本发明为含多个N‑N单键的化合物的直接高效合成提供了全新的路线。

公开(公告)号：CN113149858B

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：CN202110086498.8

申请日：2021-01-22

Applicant: 南开大学

Inventor： 陈弓 ,  王浩 ,  宋方方 ,  朱士阳 ,  白子谦 ,  何刚

IPC: C07C241/04 ,  C07C243/32 ,  C07C243/28 ,  C07C253/30 ,  C07C255/66 ,  C07D211/58 ,  C07D215/58 ,  C07D265/36 ,  C07D223/16 ,  C07D207/16 ,  C07C243/36 ,  C07D211/62 ,  C07C243/30 ,  C07C243/34 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及一种分子间N–N成键的合成方法及其对应的化合物。本发明完成了氮宾对N–H键的直接插入反应，开发了一类全新的N–N偶联反应的方法。该反应使用氮宾前体，在催化剂的作用下，可以实现与胺类化合物的分子间直接N–N偶联反应，一步构建四取代肼类化合物。

公开(公告)号：CN114072376A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202080030234.4

申请日：2020-03-02

Applicant: 阿布雷克斯制药股份有限公司

Inventor： E·J·维拉弗兰卡

IPC: C07C243/24 ,  C07C243/36 ,  C08K5/25

Abstract: 在某些方面，本文提供了通过给受试者施用本发明的化合物在受试者中治疗或预防肥胖、辅助或诱导重量减轻、抑制食欲或抑制重量增加的方法。

公开(公告)号：CN103842333B

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：CN201280045864.4

申请日：2012-09-13

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 吉田早纪 ,  桥本昌典 ,  窪木健一 ,  今冈大辅 ,  西原荣一

IPC: C07C243/36 ,  C08G59/40 ,  C09J11/04 ,  C09J11/06 ,  C09J163/00 ,  C09J163/10 ,  G02F1/1339

CPC classification number: C07C243/36 ,  C08G59/4035 ,  C08K5/25 ,  C09J163/10 ,  G02F1/1339 ,  G02F2202/28

Abstract: 本发明提供一种具有良好固化性且耐湿性优异的新的酰肼化合物、及可形成耐湿可靠性等特性非常优异的固化物的树脂组合物、以及使用该树脂组合物的粘接剂、液晶密封剂等。本发明的酰肼化合物由下式（1）表示。式中，n为0至6的整数，m为1至4的整数。

公开(公告)号：CN103588674A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201210288785.8

申请日：2012-08-14

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 江华 ,  袁哲东 ,  朱雪焱 ,  王胡博

IPC: C07C243/36 ,  C07C241/04 ,  C07C247/22

Abstract: 一种具有光学活性的环丙烷酰阱化合物、其制备和应用。具体地，本发明公开一种新的式(1)化合物：本发明也公开制备所述式(1)化合物的方法以及所述式(1)化合物用于制备合成替卡格雷的重要中间体的式(2)化合物的应用。