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公开(公告)号：CN114588150A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202011413848.9
申请日：2020-12-03
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: A61K31/4045 , A61K31/407 , A61P25/04 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P1/10
Abstract: 本发明涉及天然产物阿片受体(Opioid receptor，OPR)拮抗剂及其作为药物的应用，具体是红花籽植物中的生物碱类化合物作用靶点的发现，所述的靶点为Mu阿片受体，所述的阿片受体拮抗剂为kct11、kct12、kct17和kct33或化合物衍生物，以及其对应药学上可接受的盐中的一种或两种以上为活性成分。体外细胞实验表明本发明的化合物是阿片受体的拮抗剂。目前研究表明阿片受体与疼痛、神经系统、呼吸系统、胃肠道系统、癌症等疾病相关，阿片受体拮抗剂可以防治阿片类药物产生的副作用，如药物成瘾、药物耐受、呼吸抑制、便秘等，以及治疗癌症，据此可为上述相关疾病提供作用靶点明确、新颖的阿片受体拮抗剂先导化合物。
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公开(公告)号：CN111377938B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201811613759.1
申请日：2018-12-27
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
Abstract: 本发明公开了一种如下图通式A，B，或C所示的香豆素类衍生物及其制备方法。该类化合物对G蛋白偶联受体35(GPR35)表现出激动活性，是GPR35受体的特异性激动剂。本发明所公开的GPR35受体特异性激动剂，可应用于治疗、预防和抑制与GPR35受体介导相关的疾病。
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公开(公告)号：CN111317728A
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN201811537183.5
申请日：2018-12-14
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: A61K31/122 , A61K31/222 , A61K36/30 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P19/10
Abstract: 本发明涉及一种FFA4(GPR120)受体激动剂及其应用，具体是关于一种来自天然植物萘醌类化合物作用靶点的发现，所涉及的靶点为一种G蛋白偶联受体GPR120，所述的GPR120受体激动剂为乙酰紫草素、黄钟花醌以及紫草素和/或者它们对应药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶形物以及药物组合物。体外细胞靶点实验表明乙酰紫草素、黄钟花醌以及紫草素为GPR120的激动剂。体外细胞实验测试发现95％乙醇冷浸的紫草提取物进行也有GPR120激动活性。研究显示GPR120受体与非甾体消炎药诱发的胃损伤、骨质酥松和克罗恩病等疾病相关，因此所述的激动剂有着潜在的药用用途。
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公开(公告)号：CN109988065A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201711469093.2
申请日：2017-12-29
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C07C59/68 , C07C255/54 , C07C69/92 , C07C65/21 , A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/235 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供一系列芳基脂肪酸类衍生物，可用于制备治疗或预防与FFA4或FFA1受体激动相关疾病的药物。由式I表示的化合物、其药学上可接受的盐、游离酸、溶剂化物或多晶形物：其中，n是1到5之间的整数；R1表示H、C1‑4烷基、COOC1‑3烷氧羰基、羧基、C1‑3烷氧基、CN、卤素、CF3、取代或未取代的苯基；R2、R3和R5分别独立地表示H、C1‑3烷基、C1‑3烷氧基、CN、卤素或CF3；R4表示H、C1‑4烷基、COOC1‑3烷氧羰基、羧基、C1‑3烷氧基、CN、卤素或CF3。
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公开(公告)号：CN107129439A
公开(公告)日：2017-09-05
申请号：CN201610107392.0
申请日：2016-02-26
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C07C235/34 , A61K31/165 , A61P25/20 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P39/02 , A61P21/02
CPC classification number: C07C235/34
Abstract: 本发明公开了一种茄科植物中分离的羟基肉桂酰胺类化合物作用靶点的发现和应用，具体地说是羟基肉桂酰胺类化合物N1,N8‑Bis(dihydrocaffeoyl)spermidine(简称BDCS)的作用靶点的发现和解痉药物中的应用。本发明通过采用无标记细胞靶点药理学技术，发现此化合物具有较强的毒蕈碱M受体拮抗活性，量效关系研究表明剂量依赖性地拮抗乙酰胆碱引起的DMR响应信号，表明BDCS为毒蕈碱M受体拮抗剂。所述毒蕈碱M受体拮抗剂以BDCS以及BDCS药学上可接受的盐中的一种或两种以上为活性成分。目前研究表明毒蕈碱M受体与痉挛、镇痛、镇静、精神分裂症等疾病相关，据此可为相关疾病提供作用靶点明确的高效新配体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104277081B
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201310282459.0
申请日：2013-07-05
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: C07H15/12 , C07H15/04 , C07H1/00 , C07D451/06 , A61K31/7008 , A61K31/7028 , A61K31/46 , A61P25/16
Abstract: 本发明提供了一类具有下式所示结构的羟基肉桂酸胺类生物碱或其生理上可接受的盐、结晶水合物或溶剂化物，及其制备方法和用途。所述的羟基肉桂酸胺类生物碱具有抑制人COMT酶的活性，可与左旋多巴同时使用，减少COMT酶对左旋多巴的代谢，从而提升左旋多巴的生物利用度。
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公开(公告)号：CN106265693A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510267090.5
申请日：2015-05-20
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: A61K31/585 , A61K35/65 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 本文介绍了氨基酸链的有无对蟾皮化合物抗癌活性的影响和带有氨基酸链的蟾蜍二烯内酯化合物馏分对结肠癌HT-29细胞和胃癌HGC-27细胞的生长抑制作用。本文所述的蟾蜍二烯内酯类化合物包括带有氨基酸链和不带有氨基酸链的蟾蜍二烯内酯馏分混合物以及利用高效液相色谱法分离的带有氨基酸链的蟾蜍二烯内酯1-11号馏分。体外细胞实验表明，带有氨基酸链的蟾蜍二烯内酯化合物相较于不带氨基酸链的蟾蜍二烯内酯化合物对结肠癌和胃癌的生长抑制作用更显著，同时某些带有氨基酸链的蟾蜍二烯内酯馏分对结肠癌细胞球和胃癌细胞球都有明显抑制作用，因此可以用于制备治疗结肠癌和胃癌的药物。
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公开(公告)号：CN106138067A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510188667.3
申请日：2015-04-21
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: A61K31/585 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明涉及抗胃癌药物，具体地说是蟾蜍二烯内酯类化合物在抗胃癌药物中的应用，所述的蟾蜍二烯内酯类化合物包括沙蟾毒精，沙蟾毒精-3-庚二酰精氨酸酯，远华蟾毒精-3-己二酰精氨酸酯，远华蟾毒精，去乙酰华蟾毒精，华蟾毒它灵-3-辛二酰精氨酸酯，南美蟾毒精-3-辛二酰精氨酸酯，3-去氢蟾毒灵和海蟾蜍毒及它们药学上可接受的成盐化合物。体外细胞实验表明，本发明中的化合物能够显著抑制胃癌细胞球的生长，因此可以用于制备治疗胃癌的肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN105769846A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201410821416.X
申请日：2014-12-25
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
IPC: A61K31/352 , A61P11/06 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P3/10 , C07D311/30
Abstract: 本发明涉及黄酮类化合物作用靶点的发现，具体地说是黄酮类化合物草质素及其衍生物的作用靶点的发现。体外细胞实验表明本发明的草质素及其衍生物是激动GPR35受体。所述GPR35激动剂以草质素、草质素衍生物、草质素药学上可接受的盐及草质素衍生物药学上可接受的盐中的一种或两种以上的活性成分，GPR35激动剂中还可添加有药学上可接受的载体或赋形剂，目前研究表明GPR35与哮喘、心力衰竭、高血压、炎症、冠状动脉性心脏病、代谢综合症、疼痛和癌症等疾病相关，本发明提供的GPR35激动剂制备的药物可以在此类疾病上应用，为相关疾病的作用靶点提供新的高效的配体。
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公开(公告)号：CN104774235A
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201410010818.1
申请日：2014-01-09
Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所
CPC classification number: C07J41/0033 , C07J19/00 , C07J71/0021
Abstract: 本发明提供了一种基于亲水固相萃取技术的蟾蜍二烯内酯类化合物类分离纯化方法。采用键合两性离子基团的Click XIon亲水固相萃取柱联合半制备反相色谱柱选择性类分离蟾蜍二烯内酯类化合物的纯化方法。选取蟾蜍皮95%乙醇提取物反相色谱制备分离所得的一个馏分，采用Click Xion亲水固相萃取柱分成氨基酸修饰的蟾蜍二烯内酯类组分和非氨基酸修饰的蟾蜍二烯内酯类组分，通过反相色谱对两组分分别制备，共获得七个化合物。该方法可以实现氨基酸修饰的蟾蜍二烯内酯类和非氨基酸修饰的蟾蜍二烯内酯类化合物的类分离及高效制备，解决了两类化合物在反相柱上疏水性相似，洗脱窗口窄的问题，实现了类分离，并表现出较好的分离效果。
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