公开(公告)号：CN104277081B

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201310282459.0

申请日：2013-07-05

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 梁鑫淼 ,  龙珍 ,  张秀莉 ,  郭志谋 ,  薛兴亚 ,  葛广波 ,  杨凌

IPC: C07H15/12 ,  C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  C07D451/06 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/46 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明提供了一类具有下式所示结构的羟基肉桂酸胺类生物碱或其生理上可接受的盐、结晶水合物或溶剂化物，及其制备方法和用途。所述的羟基肉桂酸胺类生物碱具有抑制人COMT酶的活性，可与左旋多巴同时使用，减少COMT酶对左旋多巴的代谢，从而提升左旋多巴的生物利用度。

公开(公告)号：CN104276973B

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201310282757.X

申请日：2013-07-05

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 梁鑫淼 ,  龙珍 ,  张秀莉 ,  郭志谋 ,  薛兴亚 ,  葛广波 ,  杨凌

IPC: C07C235/34 ,  C07C231/24 ,  C07C231/12 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明提供了一类具有下式所示结构的羟基肉桂酸胺类生物碱（HCA）或其生理上可接受的盐、结晶水合物或溶剂化物，及其制备方法和用途。所述的羟基肉桂酸胺类生物碱具有u阿片受体激动剂，人COMT抑制剂等多重药理作用，并且具有良好的理化性质和口服生物利用度，细胞实验表明，该类化合物具有显著而长效的抑制COMT活性的作用，可用于易被COMT酶分解而不能发挥作用的药物的辅助药。

公开(公告)号：CN104276973A

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201310282757.X

申请日：2013-07-05

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 梁鑫淼 ,  龙珍 ,  张秀莉 ,  郭志谋 ,  薛兴亚 ,  葛广波 ,  杨凌

IPC: C07C235/34 ,  C07C231/24 ,  C07C231/12 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明提供了一类具有下式所示结构的羟基肉桂酸胺类生物碱（HCA）或其生理上可接受的盐、结晶水合物或溶剂化物，及其制备方法和用途。所述的羟基肉桂酸胺类生物碱具有u阿片受体激动剂，人COMT抑制剂等多重药理作用，并且具有良好的理化性质和口服生物利用度，细胞实验表明，该类化合物具有显著而长效的抑制COMT活性的作用，可用于易被COMT酶分解而不能发挥作用的药物的辅助药。

公开(公告)号：CN104277081A

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201310282459.0

申请日：2013-07-05

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 梁鑫淼 ,  龙珍 ,  张秀莉 ,  郭志谋 ,  薛兴亚 ,  葛广波 ,  杨凌

IPC: C07H15/12 ,  C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  C07D451/06 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/46 ,  A61P25/16

CPC classification number: C07H15/12 ,  C07D451/06 ,  C07H1/08 ,  C07H15/04

Abstract: 本发明提供了一类具有下式所示结构的羟基肉桂酸胺类生物碱或其生理上可接受的盐、结晶水合物或溶剂化物，及其制备方法和用途。所述的羟基肉桂酸胺类生物碱具有抑制人COMT酶的活性，可与左旋多巴同时使用，减少COMT酶对左旋多巴的代谢，从而提升左旋多巴的生物利用度。

公开(公告)号：CN103878036A

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201210563467.8

申请日：2012-12-21

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 梁鑫淼 ,  龙珍 ,  张秀莉 ,  王超然 ,  郭志谋

IPC: B01J39/04 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明提供了一种强极性碱性化合物的分离分析及分离制备方法，该方法适用于所有强极性碱性化合物的分离分析和分离制备，尤其是在反相上保留较弱或者没有保留的碱性化合物的制备，LC-UV分析、LC-MS分析等。主要为以硅胶基质的阳离子交换材料为固定相，以各种有机酸、无机酸以及质谱兼容的挥发性盐为洗脱剂，使得反相上难以保留或保留较弱的碱性化合物具有很好的保留，并得到较好的分离、纯化等。本发明为强极性碱性化合物的定量、定性以及新型强极性碱性化合物的发现提供了新的途径。该方法运行过程重复性高和可操作性强，易于实现标准化和产业化，对高效、选择性的分离强极性碱性化合物具有一定的指导意义。

公开(公告)号：CN102850343A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201110179917.9

申请日：2011-06-29

Applicant: 中国科学院大连化学物理研究所

Inventor： 梁鑫淼 ,  龙珍 ,  张秀莉 ,  王超然 ,  郭志谋

IPC: C07D451/10

Abstract: 本发明提供了一种山莨菪中生物碱的前处理方法，该方法适用于山莨菪中生物碱的分离制备及定性定量工作中的样品前处理。方法内容主要有是将山莨菪药材粉碎后加乙醇溶液提取，然后收集提取液，浓缩得浸膏，取浸膏用硅胶基质的强阳离子交换（SCX）固相萃取（SPE）材料对粗碱中的生物碱进行选择性富集，以得到生物碱富集片段，用于山莨菪中生物碱的分离分析及分离制备。本发明选择性好、所得馏分生物碱含量高，且能大大提高山莨菪中生物碱的分离分析及分离制备效率。前处理方法运行过程重复性高和可操作性好，易于实现标准化和产业化，对高效选择性获取山莨菪中生物富集碱馏分具有一定的指导意义。