公开(公告)号：CN102482266A

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN201080030801.2

申请日：2010-07-08

Applicant: 格林威治大学

Inventor： 迈克尔·里奇 ,  卡尔·弗兰茨曼 ,  迪特·里德尔 ,  劳伦斯·哈比格

IPC: C07D409/06 ,  C07D253/07 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06

CPC classification number: C07D253/07 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明涉及具有钠通道阻断性的三嗪化合物，和涉及所述化合物用于制备治疗相关疾病的药物的用途。所述三嗪化合物为式(I)的化合物或其盐，其中：R1为氢或取代基；R2为氨基或取代基；当R1为氢时N*为氨基或者或当R1为取代基时N*为＝NH；R3和R4均为碳环、杂环或烷基，且可以相同或不同；和R5为氢、烷基或环芳基，条件是：当R3和R4均为烷基时，它们连接形成环烷基，以及R5为环状芳族基团；和当R3和R4均为碳环或杂环基时，R5为氢或烷基。

公开(公告)号：CN103705519A

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201310579107.1

申请日：2009-01-16

Applicant: 格林威治大学

Inventor： 迈克尔·里奇 ,  劳伦斯·哈比格 ,  迪特·里德尔 ,  卡尔·弗兰茨曼

IPC: A61K31/53 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P7/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  C07D253/075 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D253/075 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明涉及环状叠氮和重氮钠通道阻滞剂。一种结构通式的化合物，其中X和Y各自为N或C，X和Y中的至少之一为N；Z为单键，或者任选取代的连接基团R1为氢或取代基；R2为氨基或取代基；R1为氢时N*为氨基或R1为取代基时N*为=NH；或N*为基团NRaRb，其中Ra和Rb独立地为H或烷基；或N*为任选取代的哌嗪环；和A为任选取代的杂环或碳环环体系，其可以通过R2连接至叠氮/重氮环，以形成稠合多环环；表明所述结构通式化合物适用于对钠通道阻滞剂和抗叶酸剂敏感的哺乳动物的疾病的治疗，特别是病症如癫痫、多发性硬化、青光眼和葡萄膜炎(uevitis)、脑外伤和脑缺血、中风、头部外伤、脊髓损伤、手术创伤、神经退行性疾病、运动神经元病、阿尔茨海默病、帕金森疾病、慢性炎症痛、神经痛、偏头痛、双相情感障碍、情绪、焦虑和认知障碍、精神分裂症和三叉神经自主神经性头痛治疗；适用于哺乳动物癌症的治疗；适用于疟疾的治疗。

公开(公告)号：CN102482266B

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201080030801.2

申请日：2010-07-08

Applicant: 格林威治大学

Inventor： 迈克尔·里奇 ,  卡尔·弗兰茨曼 ,  迪特·里德尔 ,  劳伦斯·哈比格

IPC: C07D409/06 ,  C07D253/07 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06

CPC classification number: C07D253/07 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明涉及具有钠通道阻断性的三嗪化合物，和涉及所述化合物用于制备治疗相关疾病的药物的用途。所述三嗪化合物为式(I)的化合物或其盐，其中：R1为氢或取代基；R2为氨基或取代基；当R1为氢时N*为氨基或者或当R1为取代基时N*为＝NH；R3和R4均为碳环、杂环或烷基，且可以相同或不同；和R5为氢、烷基或环芳基，条件是：当R3和R4均为烷基时，它们连接形成环烷基，以及R5为环状芳族基团；和当R3和R4均为碳环或杂环基时，R5为氢或烷基。

公开(公告)号：CN102596942A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201080030908.7

申请日：2010-07-08

Applicant: 格林威治大学

Inventor： 迈克尔·里奇 ,  卡尔·弗兰茨曼 ,  迪特·里德尔 ,  劳伦斯·哈比格

IPC: C07D409/04 ,  C07D253/07 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06

CPC classification number: C07D253/075 ,  C07C309/04 ,  C07C309/06 ,  C07C309/08 ,  C07D253/07 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明涉及具有钠通道阻断性的三嗪化合物，和涉及所述化合物用于制备治疗相关疾病的药物的用途。所述化合物为式(I)的化合物或其盐：其中z为单键或任选取代的连接基团，Rl为卤代烷基；和A为任选取代的芳族杂环环系统或碳环环系统。

公开(公告)号：CN103705519B

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201310579107.1

申请日：2009-01-16

Applicant: 格林威治大学

Inventor： 迈克尔·里奇 ,  劳伦斯·哈比格 ,  迪特·里德尔 ,  卡尔·弗兰茨曼

IPC: A61K31/53 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P7/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  C07D253/075 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D253/075 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明涉及环状叠氮和重氮钠通道阻滞剂。一种结构通式的化合物，其中X和Y各自为N或C，X和Y中的至少之一为N；Z为单键，或者任选取代的连接基团R1为氢或取代基；R2为氨基或取代基；R1为氢时N*为氨基或R1为取代基时N*为=NH；或N*为基团NRaRb，其中Ra和Rb独立地为H或烷基；或N*为任选取代的哌嗪环；和A为任选取代的杂环或碳环环体系，其可以通过R2连接至叠氮/重氮环，以形成稠合多环环；表明所述结构通式化合物适用于对钠通道阻滞剂和抗叶酸剂敏感的哺乳动物的疾病的治疗，特别是病症如癫痫、多发性硬化、青光眼和葡萄膜炎(uevitis)、脑外伤和脑缺血、中风、头部外伤、脊髓损伤、手术创伤、神经退行性疾病、运动神经元病、阿尔茨海默病、帕金森疾病、慢性炎症痛、神经痛、偏头痛、双相情感障碍、情绪、焦虑和认知障碍、精神分裂症和三叉神经自主神经性头痛治疗；适用于哺乳动物癌症的治疗；适用于疟疾的治疗。

公开(公告)号：CN102596942B

公开(公告)日：2016-11-02

申请号：CN201080030908.7

申请日：2010-07-08

Applicant: 格林威治大学

Inventor： 迈克尔·里奇 ,  卡尔·弗兰茨曼 ,  迪特·里德尔 ,  劳伦斯·哈比格

IPC: C07D409/04 ,  C07D253/07 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06

CPC classification number: C07D253/075 ,  C07C309/04 ,  C07C309/06 ,  C07C309/08 ,  C07D253/07 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明涉及具有钠通道阻断性的三嗪化合物，和涉及所述化合物用于制备治疗相关疾病的药物的用途。所述化合物为式(I)的化合物或其盐：其中z为单键或任选取代的连接基团，Rl为卤代烷基；和A为任选取代的芳族杂环环系统或碳环环系统。

公开(公告)号：CN101918378B

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN200980102399.1

申请日：2009-01-16

Applicant: 格林威治大学

Inventor： 迈克尔·里奇 ,  劳伦斯·哈比格 ,  迪特·里德尔 ,  卡尔·弗兰茨曼

IPC: C07D253/06

CPC classification number: C07D253/075 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

Abstract: 一种结构通式的化合物，其中X和Y各自为N或C，X和Y中的至少之一为N；Z为单键，或者任选取代的连接基团R1为氢或取代基；R2为氨基或取代基；R1为氢时N*为氨基或R1为取代基时N*为＝NH；或N*为基团NRaRb，其中Ra和Rb独立地为H或烷基；或N*为任选取代的哌嗪环；和A为任选取代的杂环或碳环环体系，其可以通过R2连接至叠氮/重氮环，以形成稠合多环环；表明所述结构通式化合物适用于对钠通道阻滞剂和抗叶酸剂敏感的哺乳动物的疾病的治疗，特别是病症如癫痫、多发性硬化、青光眼和葡萄膜炎(uevitis)、脑外伤和脑缺血、中风、头部外伤、脊髓损伤、手术创伤、神经退行性疾病、运动神经元病、阿尔茨海默病、帕金森疾病、慢性炎症痛、神经痛、偏头痛、双相情感障碍、情绪、焦虑和认知障碍、精神分裂症和三叉神经自主神经性头痛治疗；适用于哺乳动物癌症的治疗；适用于疟疾的治疗。

公开(公告)号：CN101918378A

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：CN200980102399.1

申请日：2009-01-16

Applicant: 格林威治大学

Inventor： 迈克尔·里奇 ,  劳伦斯·哈比格 ,  迪特·里德尔 ,  卡尔·弗兰茨曼

IPC: C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D253/075 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

Abstract: 一种结构通式的化合物，其中X和Y各自为N或C，X和Y中的至少之一为N；Z为单键，或者任选取代的连接基团R1为氢或取代基；R2为氨基或取代基；R1为氢时N*为氨基或R1为取代基时N*为＝NH；或N*为基团NRaRb，其中Ra和Rb独立地为H或烷基；或N*为任选取代的哌嗪环；和A为任选取代的杂环或碳环环体系，其可以通过R2连接至叠氮/重氮环，以形成稠合多环环；表明所述结构通式化合物适用于对钠通道阻滞剂和抗叶酸剂敏感的哺乳动物的疾病的治疗，特别是病症如癫痫、多发性硬化、青光眼和葡萄膜炎(uevitis)、脑外伤和脑缺血、中风、头部外伤、脊髓损伤、手术创伤、神经退行性疾病、运动神经元病、阿尔茨海默病、帕金森疾病、慢性炎症痛、神经痛、偏头痛、双相情感障碍、情绪、焦虑和认知障碍、精神分裂症和三叉神经自主神经性头痛治疗；适用于哺乳动物癌症的治疗；适用于疟疾的治疗。