公开(公告)号：CN105884647A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610316372.4

申请日：2016-05-13

Applicant: 湖北科技学院

Inventor： 孙绍发 ,  蒋龙强 ,  陈秀玲 ,  汪舰 ,  郭海兵

IPC: C07C245/18 ,  C07D333/24 ,  C07D213/55

CPC classification number: C07C245/18 ,  C07D213/55 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明提供了一种3?羟基重氮酯基中间炔类化合物的合成方法，该方法以重氮乙酸酯类化合物与各种取代的丙炔醛为原料，在温和的碱性环境中合成3?羟基重氮酯基中间炔生物。该方法具有操作简单、反应条件温和、原料廉价易得、反应底物适应性广、产物的选择性和产率都很高、绿色环保等优点，具有良好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN105906529A

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201610398520.1

申请日：2016-06-07

Applicant: 江西富祥药业股份有限公司

Inventor： 柴建华 ,  杨栽根 ,  鄢俊 ,  丁飞

IPC: C07C245/18

CPC classification number: C07C245/18

Abstract: 本发明公开了一种4?卤代?2?重氮?3?氧代?戊酸(4?硝基苯)甲酯，其结构式如式(I)所示：其中，X代表F或Cl或Br或I。本发明还公开了化合物(I)的制备方法。本发明的4?卤代?2?重氮?3?氧代?戊酸(4?硝基苯)甲酯的制备方法，步骤简单，适于工业化生产；由本发明的4?卤代?2?重氮?3?氧代?戊酸(4?硝基苯)甲酯制备抗生素中间体A8时，收率高，步骤简单，成本低，具有较好的经济性和较好的市场前景。

公开(公告)号：CN101081843A

公开(公告)日：2007-12-05

申请号：CN200610082490.X

申请日：2002-03-04

Applicant: 美迪维尔公司

Inventor： S·林斯特伦 ,  C·萨尔贝里 ,  H·瓦尔贝里 ,  G·卡尔亚诺夫 ,  L·奥登 ,  L·奈斯伦德

IPC: C07D311/74

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  C07C43/23 ,  C07C245/18 ,  C07D307/93 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明公开了右式I化合物和其药学可接受的盐和前体药物及其制备方法和用途，其具有HIV－1逆转录酶抑制的作用，特别用于对药逃避突变株的抑制。本发明还公开了制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：CN100509761C

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN02812490.1

申请日：2002-05-03

Applicant: 比奥·麦利尤股份有限公司 ,  约瑟夫福理埃大学(格勒诺布尔1) ,  国家科学研究中心

Inventor： C·鲍格特 ,  J·洛姆 ,  A·拉扬 ,  M·柯特拉 ,  E·特里维希奥 ,  L·梅诺 ,  E·博纳门德兹

IPC: C07C245/14 ,  C07C245/18 ,  C07D209/14 ,  C07D495/04 ,  C07D311/82 ,  C12Q1/68

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07C245/14 ,  C07C245/18 ,  C07D311/90 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及对温度稳定的标记试剂，它具有以下结构：其中：·R1表示H或烷基，芳基或取代的芳基，·R2表示一个可检测标记或至少两个通过至少一个多聚体结构连在一起的可检测标记，·L是包含至少两个共价键的线性连续的连接臂，n是等于0或1的整数，·R3和R4分别表示：H，NO2，Cl，Br，F，I，R2-(L)n-Y-X-，OR，SR，NR2，R，NHCOR，CONHR，COOR，其中R＝烷基或芳基，·A是包含至少一个共价双键的连接臂，它能使重氮官能团和芳环共轭，u是0-2之间的整数，优选等于0或1，和·-Y-X-表示-CONH-，-NHCO-，-CH2O-，-CH2S-。本发明还描述了合成所述标记的方法，以及带有重氮甲基官能团的标记试剂在标记生物分子，尤其是核酸中的应用。本发明发现了在诊断领域的优选应用。

公开(公告)号：CN86102077A

公开(公告)日：1987-01-28

申请号：CN86102077

申请日：1986-03-28

Applicant: 布里斯托尔-米尔斯公司

Inventor： 安津·尤达 ,  古·罗伯格

IPC: C07F7/08 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07C205/42 ,  C07C245/18 ,  C07D205/08 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1896 ,  Y02P20/55

Abstract: 本文叙述了制备具有下式的碳代青霉烯类关键中间体的新方法，式中R5和R6分别独立地表示氢或甲基，R1表示普通的羧基保护基。

公开(公告)号：CN106608788A

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201611024920.2

申请日：2016-11-18

Applicant: 东北师范大学

Inventor： 毕锡和 ,  刘兆洪 ,  杨旸 ,  李强强

IPC: C07C2/88 ,  C07C13/28 ,  C07C245/14 ,  C07F7/08 ,  C07C17/263 ,  C07C25/18 ,  C07C245/18

CPC classification number: C07F7/0805 ,  C07C245/14 ,  C07C245/18 ,  C07C2523/50 ,  C07C2531/025 ,  C07F7/0827 ,  C07C303/38 ,  C07C2/88 ,  C07C17/263 ,  C07C311/49 ,  C07C13/28 ,  C07C25/18

Abstract: 本发明公开了一种温和的重氮甲烷衍生物的制备方法，该重氮甲烷衍生物的制备方法包括如下步骤：将EWG取代的苯磺酰氯与水合肼反应，得到EWG取代的苯磺酰肼；将EWG取代的苯磺酰肼与醛或酮反应得到EWG取代的苯磺酰腙；将EWG取代的苯磺酰腙与碱和有机溶剂混合后进行复分解反应得到重氮甲烷衍生物，该衍生物不经分离纯化，进一步用于张力小环的合成反应及插入反应。本发明在苯磺酰腙的苯环上引入拉电子基团EWG，利用电子效应以及空间位阻效应，使得苯磺酰腙上的苯磺酰基更加容易离去，从而在非常温和，特别是在室温下生成重氮甲烷衍生物。

公开(公告)号：CN1264839C

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：CN02806027.X

申请日：2002-03-04

Applicant: 美迪维尔公司

Inventor： S·林斯特伦 ,  C·萨尔贝里 ,  H·瓦尔贝里 ,  G·卡尔亚诺夫 ,  L·奥登 ,  L·奈斯伦德

IPC: C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/35 ,  A61P31/18 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  C07C43/23 ,  C07C245/18 ,  C07D307/93 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: 式I化合物(左图)，其中：R1是O、S；R2是任选取代的含氮杂环，其中氮位于相对于(硫)脲键的2位；R3是H、C1-C3烷基；R4-R7独立选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，卤代C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、卤代C1-C6烷酰基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基-C1-C6烷基羟基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、羧基-C1-C6烷基、氰基-C1-烷基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、卤素、羟基、酮基等等；X是(CH2)n-D-(CH2)m，D是-NR8-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-，R8是H、C1-C3烷基，n和m独立地是0或1；和其药学可接受的盐和前体药物，其具有HIV-1逆转录酶抑制剂的用途，特别用于对药逃避突变株的抑制。

公开(公告)号：CN101081843B

公开(公告)日：2010-10-13

申请号：CN200610082490.X

申请日：2002-03-04

Applicant: 美迪维尔公司

Inventor： S·林斯特伦 ,  C·萨尔贝里 ,  H·瓦尔贝里 ,  G·卡尔亚诺夫 ,  L·奥登 ,  L·奈斯伦德

IPC: C07D311/74

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  C07C43/23 ,  C07C245/18 ,  C07D307/93 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明公开了下式I化合物和其药学可接受的盐和前体药物及其制备方法和用途，其具有HIV-1逆转录酶抑制的作用，特别用于对药逃避突变株的抑制；本发明还公开了制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：CN1518536A

公开(公告)日：2004-08-04

申请号：CN02812490.1

申请日：2002-05-03

Applicant: 比奥·麦利尤股份有限公司 ,  约瑟夫福理埃大学(格勒诺布尔1) ,  国家科学研究中心

Inventor： C·鲍格特 ,  J·洛姆 ,  A·拉扬 ,  M·柯特拉 ,  E·特里维希奥 ,  L·梅诺 ,  E·博纳门德兹

IPC: C07C245/14 ,  C07C245/18 ,  C07D209/14 ,  C07D495/04 ,  C07D311/82 ,  C12Q1/68

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07C245/14 ,  C07C245/18 ,  C07D311/90 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及对温度稳定的标记试剂，它具有以下结构：如图其中：·R1表示H或烷基，芳基或取代的芳基，·R2表示一个可检测标记或至少两个通过至少一个多聚体结构连在一起的可检测标记，·L是包含至少两个共价键的线性连续的连接臂，n是等于0或1的整数，·R3和R4分别表示：H，NO2，Cl，Br，F，I，R2－(L)n－Y－X－，OR，SR，NR2，R，NHCOR，CONHR，COOR，其中R＝烷基或芳基，·A是包含至少一个共价双键的连接臂，它能使重氮官能团和芳环共轭，u是0－2之间的整数，优选等于0或1，和·－Y－X－表示－CONH－，－NHCO－，－CH2O－，－CH2S－。本发明还描述了合成所述标记的方法，以及带有重氮甲基官能团的标记试剂在标记生物分子，尤其是核酸中的应用。本发明发现了在诊断领域的优选应用。

公开(公告)号：CN1494545A

公开(公告)日：2004-05-05

申请号：CN02806027.X

申请日：2002-03-04

Applicant: 美迪维尔公司

Inventor： S·林斯特伦 ,  C·萨尔贝里 ,  H·瓦尔贝里 ,  G·卡尔亚诺夫 ,  L·奥登 ,  L·奈斯伦德

IPC: C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/35 ,  A61P31/18 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  C07C43/23 ,  C07C245/18 ,  C07D307/93 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: 式I化合物(右图)，其中：R1是O、S；R2是任选取代的含氮杂环，其中氮位于相对于(硫)脲键的2位；R3是H、C1－C3烷基；R4－R7独立选自H、C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基，卤代C1－C6烷基、C1－C6烷酰基、卤代C1－C6烷酰基、C1－C6烷氧基、卤代C1－C6烷氧基、C1－C6烷氧基－C1－C6烷基、卤代C1－C6烷氧基－C1－C6烷基羟基－C1－C6烷基、氨基－C1－C6烷基、羧基－C1－C6烷基、氰基－C1－烷基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、卤素、羟基、酮基等等；X是(CH2)n－D－(CH2)m，D是－NR8－、－O－、－S－、－S(＝O)－或－S(＝O)2－，R8是H、C1－C3烷基，n和m独立地是0或1；和其药学可接受的盐和前体药物，其具有HIV－1逆转录酶抑制剂的用途，特别用于对药逃避突变株的抑制。