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公开(公告)号：CN101081843A
公开(公告)日：2007-12-05
申请号：CN200610082490.X
申请日：2002-03-04
Applicant: 美迪维尔公司
IPC: C07D311/74
CPC classification number: C07D417/12 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , C07C43/23 , C07C245/18 , C07D307/93 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明公开了右式I化合物和其药学可接受的盐和前体药物及其制备方法和用途，其具有HIV－1逆转录酶抑制的作用，特别用于对药逃避突变株的抑制。本发明还公开了制备式I化合物的中间体。
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公开(公告)号：CN1914225B
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN200580003423.8
申请日：2005-01-28
Applicant: 美迪维尔公司
IPC: C07K5/02 , A61K31/47 , A61P31/12 , C07D487/04 , C07D401/12 , C07D245/04 , C07D417/14
Abstract: 对抑制丙型肝炎病毒(HCV)的NS3蛋白酶的拟肽化合物进行了描述。所述化合物具有下式：，其中各变量定义如说明书中所提供。所述化合物包括带有连接至抑制剂更为远离原基质名义切割位点的那些部分的新连接的碳环P2单元，相对于那些接近于切割位点的肽键该连接翻转了末端面上的肽键方向。
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公开(公告)号：CN1575280A
公开(公告)日：2005-02-02
申请号：CN02821323.8
申请日：2002-03-04
Applicant: 美迪维尔公司
IPC: C07D213/75 , C07D213/85 , A61K31/44 , A61P31/18
CPC classification number: C07D213/75 , C07D213/85
Abstract: 式(I)化合物及其前药和药学上可接受的盐作为HIV－1反转录酶抑制剂，特别作为药物逃逸突变株的抑制剂：其中R1为O、S；R2为任选取代的含氮杂环，其中所述氮位于(硫)脲键的2位；R3为H、C1－C3烷基；R4－R7独立选自H、C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基、卤代C1－C6烷基、C1－C6链烷酰基、卤代C1－C6链烷酰基、C1－C6烷氧基、卤代C1－C6烷氧基、C1－C6烷氧基－C1－C6烷基、卤代C1－C6烷氧基－C1－C6烷基、羟基－C1－C6烷基、氨基－C1－C6烷基、羧基－C1－C6烷基、氰基－C1－C6烷基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、卤基、羟基、酮基；X为－(CR8R9)n－；R8和R9独立为H，C1－C3烷基、OH或R8和R9一起为＝O；n为1、2或3。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1914225A
公开(公告)日：2007-02-14
申请号：CN200580003423.8
申请日：2005-01-28
Applicant: 美迪维尔公司
IPC: C07K5/02 , A61K31/47 , A61P31/12 , C07D487/04 , C07D401/12 , C07D245/04 , C07D417/14
Abstract: 对抑制丙型肝炎病毒(HCV)的NS3蛋白酶的拟肽化合物进行了描述。所述化合物具有下式：其中各变量定义如说明书中所提供。所述化合物包括带有连接至抑制剂更为远离原基质名义切割位点的那些部分的新连接的碳环P2单元，相对于那些接近于切割位点的肽键该连接翻转了末端面上的肽键方向。
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公开(公告)号：CN1264839C
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN02806027.X
申请日：2002-03-04
Applicant: 美迪维尔公司
IPC: C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/44 , A61K31/35 , A61P31/18 , C07D405/12
CPC classification number: C07D417/12 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , C07C43/23 , C07C245/18 , C07D307/93 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
Abstract: 式I化合物(左图)，其中：R1是O、S；R2是任选取代的含氮杂环，其中氮位于相对于(硫)脲键的2位；R3是H、C1-C3烷基；R4-R7独立选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，卤代C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、卤代C1-C6烷酰基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基-C1-C6烷基羟基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、羧基-C1-C6烷基、氰基-C1-烷基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、卤素、羟基、酮基等等；X是(CH2)n-D-(CH2)m，D是-NR8-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-，R8是H、C1-C3烷基，n和m独立地是0或1；和其药学可接受的盐和前体药物，其具有HIV-1逆转录酶抑制剂的用途，特别用于对药逃避突变株的抑制。
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公开(公告)号：CN101081843B
公开(公告)日：2010-10-13
申请号：CN200610082490.X
申请日：2002-03-04
Applicant: 美迪维尔公司
IPC: C07D311/74
CPC classification number: C07D417/12 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , C07C43/23 , C07C245/18 , C07D307/93 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明公开了下式I化合物和其药学可接受的盐和前体药物及其制备方法和用途，其具有HIV-1逆转录酶抑制的作用，特别用于对药逃避突变株的抑制；本发明还公开了制备式I化合物的中间体。
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公开(公告)号：CN1271055C
公开(公告)日：2006-08-23
申请号：CN02821323.8
申请日：2002-03-04
Applicant: 美迪维尔公司
IPC: C07D213/75 , C07D213/85 , A61K31/44 , A61P31/18
CPC classification number: C07D213/75 , C07D213/85
Abstract: 式(I)化合物及其前药和药学上可接受的盐作为HIV-1反转录酶抑制剂，特别作为药物逃逸突变株的抑制剂：其中R1为O、S；R2为任选取代的含氮杂环，其中所述氮位于(硫)脲键的2位；R3为H、C1-C3烷基；R4-R7独立选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤代C1-C6烷基、C1-C6链烷酰基、卤代C1-C6链烷酰基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、羧基-C1-C6烷基、氰基-C1-C6烷基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、卤基、羟基、酮基；X为-(CR8R9)n-；R8和R9独立为H，C1-C3烷基、OH或R8和R9一起为＝O；n为1、2或3。
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公开(公告)号：CN1494545A
公开(公告)日：2004-05-05
申请号：CN02806027.X
申请日：2002-03-04
Applicant: 美迪维尔公司
IPC: C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/44 , A61K31/35 , A61P31/18 , C07D405/12
CPC classification number: C07D417/12 , A61K31/4433 , A61K31/4436 , C07C43/23 , C07C245/18 , C07D307/93 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
Abstract: 式I化合物(右图)，其中：R1是O、S；R2是任选取代的含氮杂环，其中氮位于相对于(硫)脲键的2位；R3是H、C1－C3烷基；R4－R7独立选自H、C1－C6烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基，卤代C1－C6烷基、C1－C6烷酰基、卤代C1－C6烷酰基、C1－C6烷氧基、卤代C1－C6烷氧基、C1－C6烷氧基－C1－C6烷基、卤代C1－C6烷氧基－C1－C6烷基羟基－C1－C6烷基、氨基－C1－C6烷基、羧基－C1－C6烷基、氰基－C1－烷基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、卤素、羟基、酮基等等；X是(CH2)n－D－(CH2)m，D是－NR8－、－O－、－S－、－S(＝O)－或－S(＝O)2－，R8是H、C1－C3烷基，n和m独立地是0或1；和其药学可接受的盐和前体药物，其具有HIV－1逆转录酶抑制剂的用途，特别用于对药逃避突变株的抑制。
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