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公开(公告)号：CN112409141A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011378316.6
申请日：2020-12-01
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07C41/30 , C07C43/225 , C07C17/32 , C07C22/04
Abstract: 本发明公开了一种合成恩替卡韦中间体4‑甲氧苯基二苯基氯甲烷的方法，包括下列步骤：步骤1，将四氯化碳在催化剂1作用下与苯发生傅‑克烷基化反应，得到二苯基二氯甲烷；步骤2，将二苯基二氯甲烷与苯甲醚在催化剂2作用下发生傅‑克烷基化反应，即制得4‑甲氧苯基二苯基氯甲烷。本发明提供的恩替卡韦重要中间体4‑甲氧苯基二苯基氯甲烷的合成方法原料廉价易得，副产物少，产品质量易控制，纯度高，操作简便，合成效率高，适于工业化生产，为制备恩替卡韦及中间体提供了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN106905264A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710237869.1
申请日：2017-04-12
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07D301/06 , C07D303/36
CPC classification number: C07D301/06 , C07B2200/07 , C07D303/36
Abstract: 本发明公开了一种合成阿扎拉韦中间体(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯的方法，包括下列步骤：步骤1，将1‑苯基‑3‑丁烯‑2‑酮在手性氨基醇催化剂1作用下与2‑硝基苄胺发生不对称还原氨化反应，得到(S)‑3‑氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯；步骤2，将(S)‑3‑氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯与二碳酸二叔丁酯反应保护氨基得到(S)‑3‑N‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯；步骤3，将(S)‑3‑N‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯在手性螺烯酚酮铁络合物催化剂2的作用下与空气中的氧气发生环氧化反应，即制得(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯。本发明提供的阿扎拉韦重要中间体(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯的合成方法原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，合成效率高，适于工业化生产，为制备阿扎拉韦及中间体提供了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN106905264B
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201710237869.1
申请日：2017-04-12
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07D301/06 , C07D303/36
Abstract: 本发明公开了一种合成阿扎拉韦中间体(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯的方法，包括下列步骤：步骤1，将1‑苯基‑3‑丁烯‑2‑酮在手性氨基醇催化剂1作用下与2‑硝基苄胺发生不对称还原氨化反应，得到(S)‑3‑氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯；步骤2，将(S)‑3‑氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯与二碳酸二叔丁酯反应保护氨基得到(S)‑3‑N‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯；步骤3，将(S)‑3‑N‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯在手性螺烯酚酮铁络合物催化剂2的作用下与空气中的氧气发生环氧化反应，即制得(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯。本发明提供的阿扎拉韦重要中间体(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯的合成方法原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，合成效率高，适于工业化生产，为制备阿扎拉韦及中间体提供了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN112047890A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202011122941.4
申请日：2020-10-20
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07D237/32 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种奥拉帕尼制备方法，包括如下制备步骤：2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢二氮杂萘‑1‑基)甲基]苯甲酸、缩合剂、1‑环丙基甲酰基哌嗪盐酸盐、缚酸剂在溶剂中反应，反应完全后加水猝灭，精制得到奥拉帕尼。其中，缩合剂为氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸丙酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丁酯中的一种，缚酸剂为三乙胺或吡啶有机碱。本发明后处理简单，便于工业化生产，制得的奥拉帕尼纯度较高。
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公开(公告)号：CN104887632B
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：CN201510269470.2
申请日：2015-05-25
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: A61K9/19 , A61K31/706 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61J3/02
Abstract: 本发明提供了一种地西他滨冻干制剂的制备方法，所述方法大大缩短了难溶性地西他滨在水中的溶解分散时间，并显著提高了制剂的稳定性，所述方法工艺简单、更有利于工业化大生产。此外，本发明还提供了由本发明的制备方法制备得到的地西他滨冻干制剂产品，所述产品在制备过程中未引入有机溶剂等其它添加剂，从而具有更高的安全性和稳定性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107245052A
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201710475869.5
申请日：2017-06-21
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07D213/42
CPC classification number: C07D213/42
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种阿扎那韦制备方法，所述阿扎那韦制备方法以羰基二咪唑为催化剂，大大降低了催化成本，反应条件温和，在室温下即可反应，降低能耗，能够适应工业化生产；结合本发明确定的原料和催化剂的摩尔比，反应转化率高，产品得率高；通过使用无水乙醇和水的混合溶剂对阿扎那韦粗品重结晶，联用脱色剂，最后得到的产品纯度达到99.5％及以上，纯化方法简单低刺激，整体得率在82％以上，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109265505A
公开(公告)日：2019-01-25
申请号：CN201811066159.8
申请日：2018-09-12
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种磷酸氟达拉滨2'位异构体杂质的合成方法，属于药物合成领域，本发明通过以2-氟-2',3',5'-三-O-乙酰基腺苷为起始原料进行水解反应，然后将氟达拉滨2'-α异构体和三氯氧磷加入有机溶剂中进行酯化反应，最后用稀盐酸溶液将磷酸氟达拉滨2'-α异构体粗品进行精制，得到磷酸氟达拉滨2'位异构体杂质；本发明的磷酸氟达拉滨2'位异构体杂质的检测和控制有利于提高磷酸氟达拉滨的质量和安全性，同时本发明方法操作简单，纯度高，所得产品可用于磷酸氟达拉滨质量研究与控制。
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公开(公告)号：CN216366190U
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202122834658.0
申请日：2021-11-18
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
Abstract: 本实用新型涉及药物注射技术领域，具体涉及一种实验药物注射装置；一种实验药物注射装置，包括注射外壳和注射内筒，注射外壳内部安装有注射内筒，底端安装有握柄，注射外壳外侧壁设置有与保护罩滑动连接的滑槽，注射外壳外侧壁安装有卡紧机构和提示组件；注射内筒右端设置有推杆，注射内筒左端连接有针头座，针头座与注射内筒的内部连通，针头座上安装有注射针头；推杆的左端伸入注射内筒并设置有活塞，推杆的上端设置有滚轮一，右端连接有推柄；活塞设置在注射内筒的内腔中，活塞与注射内筒之间为滑动连接；通过该注射装置能够控制注射药物的量，在对实验动物进行保护的同时能够对注射针头进行保护，提高了注射装置的适用性。
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公开(公告)号：CN216708456U
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202122768921.0
申请日：2021-11-12
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
Abstract: 本实用新型公开了药物生产技术领域的一种药物生产用药料铺料压片装置，包括矩形底框，矩形底框的内部设置有过滤机构，矩形底框的上端对称固定有支撑板，两个支撑板的上端固定有顶板，顶板的底端安装有电动推杆一，电动推杆一的底端设置有压药机构，两个支撑板之间转动设置有转杆，转杆的外端连接有翻转电机，转杆上连接有药片成型机构；本实用新型能够控制清理板转动，起到抹平药粉、铺料的作用，多余的药料通过两侧的斜槽落入矩形底框内，能够对药料进行回收；能够利用压柱伸入对应的置药孔内，实现药粉压片；能够将矩形块倒置，利用推板将置药孔内的药片推出，降低了取料难度，多余的药粉能够通过滤板掉落入矩形底框内收集。
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公开(公告)号：CN216024884U
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202122670498.0
申请日：2021-11-03
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: B01J19/18
Abstract: 本实用新型公开了药物生产反应技术领域的一种药物生产反应装置，包括箱体，箱体的上端面中间位置设置有电机，箱体的内部设置有搅拌机构；搅拌机构包括有从动旋杆、连接杆一、齿环一、齿环二、主动旋杆与连接杆二，从动旋杆与主动旋杆均设置在箱体的内部，从动旋杆的数量为四个，四个从动旋杆以主动旋杆为中心呈阵列设置，连接杆一固定连接在从动旋杆的外表面，连接杆二固定连接在主动旋杆的外表面，齿环一固定连接在连接杆一的一端面，齿环二固定连接在连接杆二的一端面，齿环一与齿环二之间啮合连接，能够加快其反应效率，最后通过排放管能够将反应之后的药物排出，将排放管中的阀门打开，较为实用。
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