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公开(公告)号：CN113336706A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110660679.7
申请日：2021-06-15
Applicant: 拓信达(启东)医药生物科技有限公司 , 连云港杰瑞药业有限公司 , 北京大学生命科学华东产业研究院
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种连续流制备奥美沙坦酯中间体合成方法，属于药物合成技术领域，包括下列步骤：步骤(1)，将式I化合物2‑丙基‑4,5‑咪唑二羧酸乙酯I溶解于有机溶剂中行成反应相A，步骤(2)，将商业化购买的甲基氯化镁溶液作为反应相B，步骤(3)，将反应相A和反应相B用柱塞泵以一定流速泵入混合器中，然后进入反应器，保留一定时间后，用酸水相C淬灭，并进入油水连续分液器，进行分液，即得化合物式II的有机溶液，脱溶后重结晶可得式II化合物，解决了现有制作过程纯度低、成本高的技术问题，本发明产品纯度高，杂质少，关键杂质A、关键杂质B和关键杂质C的含量均可控制在0.1％以下，且原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，合成效率高，适于工业化生产，为制备奥美沙坦酯及中间体提供了一条新的连续流途径。
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公开(公告)号：CN108191773A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201810026957.1
申请日：2018-01-11
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明提供一种舒布硫胺的合成方法，涉及药物合成领域，包括以下步骤：(1)将二硫化硫胺、DMAP和有机溶剂加入反应瓶中，控制温度在20-30℃，滴加异丁酸酐，滴加结束后进行缩合反应，反应时间为1-3h；(2)向上述反应液中加水，洗涤、萃取、分液，有机相浓缩，用无水乙醇溶解后，再加水析晶8-12h，过滤，干燥至恒重即可得舒布硫胺，具有经济可行、安全环保，收率高，适合工业化生产的优点。
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公开(公告)号：CN106905264A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710237869.1
申请日：2017-04-12
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07D301/06 , C07D303/36
CPC classification number: C07D301/06 , C07B2200/07 , C07D303/36
Abstract: 本发明公开了一种合成阿扎拉韦中间体(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯的方法，包括下列步骤：步骤1，将1‑苯基‑3‑丁烯‑2‑酮在手性氨基醇催化剂1作用下与2‑硝基苄胺发生不对称还原氨化反应，得到(S)‑3‑氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯；步骤2，将(S)‑3‑氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯与二碳酸二叔丁酯反应保护氨基得到(S)‑3‑N‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯；步骤3，将(S)‑3‑N‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯在手性螺烯酚酮铁络合物催化剂2的作用下与空气中的氧气发生环氧化反应，即制得(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯。本发明提供的阿扎拉韦重要中间体(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯的合成方法原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，合成效率高，适于工业化生产，为制备阿扎拉韦及中间体提供了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN112047890A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202011122941.4
申请日：2020-10-20
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07D237/32 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种奥拉帕尼制备方法，包括如下制备步骤：2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢二氮杂萘‑1‑基)甲基]苯甲酸、缩合剂、1‑环丙基甲酰基哌嗪盐酸盐、缚酸剂在溶剂中反应，反应完全后加水猝灭，精制得到奥拉帕尼。其中，缩合剂为氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸丙酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丁酯中的一种，缚酸剂为三乙胺或吡啶有机碱。本发明后处理简单，便于工业化生产，制得的奥拉帕尼纯度较高。
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公开(公告)号：CN104887632B
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：CN201510269470.2
申请日：2015-05-25
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: A61K9/19 , A61K31/706 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61J3/02
Abstract: 本发明提供了一种地西他滨冻干制剂的制备方法，所述方法大大缩短了难溶性地西他滨在水中的溶解分散时间，并显著提高了制剂的稳定性，所述方法工艺简单、更有利于工业化大生产。此外，本发明还提供了由本发明的制备方法制备得到的地西他滨冻干制剂产品，所述产品在制备过程中未引入有机溶剂等其它添加剂，从而具有更高的安全性和稳定性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103232512B
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201310126905.9
申请日：2013-04-13
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种制备β-富集的地西他滨前体的方法，将异构体α/β=1/0.8~2的地西他滨前体粗品，在水和有机溶剂C1-C3醇、丙酮或四氢呋喃组成的混合溶剂中加热回流，冷却、过滤，滤液浓缩、结晶、过滤，滤饼真空干燥，得到β-富集的地西他滨前体，其异构体α/β=1/7～18。所得β-富集的地西他滨前体脱除保护基后，得到高收率、高纯度的地西他滨。
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公开(公告)号：CN112409169A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011381964.7
申请日：2020-12-01
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07C63/70 , C07C51/363 , C07C25/13 , C07C17/20 , C07C205/12 , C07C201/12 , C07D233/02 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种制备多氟代芳烃的方法，该制备方法的反应式为：所述反应物中，R1、R2、R3都是芳环上的基团，为氢或氯；R4也是芳环上的基团，为氢、羧基、硝基、氰基、酰基等基团；所述产物中，反应物中的R1、R2、R3若为氯，产物中则R1、R2、R3相应为氟，R4不变。催化剂为含双吡唑啉的氯化季铵盐。该方法为具有广泛用途的结构多样的多氟代芳烃类化合物的制备提供了一种高效的方法。
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公开(公告)号：CN106905264B
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201710237869.1
申请日：2017-04-12
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07D301/06 , C07D303/36
Abstract: 本发明公开了一种合成阿扎拉韦中间体(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯的方法，包括下列步骤：步骤1，将1‑苯基‑3‑丁烯‑2‑酮在手性氨基醇催化剂1作用下与2‑硝基苄胺发生不对称还原氨化反应，得到(S)‑3‑氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯；步骤2，将(S)‑3‑氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯与二碳酸二叔丁酯反应保护氨基得到(S)‑3‑N‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯；步骤3，将(S)‑3‑N‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯在手性螺烯酚酮铁络合物催化剂2的作用下与空气中的氧气发生环氧化反应，即制得(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯。本发明提供的阿扎拉韦重要中间体(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯的合成方法原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，合成效率高，适于工业化生产，为制备阿扎拉韦及中间体提供了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN113584104B
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202110889369.2
申请日：2021-08-04
Applicant: 江苏海洋大学 , 连云港杰瑞药业有限公司
Abstract: 一种酶法制备磷酸氟达拉滨的方法，以氟达拉滨为原料，在无机盐和辅酶存在的条件下，通过酶催化反应制备磷酸氟达拉滨;其中，酶催化反应所用的酶选自磷酸转移酶、醛酮还原酶、醇氧化酶或醇脱氢酶中的至少一种;酶催化反应的pH为7.3‑7.6，反应温度为37℃，反应1‑4 h；辅酶选用ATP。本发明通过采用一种新的酶法工艺制备磷酸氟达拉滨，解决了一些现有化学工艺中存在的技术问题，较现有的酶法制备的工艺也有所改善；降低了生产成本；工艺环保，反应条件温和。
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公开(公告)号：CN113336706B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202110660679.7
申请日：2021-06-15
Applicant: 拓信达(启东)医药生物科技有限公司 , 连云港杰瑞药业有限公司 , 北京大学生命科学华东产业研究院
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种连续流制备奥美沙坦酯中间体合成方法，属于药物合成技术领域，包括下列步骤：步骤(1)，将式I化合物2‑丙基‑4,5‑咪唑二羧酸乙酯I溶解于有机溶剂中行成反应相A，步骤(2)，将商业化购买的甲基氯化镁溶液作为反应相B，步骤(3)，将反应相A和反应相B用柱塞泵以一定流速泵入混合器中，然后进入反应器，保留一定时间后，用酸水相C淬灭，并进入油水连续分液器，进行分液，即得化合物式II的有机溶液，脱溶后重结晶可得式II化合物，解决了现有制作过程纯度低、成本高的技术问题，本发明产品纯度高，杂质少，关键杂质A、关键杂质B和关键杂质C的含量均可控制在0.1％以下，且原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，合成效率高，适于工业化生产，为制备奥美沙坦酯及中间体提供了一条新的连续流途径。
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