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公开(公告)号：CN112409169A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011381964.7
申请日：2020-12-01
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07C63/70 , C07C51/363 , C07C25/13 , C07C17/20 , C07C205/12 , C07C201/12 , C07D233/02 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种制备多氟代芳烃的方法，该制备方法的反应式为：所述反应物中，R1、R2、R3都是芳环上的基团，为氢或氯；R4也是芳环上的基团，为氢、羧基、硝基、氰基、酰基等基团；所述产物中，反应物中的R1、R2、R3若为氯，产物中则R1、R2、R3相应为氟，R4不变。催化剂为含双吡唑啉的氯化季铵盐。该方法为具有广泛用途的结构多样的多氟代芳烃类化合物的制备提供了一种高效的方法。
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公开(公告)号：CN106905264B
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201710237869.1
申请日：2017-04-12
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07D301/06 , C07D303/36
Abstract: 本发明公开了一种合成阿扎拉韦中间体(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯的方法，包括下列步骤：步骤1，将1‑苯基‑3‑丁烯‑2‑酮在手性氨基醇催化剂1作用下与2‑硝基苄胺发生不对称还原氨化反应，得到(S)‑3‑氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯；步骤2，将(S)‑3‑氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯与二碳酸二叔丁酯反应保护氨基得到(S)‑3‑N‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯；步骤3，将(S)‑3‑N‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯在手性螺烯酚酮铁络合物催化剂2的作用下与空气中的氧气发生环氧化反应，即制得(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯。本发明提供的阿扎拉韦重要中间体(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯的合成方法原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，合成效率高，适于工业化生产，为制备阿扎拉韦及中间体提供了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN113185429B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202110388007.5
申请日：2021-04-12
Applicant: 江苏海洋大学 , 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/16
Abstract: 本发明涉及药物制备技术领域，特别涉及一种抗HIV蛋白酶抑制剂中间体的制备方法。本发明以式I所示的化合物为原料，以催化剂A或催化剂B作为催化剂，二氯甲烷和非质子极性溶剂作为混合溶剂，在甲酸盐的存在下，反应得到式II或式III所示的抗HIV蛋白酶抑制剂中间体。首先本发明是开创了一种条件温和、工艺安全、适合工业化生产的新的抗HIV蛋白酶抑制剂中间体的制备方法，且本发明进一步探索，优化反应条件，使得反应产率和纯度大大提高。
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公开(公告)号：CN113336706A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110660679.7
申请日：2021-06-15
Applicant: 拓信达(启东)医药生物科技有限公司 , 连云港杰瑞药业有限公司 , 北京大学生命科学华东产业研究院
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种连续流制备奥美沙坦酯中间体合成方法，属于药物合成技术领域，包括下列步骤：步骤(1)，将式I化合物2‑丙基‑4,5‑咪唑二羧酸乙酯I溶解于有机溶剂中行成反应相A，步骤(2)，将商业化购买的甲基氯化镁溶液作为反应相B，步骤(3)，将反应相A和反应相B用柱塞泵以一定流速泵入混合器中，然后进入反应器，保留一定时间后，用酸水相C淬灭，并进入油水连续分液器，进行分液，即得化合物式II的有机溶液，脱溶后重结晶可得式II化合物，解决了现有制作过程纯度低、成本高的技术问题，本发明产品纯度高，杂质少，关键杂质A、关键杂质B和关键杂质C的含量均可控制在0.1％以下，且原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，合成效率高，适于工业化生产，为制备奥美沙坦酯及中间体提供了一条新的连续流途径。
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公开(公告)号：CN106905264A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710237869.1
申请日：2017-04-12
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07D301/06 , C07D303/36
CPC classification number: C07D301/06 , C07B2200/07 , C07D303/36
Abstract: 本发明公开了一种合成阿扎拉韦中间体(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯的方法，包括下列步骤：步骤1，将1‑苯基‑3‑丁烯‑2‑酮在手性氨基醇催化剂1作用下与2‑硝基苄胺发生不对称还原氨化反应，得到(S)‑3‑氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯；步骤2，将(S)‑3‑氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯与二碳酸二叔丁酯反应保护氨基得到(S)‑3‑N‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯；步骤3，将(S)‑3‑N‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基‑1‑丁烯在手性螺烯酚酮铁络合物催化剂2的作用下与空气中的氧气发生环氧化反应，即制得(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯。本发明提供的阿扎拉韦重要中间体(1S,2R)‑1‑环氧乙基‑2‑苯乙基氨基甲酸叔丁酯的合成方法原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，合成效率高，适于工业化生产，为制备阿扎拉韦及中间体提供了一条新的途径。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104887632B
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：CN201510269470.2
申请日：2015-05-25
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: A61K9/19 , A61K31/706 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61J3/02
Abstract: 本发明提供了一种地西他滨冻干制剂的制备方法，所述方法大大缩短了难溶性地西他滨在水中的溶解分散时间，并显著提高了制剂的稳定性，所述方法工艺简单、更有利于工业化大生产。此外，本发明还提供了由本发明的制备方法制备得到的地西他滨冻干制剂产品，所述产品在制备过程中未引入有机溶剂等其它添加剂，从而具有更高的安全性和稳定性。
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公开(公告)号：CN113481253B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202110644237.3
申请日：2021-06-09
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司 , 江苏海洋大学
Abstract: 本发明公开了一种生物催化制备磷酸吡哆醛的方法，包括以下步骤：在玻璃反应瓶中，加入适量ddH2O，再依次加入1mol/L的磷酸盐缓冲液、2mmol/L的FMN溶液、0.1mol/L的ATP钠盐溶液、1mol/L的无机盐溶液、0.5mol/L的吡哆醇溶液、磷酸转移酶和醇氧化酶；拌反应40～60分钟，获得磷酸吡哆醛溶液。本发明提供的一种生物催化制备磷酸吡哆醛的方法，相较于纯化学方法制备磷酸吡哆醛，条件更为温和，所消耗的时间较短；且环保高效，选择性好，产量高，操作方便，成本低廉，具有良好的工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN113336706B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202110660679.7
申请日：2021-06-15
Applicant: 拓信达(启东)医药生物科技有限公司 , 连云港杰瑞药业有限公司 , 北京大学生命科学华东产业研究院
IPC: C07D233/90
Abstract: 本发明公开了一种连续流制备奥美沙坦酯中间体合成方法，属于药物合成技术领域，包括下列步骤：步骤(1)，将式I化合物2‑丙基‑4,5‑咪唑二羧酸乙酯I溶解于有机溶剂中行成反应相A，步骤(2)，将商业化购买的甲基氯化镁溶液作为反应相B，步骤(3)，将反应相A和反应相B用柱塞泵以一定流速泵入混合器中，然后进入反应器，保留一定时间后，用酸水相C淬灭，并进入油水连续分液器，进行分液，即得化合物式II的有机溶液，脱溶后重结晶可得式II化合物，解决了现有制作过程纯度低、成本高的技术问题，本发明产品纯度高，杂质少，关键杂质A、关键杂质B和关键杂质C的含量均可控制在0.1％以下，且原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，合成效率高，适于工业化生产，为制备奥美沙坦酯及中间体提供了一条新的连续流途径。
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公开(公告)号：CN113481253A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110644237.3
申请日：2021-06-09
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司 , 江苏海洋大学
Abstract: 本发明公开了一种生物催化制备磷酸吡哆醛的方法，包括以下步骤：在玻璃反应瓶中，加入适量ddH2O，再依次加入1mol/L的磷酸盐缓冲液、2mmol/L的FMN溶液、0.1mol/L的ATP钠盐溶液、1mol/L的无机盐溶液、0.5mol/L的吡哆醇溶液、磷酸转移酶和醇氧化酶；拌反应40～60分钟，获得磷酸吡哆醛溶液。本发明提供的一种生物催化制备磷酸吡哆醛的方法，相较于纯化学方法制备磷酸吡哆醛，条件更为温和，所消耗的时间较短；且环保高效，选择性好，产量高，操作方便，成本低廉，具有良好的工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN113185429A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110388007.5
申请日：2021-04-12
Applicant: 江苏海洋大学 , 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/16
Abstract: 本发明涉及药物制备技术领域，特别涉及一种抗HIV蛋白酶抑制剂中间体的制备方法。本发明以式I所示的化合物为原料，以催化剂A或催化剂B作为催化剂，二氯甲烷和非质子极性溶剂作为混合溶剂，在甲酸盐的存在下，反应得到式II或式III所示的抗HIV蛋白酶抑制剂中间体。首先本发明是开创了一种条件温和、工艺安全、适合工业化生产的新的抗HIV蛋白酶抑制剂中间体的制备方法，且本发明进一步探索，优化反应条件，使得反应产率和纯度大大提高。
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