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公开(公告)号：CN112409169A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011381964.7
申请日：2020-12-01
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07C63/70 , C07C51/363 , C07C25/13 , C07C17/20 , C07C205/12 , C07C201/12 , C07D233/02 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种制备多氟代芳烃的方法，该制备方法的反应式为：所述反应物中，R1、R2、R3都是芳环上的基团，为氢或氯；R4也是芳环上的基团，为氢、羧基、硝基、氰基、酰基等基团；所述产物中，反应物中的R1、R2、R3若为氯，产物中则R1、R2、R3相应为氟，R4不变。催化剂为含双吡唑啉的氯化季铵盐。该方法为具有广泛用途的结构多样的多氟代芳烃类化合物的制备提供了一种高效的方法。
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公开(公告)号：CN113185429B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202110388007.5
申请日：2021-04-12
Applicant: 江苏海洋大学 , 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/16
Abstract: 本发明涉及药物制备技术领域，特别涉及一种抗HIV蛋白酶抑制剂中间体的制备方法。本发明以式I所示的化合物为原料，以催化剂A或催化剂B作为催化剂，二氯甲烷和非质子极性溶剂作为混合溶剂，在甲酸盐的存在下，反应得到式II或式III所示的抗HIV蛋白酶抑制剂中间体。首先本发明是开创了一种条件温和、工艺安全、适合工业化生产的新的抗HIV蛋白酶抑制剂中间体的制备方法，且本发明进一步探索，优化反应条件，使得反应产率和纯度大大提高。
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公开(公告)号：CN113185429A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110388007.5
申请日：2021-04-12
Applicant: 江苏海洋大学 , 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/16
Abstract: 本发明涉及药物制备技术领域，特别涉及一种抗HIV蛋白酶抑制剂中间体的制备方法。本发明以式I所示的化合物为原料，以催化剂A或催化剂B作为催化剂，二氯甲烷和非质子极性溶剂作为混合溶剂，在甲酸盐的存在下，反应得到式II或式III所示的抗HIV蛋白酶抑制剂中间体。首先本发明是开创了一种条件温和、工艺安全、适合工业化生产的新的抗HIV蛋白酶抑制剂中间体的制备方法，且本发明进一步探索，优化反应条件，使得反应产率和纯度大大提高。
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公开(公告)号：CN112047890A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202011122941.4
申请日：2020-10-20
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
IPC: C07D237/32 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种奥拉帕尼制备方法，包括如下制备步骤：2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢二氮杂萘‑1‑基)甲基]苯甲酸、缩合剂、1‑环丙基甲酰基哌嗪盐酸盐、缚酸剂在溶剂中反应，反应完全后加水猝灭，精制得到奥拉帕尼。其中，缩合剂为氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸丙酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丙酯、氯甲酸异丁酯中的一种，缚酸剂为三乙胺或吡啶有机碱。本发明后处理简单，便于工业化生产，制得的奥拉帕尼纯度较高。
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公开(公告)号：CN209672723U
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201822087670.8
申请日：2018-12-13
Applicant: 连云港杰瑞药业有限公司
Abstract: 本实用新型公开了一种高效平板真空干燥箱，包括箱体和设于其内的层架板座，箱体内腔的中部设有转轴，一侧设有进气导向管，另一侧设有抽气导向管，转轴的上端固定有转把手，进气导向管的上端接通有惰性气源，抽气导向管的上端接通有真空抽气泵，转轴的轴体由下往上设有若干段螺纹部，螺纹部各自的螺距由下往上依次增加，层架板座的中部固定有螺纹套，层架板座的上端位于螺纹套的两侧对称卡入有加热板。本实用新型通过在转轴上设置螺距不同的螺纹部，在层架板座的中部固定有与所在位置处螺纹部配合的螺纹套，这样即可通过旋转转轴使得层架板座之间的间隔距离得到调整，获得较好的水汽挥发空间。
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