一种环丙沙星C3酰胺衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106432076B

    公开(公告)日:2019-02-19

    申请号:CN201610819187.7

    申请日:2016-09-12

    Applicant: 辽宁大学

    Abstract: 本发明公开了一种环丙沙星C3酰胺衍生物及其制备方法和应用。环丙沙星C3酰胺衍生物具有通式(Ⅰ)的结构。将盐酸环丙沙星加入到过量的二氯甲烷中,滴加三乙胺调节反应液的pH为7.5‑8.5,然后加适量的氯甲酸乙酯,20℃下回流搅拌至反应液变澄清,再向反应液中滴加三乙胺使pH为7.5‑8.5,再加入芳胺,继续回流1‑2小时,冷却,减压蒸馏,浓缩,得目标产物。本发明提供的环丙沙星C3酰胺衍生物有较好的声动力活性,与超声协同抑菌效果明显优于环丙沙星。

    3,7-二对甲苯胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物与超声协同在抑制肿瘤细胞增殖中的应用

    公开(公告)号:CN109223800A

    公开(公告)日:2019-01-18

    申请号:CN201811255550.2

    申请日:2018-10-26

    Applicant: 辽宁大学

    Abstract: 本发明公开了3,7-二对甲苯胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物与超声协同在抑制肿瘤细胞增殖中的应用。本发明采用对称合成的方法,以二氯甲烷为反应溶剂,加入适量吩噻嗪和碘,反应得到中间产物吩噻嗪-5-鎓四碘化物。再以甲醇为反应溶剂,加入一定量吩噻嗪-5-鎓四碘化物和对甲苯胺,用薄层层析随时检测反应是否完全,最终得到3,7-二对甲苯胺基-吩噻嗪-5-鎓碘化物(PAB)。产物采用硅胶柱梯度洗脱进行纯化,得到PAB纯品。有、无超声情况下,本发明制备的PAB对K562细胞的平均增殖抑制率分别为55.4%和21.5%,单独超声对K562细胞增殖的抑制率为13.4%,说明PAB与超声可产生协同抑制肿瘤细胞增殖作用。

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