公开(公告)号：CN106432076B

公开(公告)日：2019-02-19

申请号：CN201610819187.7

申请日：2016-09-12

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘彬 ,  董博阳 ,  刘冰弥 ,  王新 ,  景姣姣 ,  刘昌志

IPC: C07D215/56 ,  A61K31/496 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种环丙沙星C3酰胺衍生物及其制备方法和应用。环丙沙星C3酰胺衍生物具有通式(Ⅰ)的结构。将盐酸环丙沙星加入到过量的二氯甲烷中，滴加三乙胺调节反应液的pH为7.5‑8.5，然后加适量的氯甲酸乙酯，20℃下回流搅拌至反应液变澄清，再向反应液中滴加三乙胺使pH为7.5‑8.5，再加入芳胺，继续回流1‑2小时，冷却，减压蒸馏，浓缩，得目标产物。本发明提供的环丙沙星C3酰胺衍生物有较好的声动力活性，与超声协同抑菌效果明显优于环丙沙星。

公开(公告)号：CN106432076A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610819187.7

申请日：2016-09-12

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘彬 ,  董博阳 ,  刘冰弥 ,  王新 ,  景姣姣 ,  刘昌志

IPC: C07D215/56 ,  A61K31/496 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D215/56 ,  A61K31/496 ,  A61K41/0033

Abstract: 本发明公开了一种环丙沙星C3酰胺衍生物及其制备方法和应用。环丙沙星C3酰胺衍生物具有通式(Ⅰ)的结构。将盐酸环丙沙星加入到过量的二氯甲烷中，滴加三乙胺调节反应液的pH为7.5-8.5，然后加适量的氯甲酸乙酯，20℃下回流搅拌至反应液变澄清，再向反应液中滴加三乙胺使pH为7.5-8.5，再加入芳胺，继续回流1-2小时，冷却，减压蒸馏，浓缩，得目标产物。本发明提供的环丙沙星C3酰胺衍生物有较好的声动力活性，与超声协同抑菌效果明显优于环丙沙星。