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公开(公告)号：CN119638592A
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202411791695.X
申请日：2024-12-06
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07C231/14 , C07K14/605 , C07K1/02 , C07K1/06 , C07C237/22
Abstract: 本发明涉及化工合成技术领域，具体提供一种索玛鲁肽侧链的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，使十八烷二酸单叔丁酯与三氟乙酸五氟苯酯反应，生成第一中间体；步骤S2，使所述第一中间体与1‑叔丁基L‑谷氨酸反应，生成第二中间体；步骤S3，使所述第二中间体与三氟乙酸五氟苯酯反应，生成第三中间体；步骤S4，使所述第三中间体与17‑氨基‑10‑氧代‑3,6,12,15‑四氧杂‑9‑氮杂十七烷酸发生酰胺化反应，生成索玛鲁肽侧链。根据本发明实施例的制备方法，前后两次使用三氟乙酸五氟苯酯作为缩合试剂实现羧酸的活化，并在每次活化后进行酰胺化反应两次构建酰氨键，相对于传统碳二亚胺以及脲正离子型缩合试剂，能够有效避免缩合过程中的手性消旋，缩合手性消旋杂质能够低于0.3％。
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公开(公告)号：CN112079728B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202010976936.3
申请日：2020-09-17
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07C211/09 , C07C209/08 , C07B59/00
Abstract: 本发明提供一种氘代N,N,N’‑三甲基乙二胺类化合物及其制备方法，其中，制备方法包括如下步骤：脱氯胺解反应，使氘代2‑氯‑N,N‑二甲基乙胺盐酸盐与一甲胺或氘代一甲胺在碱存在下在溶剂中，在温度‑20℃‑50℃条件下发生二次胺解反应，得到氘代N,N,N’‑三甲基乙二胺类化合物。根据本发明的制备方法，步骤少，流程简单，条件温和，且只需采用常规的蒸馏、重结晶等后处理、纯化手段即可，不需柱层析过程，产品收率高，适用于工业化生产；且该制备方法是一种通用的氘代N,N,N’‑三甲基乙二胺类化合物的制备方法，可用于系列氘代N,N,N’‑三甲基乙二胺类化合物的合成。
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公开(公告)号：CN113651721A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202111112723.7
申请日：2021-09-23
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C269/08 , C07C271/22 , C07C269/04 , C07C271/16
Abstract: 本发明提供一种3‑(叔丁氧羰基甲氨基)丙酸的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，使甲氨基丙醇与Boc酸酐发生反应，生成3‑(叔丁氧羰基甲氨基)丙醇；步骤S2，使所述3‑(叔丁氧羰基甲氨基)丙醇在催化剂作用下发生氧化反应，生成所述3‑(叔丁氧羰基甲氨基)丙酸。根据本发明实施例的制备方法，步骤简单，反应易处理；可以适用一锅法，能够有效减少难以处理的废水；更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113087654A
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN202110404694.5
申请日：2021-04-15
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07D211/26
Abstract: 本发明提供一种哌啶‑4‑丁胺的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，使得吡啶‑4‑丁酸在氨气条件下，转化成哌啶‑4‑丁酰胺；步骤S2，使所述哌啶‑4‑丁酰胺与吡啶发生反应，生成吡啶‑4‑丁腈；步骤S3，吡啶‑4‑丁腈在酸性环境中在催化剂作用下发生还原反应，生成所述哌啶‑4‑丁胺。根据本发明实施例的制备方法，反应步骤短、原料安全性高、实验可操作性很强的制备方法。
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公开(公告)号：CN106810467A
公开(公告)日：2017-06-09
申请号：CN201710001543.9
申请日：2017-01-03
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07C269/04 , C07C271/20 , C07D295/205
CPC classification number: C07C269/04 , C07D295/205 , C07C271/20
Abstract: 本发明涉及一种二胺类化合物单Boc保护方法，包括以下步骤：叠氮甲酸叔丁酯与二胺类化合物于有机溶剂中在0‑30℃下反应，得到单Boc保护的二胺类化合物。本发明提供一种新的对二胺类化合物进行Boc保护的方法，使用叠氮甲酸叔丁酯作为Boc保护试剂，可以有效提高反应选择性。并且副产物为氮气，直接从反应体系中逸出。本发明的方法避免了使用Boc酸酐作为原料时生成副产物异丁烯的缺点。彻底解决反应体系粘稠、提纯困难的问题，反应效率高、后处理简单，适合于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115010656B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202210674864.6
申请日：2022-06-14
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07D213/61 , C07F3/02
Abstract: 本发明提供一种5‑乙酰基‑2‑溴吡啶的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，以2,5‑二溴吡啶为底物，在其中滴加异丙基氯化镁的2‑甲基四氢呋喃溶液，生成4‑溴吡啶氯化镁；步骤S2，在步骤S1的反应液中继续滴加乙酸酐以使其与4‑溴吡啶氯化镁发生反应，生成所述5‑乙酰基‑2‑溴吡啶。根据本发明实施例的制备方法，所需原料危险性相对较小，实验安全性提高，且该方法可操作性好；实验重复性高；减少三废的产生，降低环保压力；使用异丙基氯化镁的2‑甲基四氢呋喃溶液，可以大大提高异丙基氯化镁的浓度，提高反应速度以及收率；能够顺利得到纯度较高的产品。
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公开(公告)号：CN115010754B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202210880514.5
申请日：2022-07-25
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07F9/38
Abstract: 本发明提供一种(1‑氰基乙基)磷酸二乙酯的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，在第一强碱存在下，使亚磷酸二乙酯与溴乙腈发生亲核取代反应，生成氰甲基磷酸二乙酯；步骤S2，在第二强碱存在下，使所述氰甲基磷酸二乙酯与甲基化试剂发生反应，生成(1‑氰基乙基)磷酸二乙酯。根据本发明实施例的制备方法，原料便宜易得，实验安全性提高；且步骤少、反应温度适宜；三废少、减轻环保压力。
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公开(公告)号：CN114989092A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210803606.3
申请日：2022-07-07
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07D233/84
Abstract: 本发明提供一种1,2‑二甲基咪唑‑5‑磺酰氯的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，将2‑甲基咪唑加入到氯化氢的二氯甲烷溶液中，生成2‑甲基咪唑盐酸盐；步骤S2，将2‑甲基咪唑盐酸盐加入到氯磺酸中，生成2‑甲基咪唑‑5‑磺酰氯；步骤S3，将2‑甲基咪唑‑5‑磺酰氯加入到碳酸二甲酯中，再加入无水碳酸钠，生成所述1,2‑二甲基咪唑‑5‑磺酰氯。根据本发明实施例的制备方法，所需原料易得且减少三废的产生，降低环保压力；此外，实验可操作性好、收率较高且稳定；反应温度接近常温、安全性高。
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公开(公告)号：CN112679448B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202011633588.6
申请日：2020-12-31
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07D295/13
Abstract: 本发明提供一种N‑(2‑氨基乙基)吗啉的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，将乙醇胺加到二氯甲烷中充分溶解，在其中滴加氯甲酸苄酯，并在碱性条件下反应生成中间体1；步骤S2，将所述中间体1加到二氯甲烷中充分溶解，滴加4‑甲苯磺酰氯并在碱性条件下反应，生成中间体2；步骤S3，将所述中间体2加到乙腈中充分溶解，在其中加入吗啉以生成中间体3，所述中间体3的结构式如下述式(3)所示；步骤S4，将所述中间体3加到甲醇中充分溶解，在催化剂作用下发生催化加氢反应，生成所述N‑(2‑氨基乙基)吗啉。根据本发明实例的N‑(2‑氨基乙基)吗啉制备方法，反应使用的原料廉价易得、毒性小，操作简便，且该方法三废少、更加绿色环保。
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公开(公告)号：CN112759563A
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN202011630776.3
申请日：2020-12-31
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07D295/13 , C07C309/30 , C07C303/32
Abstract: 本发明提供一种1‑环己基‑2‑(吗啉乙基)碳二亚胺甲基对甲苯磺酸盐的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，将N‑(2‑氨基乙基)吗啉加到第一有机溶剂中，再滴加环己基异氰酸酯以生成中间体1；步骤S2，使所述中间体1发生分子内脱水反应，得到中间体2；步骤S3，使所述中间体2与对甲苯磺酸甲酯发生反应，生成所述1‑环己基‑2‑(吗啉乙基)碳二亚胺甲基对甲苯磺酸盐。根据本发明实例的1‑环己基‑2‑(吗啉乙基)碳二亚胺甲基对甲苯磺酸盐制备方法，能够顺利得到纯度高的产品，且该方法可操作性好、收率较高且稳定、原料易得。
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