公开(公告)号：CN119638592A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411791695.X

申请日：2024-12-06

Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司

Inventor： 刘炼 ,  王桂春 ,  骆浩 ,  吕欣 ,  史云飞 ,  张梦杰

IPC: C07C231/14 ,  C07K14/605 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C07C237/22

Abstract: 本发明涉及化工合成技术领域，具体提供一种索玛鲁肽侧链的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，使十八烷二酸单叔丁酯与三氟乙酸五氟苯酯反应，生成第一中间体；步骤S2，使所述第一中间体与1‑叔丁基L‑谷氨酸反应，生成第二中间体；步骤S3，使所述第二中间体与三氟乙酸五氟苯酯反应，生成第三中间体；步骤S4，使所述第三中间体与17‑氨基‑10‑氧代‑3,6,12,15‑四氧杂‑9‑氮杂十七烷酸发生酰胺化反应，生成索玛鲁肽侧链。根据本发明实施例的制备方法，前后两次使用三氟乙酸五氟苯酯作为缩合试剂实现羧酸的活化，并在每次活化后进行酰胺化反应两次构建酰氨键，相对于传统碳二亚胺以及脲正离子型缩合试剂，能够有效避免缩合过程中的手性消旋，缩合手性消旋杂质能够低于0.3％。