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公开(公告)号：CN109535058A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201811551592.0
申请日：2018-12-19
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07D207/452
Abstract: 本发明涉及化合物制备技术领域，尤其是一种含有酰肼结构异双功能蛋白质交联剂的制备方法，包括以下步骤；将马来酰亚胺基烷基酸即化合物A在溶剂和氯化亚砜作用下，通过加热反应将化合物A结构中的羧基转变成酰氯；得到的马来酰亚胺基烷基酰氯在溶剂和各类型化合物B混合，在有机或无机碱的作用下，通过酰基化反应生成化合物C；化合物C在溶剂和酸或者碱的作用下，脱除肼端的保护基，得到含有酰肼结构马来酰亚胺基烷基酰肼，本发明以廉价易得的马来酰亚胺基烷基酸为起始原料，经过三步反应得到化合物马来酰亚胺基烷基酰肼，合成路线收率较高，产品适合用于抗体偶联药物的研发与生产，合成方法涉及的操作简便、安全可控，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108530315B
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201810260964.8
申请日：2018-03-28
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07C239/08 , C07C303/32 , C07C309/73 , C07C239/22
Abstract: 本发明提供一种O‑取代羟胺盐酸盐及其制备方法，其中，制备方法包括如下步骤：步骤S1，向乙酰羟肟酸乙酯的乙醇溶液中加氢氧化钠，此外同时滴加卤代烃、磺酰氯或酰氯以发生取代反应，此后加到水中以析出O‑取代乙酰羟肟酸乙酯；步骤S2，将所述O‑取代乙酰羟肟酸乙酯加入盐酸溶液中回流反应以生成O‑取代羟胺盐酸盐。根据本发明实施例的O‑取代羟胺盐酸盐的制备方法，能够得到纯度高的产品，且该方法安全、易处理、工艺简单、适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109678778A
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201811618531.1
申请日：2018-12-28
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07D207/448
CPC classification number: C07D207/448
Abstract: 本发明涉及提纯分离技术领域，尤其是一种异双功能蛋白质交联剂的提纯膜分离工艺，包括以下步骤；步骤一、配料：按照重量百分比包括主料：马来酰亚胺基烷基酸40-50%、二氯甲烷27-43%，氯化亚砜5-10%，对硝基苯酚5-10%，碳酸钠4-12%，步骤二、制备：按照上述比例将马来酰亚胺基烷基酸与二氯甲烷和氯化亚砜加入反应釜内搅拌混合2-3h，步骤三、合成反应；步骤四、提纯，本发明制备的异双功能蛋白质交联剂合成路线收率较高，不涉及昂贵试剂的使用，成本低，易于工业化生产，采用了纳米膜分离技术，滤除了小分子和无机盐等杂质，提高了异双功能蛋白质交联剂的品质，产品纯度从95%提高到99%以上。
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公开(公告)号：CN109651224A
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201811551579.5
申请日：2018-12-19
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07D207/452 , C09K11/06
Abstract: 本发明涉及化合物制备技术领域，尤其是一种荧光蛋白质交联剂及其制备方法，包括以下步骤；将4-芘基-4-羰基丁酸与化合物B反应，经还原胺化生成中间体C；将化合物C与化合物D在溶剂和各类型缩合试剂作用下，经缩合反应形成酰胺键生成化合物E；将化合物E在溶剂和酸的作用下，脱除叔丁酯保护的羧基得到化合物F；反应时间1-8h；所述的反应温度为10-60℃，本发明以廉价易得的4-芘基-4-羰基丁酸为起始原料，经过三步反应得到一种荧光蛋白质交联剂，有显著的荧光特性，实现蛋白质交联剂的链接臂长的自由调节。
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公开(公告)号：CN109651224B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN201811551579.5
申请日：2018-12-19
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07D207/452 , C09K11/06
Abstract: 本发明涉及化合物制备技术领域，尤其是一种荧光蛋白质交联剂及其制备方法，包括以下步骤；将4‑芘基‑4‑羰基丁酸与化合物B反应，经还原胺化生成中间体C；将化合物C与化合物D在溶剂和各类型缩合试剂作用下，经缩合反应形成酰胺键生成化合物E；将化合物E在溶剂和酸的作用下，脱除叔丁酯保护的羧基得到化合物F；反应时间1‑8h；所述的反应温度为10‑60℃，本发明以廉价易得的4‑芘基‑4‑羰基丁酸为起始原料，经过三步反应得到一种荧光蛋白质交联剂，有显著的荧光特性，实现蛋白质交联剂的链接臂长的自由调节。
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公开(公告)号：CN106810467A
公开(公告)日：2017-06-09
申请号：CN201710001543.9
申请日：2017-01-03
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07C269/04 , C07C271/20 , C07D295/205
CPC classification number: C07C269/04 , C07D295/205 , C07C271/20
Abstract: 本发明涉及一种二胺类化合物单Boc保护方法，包括以下步骤：叠氮甲酸叔丁酯与二胺类化合物于有机溶剂中在0‑30℃下反应，得到单Boc保护的二胺类化合物。本发明提供一种新的对二胺类化合物进行Boc保护的方法，使用叠氮甲酸叔丁酯作为Boc保护试剂，可以有效提高反应选择性。并且副产物为氮气，直接从反应体系中逸出。本发明的方法避免了使用Boc酸酐作为原料时生成副产物异丁烯的缺点。彻底解决反应体系粘稠、提纯困难的问题，反应效率高、后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108530315A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201810260964.8
申请日：2018-03-28
Applicant: 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07C239/08 , C07C303/32 , C07C309/73 , C07C239/22
Abstract: 本发明提供一种O-取代羟胺盐酸盐及其制备方法，其中，制备方法包括如下步骤：步骤S1，向乙酰羟肟酸乙酯的乙醇溶液中加氢氧化钠，此外同时滴加卤代烃、磺酰氯或酰氯以发生取代反应，此后加到水中以析出O-取代乙酰羟肟酸乙酯；步骤S2，将所述O-取代乙酰羟肟酸乙酯加入盐酸溶液中回流反应以生成O-取代羟胺盐酸盐。根据本发明实施例的O-取代羟胺盐酸盐的制备方法，能够得到纯度高的产品，且该方法安全、易处理、工艺简单、适合工业化生产。
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