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公开(公告)号：CN111253207B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN202010148303.3
申请日：2020-03-05
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C17/02 , C07C22/04 , C07C22/08 , C07C67/287 , C07C69/07 , C07C201/12 , C07C205/11 , C07C45/63 , C07C49/813
Abstract: 本发明涉及一种可见光催化的芳香族烯烃的双氯加成产物的制备方法，包括以下步骤：以芳香族烯烃为底物，以具有可见光吸收能力的氯化铜为氯源，在可见光的照射下于有机溶剂中反应，反应在惰性气氛中进行，反应完全后得到芳香族烯烃的双氯加成产物；芳香族烯烃包括碳碳双键及与碳碳双键通过共价键连接的芳基。本发明利用可见光提供反应所需能量，利用具有可见光吸收能力的氯化铜与反应底物发生光诱导氯原子转移，引发加成反应，得到双氯加成产物，本发明方法反应条件温和、操作简便且反应底物普适性广。
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公开(公告)号：CN110172011B
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN201910351445.7
申请日：2019-04-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07B43/06 , C07C231/10 , C07C233/56 , C07D333/16 , C07F7/08 , C07J41/00
Abstract: 本发明公开了一种制备草酰胺酯的方法。以重氮酯化合物和碘化铵为反应底物，在无过渡金属和无碱的条件下，以过氧叔丁醇(TBHP)为绿色氧化剂，在有机溶剂中经过氧化偶联反应得到草酰胺酯。与现有技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应底物范围广，反应条件温和，操作简便、绿色环保等。本发明方法使用TBHP作为氧化剂，反应之后生成叔丁醇和水，避免醋酸碘苯和次氯酸钠等氧化剂的使用，对环境没有危害，符合当代绿色化学的要求。此外，该方法能够用于对天然活性分子的后期修饰，例如胆固醇和表雄酮，能够以不错的收率得到最终的目标产物，为实际的应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN111777559B
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202010726684.9
申请日：2019-04-23
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明公开了一种基于端炔制备多取代吡唑的方法，开发了芳基重氮盐催化新体系，以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物，以甲苯为溶剂，通过环化/N‑H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应经济、底物普适性更广，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得优秀的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN110172011A
公开(公告)日：2019-08-27
申请号：CN201910351445.7
申请日：2019-04-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07B43/06 , C07C231/10 , C07C233/56 , C07D333/16 , C07F7/08 , C07J41/00
Abstract: 本发明公开了一种制备草酰胺酯的方法。以重氮酯化合物和碘化铵为反应底物，在无过渡金属和无碱的条件下，以过氧叔丁醇(TBHP)为绿色氧化剂，在有机溶剂中经过氧化偶联反应得到草酰胺酯。与现有技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应底物范围广，反应条件温和，操作简便、绿色环保等。本发明方法使用TBHP作为氧化剂，反应之后生成叔丁醇和水，避免醋酸碘苯和次氯酸钠等氧化剂的使用，对环境没有危害，符合当代绿色化学的要求。此外，该方法能够用于对天然活性分子的后期修饰，例如胆固醇和表雄酮，能够以不错的收率得到最终的目标产物，为实际的应用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN115137772A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210581618.6
申请日：2022-05-26
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K36/738 , A61P11/00 , A61K133/00
Abstract: 本发明公开了一种玫瑰花提取物在制备防治肺泡上皮细胞过早衰老引起的疾病的药物中的应用，所述玫瑰花提取物为玫瑰花总提取物、玫瑰花提取物的水层或玫瑰花提取物的乙酸乙酯层，其中采用醇类溶剂浸泡玫瑰花，将得到的提取液浓缩得到玫瑰花总提取物，将玫瑰花总提取物加水稀释后，采用乙酸乙酯萃取，将分离的水层和乙酸乙酯层分别浓缩得到玫瑰花提取物的水层及乙酸乙酯层。本发明通过体外细胞实验，发现上述玫瑰花提取物均具有抗肺泡上皮细胞衰老活性，尤其玫瑰花提取物的乙酸乙酯层能显著下调p21蛋白水平并降低β‑半乳糖苷酶活性，在开发用于防治肺泡上皮细胞过早衰老引起的疾病的药物提供了新的理论和技术支撑。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111205185B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN202010148307.1
申请日：2020-03-05
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C67/293 , C07C69/76 , C07C69/78 , C07C69/92 , C07C201/12 , C07C205/57 , C07D209/48 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07B41/02
Abstract: 本发明涉及一种可见光催化的β‑三氟甲基醇的制备方法，包括以下步骤：以可见光为能源，以脂肪族烯烃和三氟甲基亚磺酸钠为反应底物，以有机锰盐作为催化剂，以含氧气氛作为氧化剂，在有机溶剂中于室温下反应得到β‑三氟甲基醇。本发明方法更加绿色安全，适用于各种取代的脂肪族烯烃，反应温和高效。
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公开(公告)号：CN113527154A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110649876.9
申请日：2021-06-10
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C311/51 , C07C303/40 , C07D209/26 , C07D333/60 , C07D209/42 , C07D261/20 , C07D333/34 , C07D471/04 , C07D231/12 , C07D493/14
Abstract: 本发明公开了一种制备N‑磺酰亚胺的方法：使用硫酸铁为催化剂或者无催化剂，硫酸氢钾为助剂实现了酰胺、磺胺和重氮乙酸乙酯的三组分反应来制备N‑磺酰亚胺，具有如下优点：催化剂廉价绿色、反应更经济、底物普适性广、原料易得，空气中下即可进行，后处理简便，有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂、助剂等廉价易得，反应组成合理，无需配体及有毒的金属催化剂，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN111777559A
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN202010726684.9
申请日：2019-04-23
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明公开了一种基于端炔制备多取代吡唑的方法，开发了芳基重氮盐催化新体系，以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物，以甲苯为溶剂，通过环化/N-H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应经济、底物普适性更广，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得优秀的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN110256349B
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN201910330955.6
申请日：2019-04-23
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明公开了一种制备多取代吡唑的方法，开发了芳基重氮盐催化新体系，以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物，以甲苯为溶剂，通过环化/N‑H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应经济、底物普适性更广，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得优秀的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN111205185A
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CN202010148307.1
申请日：2020-03-05
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C67/293 , C07C69/76 , C07C69/78 , C07C69/92 , C07C201/12 , C07C205/57 , C07D209/48 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07B41/02
Abstract: 本发明涉及一种可见光催化的β-三氟甲基醇的制备方法，包括以下步骤：以可见光为能源，以脂肪族烯烃和三氟甲基亚磺酸钠为反应底物，以有机锰盐作为催化剂，以含氧气氛作为氧化剂，在有机溶剂中于室温下反应得到β-三氟甲基醇。本发明方法更加绿色安全，适用于各种取代的脂肪族烯烃，反应温和高效。
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