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公开(公告)号：CN108373453A
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201810290425.9
申请日：2018-04-03
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D249/10 , B01J27/122
Abstract: 本发明公开了一种三氮唑衍生物及其制备方法，以氟硼酸芳基重氮盐、重氮酯衍生物和有机腈为反应底物，以过渡金属为催化剂，以无机碱为添加剂，通过环化反应制备得到三氮唑衍生物。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更容易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的三氮唑衍生物药物。
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公开(公告)号：CN108373453B
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201810290425.9
申请日：2018-04-03
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D249/10 , B01J27/122
Abstract: 本发明公开了一种三氮唑衍生物及其制备方法，以氟硼酸芳基重氮盐、重氮酯衍生物和有机腈为反应底物，以过渡金属为催化剂，以无机碱为添加剂，通过环化反应制备得到三氮唑衍生物。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更容易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的三氮唑衍生物药物。
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公开(公告)号：CN108276350B
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201810291598.2
申请日：2018-04-03
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D249/10 , C07F7/10 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种1,2,4‑三氮唑及其制备方法，以氟硼酸芳基重氮盐、重氮酯衍生物和有机腈为反应底物，以过渡金属为催化剂，以无机碱为添加剂，通过环化反应制备得到1,2,4‑三氮唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更容易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的1,2,4‑三氮唑药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108276350A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810291598.2
申请日：2018-04-03
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D249/10 , C07F7/10 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种1,2,4-三氮唑及其制备方法，以氟硼酸芳基重氮盐、重氮酯衍生物和有机腈为反应底物，以过渡金属为催化剂，以无机碱为添加剂，通过环化反应制备得到1,2,4-三氮唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更容易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的1,2,4-三氮唑药物。
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公开(公告)号：CN110256349A
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201910330955.6
申请日：2019-04-23
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明公开了一种制备多取代吡唑的方法，开发了芳基重氮盐催化新体系，以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物，以甲苯为溶剂，通过环化/N-H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应经济、底物普适性更广，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得优秀的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN111777559B
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202010726684.9
申请日：2019-04-23
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明公开了一种基于端炔制备多取代吡唑的方法，开发了芳基重氮盐催化新体系，以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物，以甲苯为溶剂，通过环化/N‑H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应经济、底物普适性更广，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得优秀的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN111777559A
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN202010726684.9
申请日：2019-04-23
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明公开了一种基于端炔制备多取代吡唑的方法，开发了芳基重氮盐催化新体系，以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物，以甲苯为溶剂，通过环化/N-H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应经济、底物普适性更广，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得优秀的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN110256349B
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN201910330955.6
申请日：2019-04-23
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/14
Abstract: 本发明公开了一种制备多取代吡唑的方法，开发了芳基重氮盐催化新体系，以炔酸酯和重氮酯衍生物为反应底物，以甲苯为溶剂，通过环化/N‑H插入反应制备得到多取代吡唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应经济、底物普适性更广，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得优秀的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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