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公开(公告)号：CN113149924B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202110333839.7
申请日：2021-03-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D261/04 , C07D413/04 , C07D417/06 , C07J1/00 , C07J7/00
Abstract: 本发明公开了一种异噁唑啉的简单制备方法：以醛、对甲苯磺酰肼、烯烃、亚硝酸叔丁酯为底物，氯化铜为催化剂，四甲基乙二胺（TMEDA）为碱，一锅两步法高效地合成了一系列异恶唑啉化合物。具有如下优点：催化剂廉价、反应经济、底物普适性更广、原料易得、后期官能团化更便利，反应条件温和，克级规模反应良好，尤其是，本发明可在无催化剂存在下，中等收率获得产物，后处理简便，有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN113527154A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110649876.9
申请日：2021-06-10
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C311/51 , C07C303/40 , C07D209/26 , C07D333/60 , C07D209/42 , C07D261/20 , C07D333/34 , C07D471/04 , C07D231/12 , C07D493/14
Abstract: 本发明公开了一种制备N‑磺酰亚胺的方法：使用硫酸铁为催化剂或者无催化剂，硫酸氢钾为助剂实现了酰胺、磺胺和重氮乙酸乙酯的三组分反应来制备N‑磺酰亚胺，具有如下优点：催化剂廉价绿色、反应更经济、底物普适性广、原料易得，空气中下即可进行，后处理简便，有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂、助剂等廉价易得，反应组成合理，无需配体及有毒的金属催化剂，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN113149924A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110333839.7
申请日：2021-03-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D261/04 , C07D413/04 , C07D417/06 , C07J1/00 , C07J7/00
Abstract: 本发明公开了一种异噁唑啉的简单制备方法：以醛、对甲苯磺酰肼、烯烃、亚硝酸叔丁酯为底物，氯化铜为催化剂，四甲基乙二胺（TMEDA）为碱，一锅两步法高效地合成了一系列异恶唑啉化合物。具有如下优点：催化剂廉价、反应经济、底物普适性更广、原料易得、后期官能团化更便利，反应条件温和，克级规模反应良好，尤其是，本发明可在无催化剂存在下，中等收率获得产物，后处理简便，有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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公开(公告)号：CN113527154B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202110649876.9
申请日：2021-06-10
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C311/51 , C07C303/40 , C07D209/26 , C07D333/60 , C07D209/42 , C07D261/20 , C07D333/34 , C07D471/04 , C07D231/12 , C07D493/14
Abstract: 本发明公开了一种制备N‑磺酰亚胺的方法：使用硫酸铁为催化剂或者无催化剂，硫酸氢钾为助剂实现了酰胺、磺胺和重氮乙酸乙酯的三组分反应来制备N‑磺酰亚胺，具有如下优点：催化剂廉价绿色、反应更经济、底物普适性广、原料易得，空气中下即可进行，后处理简便，有利于在药物分子合成和大规模工业化中的应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂、助剂等廉价易得，反应组成合理，无需配体及有毒的金属催化剂，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向。
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