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公开(公告)号：CN111407744A
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN202010059356.8
申请日：2020-01-19
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
Inventor： 杨群
IPC: A61K9/52 , A61K9/50 , A61K47/34 , A61K47/10 , A61K47/38 , A61K47/24 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及微球技术领域，尤其涉及一种枸橼酸托法替布长效缓释微球的制备方法。所述方法包括以下步骤：将枸橼酸托法替布溶于有机溶剂中作为药物相，配制载体液，将药物相和载体液混合均匀后对其进行干燥，即得到枸橼酸托法替布长效缓释微球。本发明所制得枸橼酸托法替布长效缓释微球能够实现长效缓释效果，释放时间可达到48h以上，甚至最大可达到336h的缓释，进而可实现两周一次给药，能够有效提高患者的依从性；载体材料方面无毒、人体可降解、可供注射，整体微球对人体安全无害；具有良好的载药能力；药物在人体体内释放过程平稳；制备方法简洁高效，并且载体材料成本低、易获得，能够实现低成本快速制备。
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公开(公告)号：CN110003224A
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201910364487.4
申请日：2019-04-30
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: C07D487/18 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用，将1-异丙基-4-甲基-双环[2,2,2]-5-辛烯-2,3-二酸酐和对甲基苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对甲基苯胺溶液滴加至含有1-异丙基-4-甲基-双环[2,2,2]-5-辛烯-2,3-二酸酐溶液的反应瓶，制备得到N-对甲基苯基取代的马来酰亚胺α-松油烯环加成产物，然后将N-对甲基苯基取代的马来酰亚胺α-松油烯环加成产物与6-氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，制备得到的含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物对于HL-60、Bel-7402具有较强的抑制活性，为其用于潜在药物的开发研究提供了基础。
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公开(公告)号：CN106220642A
公开(公告)日：2016-12-14
申请号：CN201610533437.0
申请日：2016-07-06
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D491/22 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明公开了一种L-亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：通过1,3-偶极环加成方法在L-亮氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类L-亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN106188081A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610544237.5
申请日：2016-07-06
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D491/22 , A61K31/4162 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明公开了一种D-缬氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：用1,3-偶极环加成方法在D-缬氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类D-缬氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于人肝癌细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN106046019A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610538120.6
申请日：2016-07-06
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D493/22 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D493/22
Abstract: 本发明公开了一种L‑缬氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：通过1,3‑偶极环加成方法在L‑缬氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类L‑缬氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109988177B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN201910362672.X
申请日：2019-04-30
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: C07D487/08 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种含吡唑结构N‑对甲氧基苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用，将1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]辛‑5‑烯‑2,3‑二羧酸酐和对甲氧基苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对甲氧基苯胺溶液滴加至含有1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]辛‑5‑烯‑2,3‑二羧酸酐溶液的反应瓶，制备得到N‑对甲氧基苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物，然后将N‑对甲氧基苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物与6‑氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，制备得到的含吡唑结构N‑对甲氧基苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物对于HO8901、HL‑60、ECA109具有较强的抑制活性，为其用于潜在药物的开发研究提供了基础。
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公开(公告)号：CN110105364A
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201910364462.4
申请日：2019-04-30
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: C07D487/08 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4162
Abstract: 本发明公开了一种含吡唑结构N-对氯苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用，将1-异丙基-4-甲基-双环[2,2,2]-5-辛烯-2,3-二酸酐和对氯苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对氯苯胺溶液滴加至含有1-异丙基-4-甲基-双环[2,2,2]-5-辛烯-2,3-二酸酐溶液的反应瓶，制备得到N-对氯苯基取代的马来酰亚胺α-松油烯环加成产物，然后将N-对氯苯基取代的马来酰亚胺α-松油烯环加成产物与6-氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，制备得到的含吡唑结构N-对氯苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物对于HL-60、Bel-7402、ECA109具有较强的抑制活性，为其用于潜在药物的开发研究提供了基础。
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![一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用](/CN/2018/1/234/images/201811172927.jpg)
公开(公告)号：CN109232571A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811172927.8
申请日：2018-10-09
Applicant: 绍兴文理学院元培学院
IPC: C07D471/20 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用，用1,3-偶极环加成方法在(E)-7-对甲巯基苯亚甲基-6,7-二氢吲哚嗪-8(5H)-酮结构中引入吡唑环，从而合成一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物。本发明制备的对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪-吡唑啉]衍生物，具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。
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公开(公告)号：CN106188080B
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201610542762.3
申请日：2016-07-06
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D491/22 , A61K31/4162 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种D‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：通过1,3‑偶极环加成方法在D‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类D‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN106188081B
公开(公告)日：2018-07-17
申请号：CN201610544237.5
申请日：2016-07-06
Applicant: 绍兴文理学院
IPC: C07D491/22 , A61K31/4162 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种D‑缬氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：用1,3‑偶极环加成方法在D‑缬氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类D‑缬氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于人肝癌细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。
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