公开(公告)号：CN109232571B

公开(公告)日：2020-06-23

申请号：CN201811172927.8

申请日：2018-10-09

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 王玮 ,  邓莉平 ,  张娜 ,  杨群

IPC: C07D471/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用，用1,3‑偶极环加成方法在(E)‑7‑对甲巯基苯亚甲基‑6,7‑二氢吲哚嗪‑8(5H)‑酮结构中引入吡唑环，从而合成一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物。本发明制备的对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物，具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。

公开(公告)号：CN104758549B

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201510064543.4

申请日：2015-02-09

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 张娜

IPC: A61K36/8962 ,  A61K9/16 ,  A61P9/00 ,  A61K35/36

Abstract: 本发明涉及一种复方红花无糖颗粒制剂，包括主药成分和辅料成分，所述的主药成分为红花提取物、银杏叶提取物、沙棘黄酮、薤白、阿胶和海藻多糖硫酸酯，所述的辅料成分为湿润剂、稀释剂和无糖矫味剂。本发明解决了长期以来因颗粒剂含糖量过高而导致颗粒剂的易潮解、软化变质、不宜久存的不足，从而提高了药物稳定性，又保证了药物的临床疗效，还扩大了应用范围，使许多老年和禁糖患者特别是糖尿病患者的用药限制得以解除。

公开(公告)号：CN110105364B

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN201910364462.4

申请日：2019-04-30

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 王玮 ,  杨群 ,  邱桂佳 ,  张娜

IPC: C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4162

Abstract: 本发明公开了一种含吡唑结构N‑对氯苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用，将1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]辛‑5‑烯‑2,3‑二羧酸酐和对氯苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对氯苯胺溶液滴加至含有1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]辛‑5‑烯‑2,3‑二羧酸酐溶液的反应瓶，制备得到N‑对氯苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物，然后将N‑对氯苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物与6‑氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，制备得到的含吡唑结构N‑对氯苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物对于HL‑60、Bel‑7402、ECA109具有较强的抑制活性，为其用于潜在药物的开发研究提供了基础。

公开(公告)号：CN108570087B

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201810368136.6

申请日：2018-04-23

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 王玮 ,  邓莉平 ,  张娜 ,  熊水英

IPC: C07H19/056 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含半乳糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用，首先合成N‑对羟苯基马来酰亚胺和乙酰半乳糖三氮唑水杨醛肟，然后将N‑对羟苯基马来酰亚胺和乙酰半乳糖三氮唑水杨醛肟溶于无水乙醇中，进行1,3‑偶极环加成反应，导入乙酰半乳糖三氮唑和异噁唑结构，最后将中间化合物悬浮于甲醇中，氮气保护下缓慢滴加甲醇钠的甲醇溶液，加热至室温继续反应，用甲醇洗涤离子交换树脂，滤液减压除去甲醇后得淡黄色固体，柱层析分离得含半乳糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物。本发明制备的含半乳糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物，具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。

公开(公告)号：CN109988177A

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201910362672.X

申请日：2019-04-30

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 王玮 ,  邓莉平 ,  杨群 ,  张娜

IPC: C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种含吡唑结构N‑对甲氧基苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用，将1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]‑5‑辛烯‑2,3‑二酸酐和对甲氧基苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对甲氧基苯胺溶液滴加至含有1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]‑5‑辛烯‑2,3‑二酸酐溶液的反应瓶，制备得到N‑对甲氧基苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物，然后将N‑对甲氧基苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物与6‑氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，制备得到的含吡唑结构N‑对甲氧基苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物对于HO8901、HL‑60、ECA109具有较强的抑制活性，为其用于潜在药物的开发研究提供了基础。

公开(公告)号：CN108570087A

公开(公告)日：2018-09-25

申请号：CN201810368136.6

申请日：2018-04-23

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 王玮 ,  邓莉平 ,  张娜 ,  熊水英

IPC: C07H19/056 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含半乳糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物及其制备方法与应用，首先合成N-对羟苯基马来酰亚胺和乙酰半乳糖三氮唑水杨醛肟，然后将N-对羟苯基马来酰亚胺和乙酰半乳糖三氮唑水杨醛肟溶于无水乙醇中，进行1,3-偶极环加成反应，导入乙酰半乳糖三氮唑和异噁唑结构，最后将中间化合物悬浮于甲醇中，氮气保护下缓慢滴加甲醇钠的甲醇溶液，加热至室温继续反应，用甲醇洗涤离子交换树脂，滤液减压除去甲醇后得淡黄色固体，柱层析分离得含半乳糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物。本发明制备的含半乳糖三氮唑结构的马来酰亚胺衍生物，具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。

公开(公告)号：CN104666793B

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201510064238.5

申请日：2015-02-09

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 张娜

IPC: G01N30/90 ,  G01N21/31 ,  G01N21/33 ,  A61K36/8962 ,  A61K9/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61K35/36 ,  A61K31/737

Abstract: 本发明涉及一种复方红花无糖颗粒剂的制备和质量控制方法，包括定性鉴别方法和含量测定方法；所述的定性鉴别方法包括以下步骤：A1、供试品溶液的制备：取本颗粒剂1g，用50mL的50%乙醇溶液溶解，过滤后取续滤液为供试品溶液；A2、对照品溶液的制备：取羟基红花黄色素A对照品10mg，用2mL的50%的乙醇溶液溶解，配置成5mg/mL的浓度，作为对照品溶液；A3、薄层色谱的鉴定；本发明对制备的颗粒剂进行质量研究，加强对药品质量的控制，保证药品的质量稳定均一并达到用药要求，保障用药的安全、有效和合理。

公开(公告)号：CN104758549A

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：CN201510064543.4

申请日：2015-02-09

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 张娜

IPC: A61K36/8962 ,  A61K9/16 ,  A61P9/00 ,  A61K35/36

Abstract: 本发明涉及一种复方红花无糖颗粒制剂，包括主药成分和辅料成分，所述的主药成分为红花提取物、银杏叶提取物、沙棘黄酮、薤白、阿胶和海藻多糖硫酸酯，所述的辅料成分为湿润剂、稀释剂和无糖矫味剂。本发明解决了长期以来因颗粒剂含糖量过高而导致颗粒剂的易潮解、软化变质、不宜久存的不足，从而提高了药物稳定性，又保证了药物的临床疗效，还扩大了应用范围，使许多老年和禁糖患者特别是糖尿病患者的用药限制得以解除。

公开(公告)号：CN109988177B

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN201910362672.X

申请日：2019-04-30

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 王玮 ,  邓莉平 ,  杨群 ,  张娜

IPC: C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种含吡唑结构N‑对甲氧基苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用，将1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]辛‑5‑烯‑2,3‑二羧酸酐和对甲氧基苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对甲氧基苯胺溶液滴加至含有1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]辛‑5‑烯‑2,3‑二羧酸酐溶液的反应瓶，制备得到N‑对甲氧基苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物，然后将N‑对甲氧基苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物与6‑氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，制备得到的含吡唑结构N‑对甲氧基苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物对于HO8901、HL‑60、ECA109具有较强的抑制活性，为其用于潜在药物的开发研究提供了基础。

公开(公告)号：CN110105364A

公开(公告)日：2019-08-09

申请号：CN201910364462.4

申请日：2019-04-30

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 王玮 ,  杨群 ,  邱桂佳 ,  张娜

IPC: C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4162

Abstract: 本发明公开了一种含吡唑结构N-对氯苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用，将1-异丙基-4-甲基-双环[2,2,2]-5-辛烯-2,3-二酸酐和对氯苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对氯苯胺溶液滴加至含有1-异丙基-4-甲基-双环[2,2,2]-5-辛烯-2,3-二酸酐溶液的反应瓶，制备得到N-对氯苯基取代的马来酰亚胺α-松油烯环加成产物，然后将N-对氯苯基取代的马来酰亚胺α-松油烯环加成产物与6-氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，制备得到的含吡唑结构N-对氯苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物对于HL-60、Bel-7402、ECA109具有较强的抑制活性，为其用于潜在药物的开发研究提供了基础。