公开(公告)号：CN106046019B

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201610538120.6

申请日：2016-07-06

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  陈国庆 ,  杨群 ,  高晓忠 ,  周玉波 ,  胡纯琦 ,  吴春雷 ,  沈润溥 ,  吴永华

IPC: C07D493/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种L‑缬氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：通过1,3‑偶极环加成方法在L‑缬氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类L‑缬氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN105906634B

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201610282190.X

申请日：2016-04-29

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  陈国庆 ,  胡纯琦 ,  吴春雷 ,  莫忆伟 ,  李琰

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种3‑（6‑溴‑4‑氧‑4H‑色酮）‑1‑苯基‑5‑对甲氧基苯基‑1,6a‑二氢吡咯啉[3,4‑c]吡唑‑4,6（3aH,5H）‑二酮及其制备方法与应用，该制备方法用1,3‑偶极环加成方法在N‑对甲氧基苯基马来酰亚胺引入五元吡唑环的基础上导入了色酮的结构，从而合成一个新型的3‑（6‑溴‑4‑氧‑4H‑色酮）‑1‑苯基‑5‑对甲氧基苯基‑1,6a‑二氢吡咯啉[3,4‑c]吡唑‑4,6（3aH,5H）‑二酮，上述化合物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞等具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN106083873A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610539747.3

申请日：2016-07-06

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  陈国庆 ,  杨群 ,  高晓忠 ,  周玉波 ,  胡纯琦 ,  吴春雷 ,  沈润溥 ,  吴永华

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D491/22

Abstract: 本发明公开了一种L‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：通过1,3‑偶极环加成方法在L‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类L‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于人肝癌细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN105906633A

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201610279071.9

申请日：2016-04-29

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  陈国庆 ,  胡纯琦 ,  吴春雷 ,  莫忆伟 ,  李琰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种3?（6?溴?4?氧?4H?色酮）?1,5? 二苯基?1,6a?二氢吡咯啉[3,4?c]吡唑?4,6（3aH,5H）?二酮及其制备方法与应用，该制备方法用1,3?偶极环加成方法在N?取代苯基马来酰亚胺结构中引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，从而合成一个新型的3?（6?溴?4?氧?4H?色酮）?1,5? 二苯基?1,6a?二氢吡咯啉[3,4?c]吡唑?4,6（3aH,5H）?二酮，上述化合物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于口腔癌细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN105859724A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610282184.4

申请日：2016-04-29

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  陈国庆 ,  胡纯琦 ,  吴春雷 ,  莫忆伟 ,  李琰

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种3?（6?溴?4?氧?4H?色酮）?1?苯基?5?对氯苯基?1,6a?二氢吡咯啉[3,4?c]吡唑?4,6（3aH,5H）?二酮及其制备方法与应用，该制备方法用1,3?偶极环加成方法在N?对氯苯基马来酰亚胺引入五元吡唑环的基础上导入了色酮的结构，从而合成一个新型的3?（6?溴?4?氧?4H?色酮）?1?苯基?5?对氯苯基?1,6a?二氢吡咯啉[3,4?c]吡唑?4,6（3aH,5H）?二酮，上述化合物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN106220642B

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201610533437.0

申请日：2016-07-06

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  陈国庆 ,  杨群 ,  高晓忠 ,  周玉波 ,  胡纯琦 ,  吴春雷 ,  沈润溥 ,  吴永华

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种L‑亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：通过1,3‑偶极环加成方法在L‑亮氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类L‑亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN106397445B

公开(公告)日：2018-05-29

申请号：CN201610279322.3

申请日：2016-04-29

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 王玮 ,  邓莉平 ,  陈国庆 ,  胡纯琦 ,  吴春雷 ,  莫忆伟 ,  李琰

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种3‑（6‑溴‑4‑氧‑4H‑色酮）‑1‑苯基‑5‑对溴苯基‑1,6a‑二氢吡咯啉[3,4‑c]吡唑‑4,6（3aH,5H）‑二酮及其制备方法与应用，该制备方法用1,3‑偶极环加成方法在N‑对溴苯基马来酰亚胺引入五元吡唑环的基础上导入了色酮的结构，从而合成一个新型的3‑（6‑溴‑4‑氧‑4H‑色酮）‑1‑苯基‑5‑对溴苯基‑1,6a‑二氢吡咯啉[3,4‑c]吡唑‑4,6（3aH,5H）‑二酮，上述化合物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN105906633B

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：CN201610279071.9

申请日：2016-04-29

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  陈国庆 ,  胡纯琦 ,  吴春雷 ,  莫忆伟 ,  李琰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种3‑（6‑溴‑4‑氧‑4H‑色酮）‑1,5‑二苯基‑1,6a‑二氢吡咯啉[3,4‑c]吡唑‑4,6（3aH,5H）‑二酮及其制备方法与应用，该制备方法用1,3‑偶极环加成方法在N‑取代苯基马来酰亚胺结构中引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，从而合成一个新型的3‑（6‑溴‑4‑氧‑4H‑色酮）‑1,5‑二苯基‑1,6a‑二氢吡咯啉[3,4‑c]吡唑‑4,6（3aH,5H）‑二酮，上述化合物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于口腔癌细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN105906634A

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201610282190.X

申请日：2016-04-29

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  陈国庆 ,  胡纯琦 ,  吴春雷 ,  莫忆伟 ,  李琰

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种3?（6?溴?4?氧?4H?色酮）?1?苯基?5?对甲氧基苯基?1,6a?二氢吡咯啉[3,4?c]吡唑?4,6（3aH,5H）?二酮及其制备方法与应用，该制备方法用1,3?偶极环加成方法在N?对甲氧基苯基马来酰亚胺引入五元吡唑环的基础上导入了色酮的结构，从而合成一个新型的3?（6?溴?4?氧?4H?色酮）?1?苯基?5?对甲氧基苯基?1,6a?二氢吡咯啉[3,4?c]吡唑?4,6（3aH,5H）?二酮，上述化合物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于白血病细胞等具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN106083873B

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201610539747.3

申请日：2016-07-06

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  陈国庆 ,  杨群 ,  高晓忠 ,  周玉波 ,  胡纯琦 ,  吴春雷 ,  沈润溥 ,  吴永华

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种L‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用，其特征在于：通过1,3‑偶极环加成方法在L‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素结构中C5和C6位引入吡唑环，与色酮衍生物反应导入色酮结构，合成含有色酮结构的吡唑类L‑苯丙氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，该衍生物对于肿瘤细胞株具有良好的抑制作用，其中对于人肝癌细胞具有更好的抑制率和选择性，在制备抗肿瘤药物等方面，具有非常好的工业应用前景。