公开(公告)号：CN111407744A

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN202010059356.8

申请日：2020-01-19

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 杨群

IPC: A61K9/52 ,  A61K9/50 ,  A61K47/34 ,  A61K47/10 ,  A61K47/38 ,  A61K47/24 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及微球技术领域，尤其涉及一种枸橼酸托法替布长效缓释微球的制备方法。所述方法包括以下步骤：将枸橼酸托法替布溶于有机溶剂中作为药物相，配制载体液，将药物相和载体液混合均匀后对其进行干燥，即得到枸橼酸托法替布长效缓释微球。本发明所制得枸橼酸托法替布长效缓释微球能够实现长效缓释效果，释放时间可达到48h以上，甚至最大可达到336h的缓释，进而可实现两周一次给药，能够有效提高患者的依从性；载体材料方面无毒、人体可降解、可供注射，整体微球对人体安全无害；具有良好的载药能力；药物在人体体内释放过程平稳；制备方法简洁高效，并且载体材料成本低、易获得，能够实现低成本快速制备。

公开(公告)号：CN110003224A

公开(公告)日：2019-07-12

申请号：CN201910364487.4

申请日：2019-04-30

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 王玮 ,  邓莉平 ,  杜轶君 ,  杨群

IPC: C07D487/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用，将1-异丙基-4-甲基-双环[2,2,2]-5-辛烯-2,3-二酸酐和对甲基苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对甲基苯胺溶液滴加至含有1-异丙基-4-甲基-双环[2,2,2]-5-辛烯-2,3-二酸酐溶液的反应瓶，制备得到N-对甲基苯基取代的马来酰亚胺α-松油烯环加成产物，然后将N-对甲基苯基取代的马来酰亚胺α-松油烯环加成产物与6-氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，制备得到的含吡唑结构N-对甲基苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物对于HL-60、Bel-7402具有较强的抑制活性，为其用于潜在药物的开发研究提供了基础。

公开(公告)号：CN111407744B

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN202010059356.8

申请日：2020-01-19

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 杨群

IPC: A61K9/52 ,  A61K9/50 ,  A61K47/34 ,  A61K47/10 ,  A61K47/38 ,  A61K47/24 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及微球技术领域，尤其涉及一种枸橼酸托法替布长效缓释微球的制备方法。所述方法包括以下步骤：将枸橼酸托法替布溶于有机溶剂中作为药物相，配制载体液，将药物相和载体液混合均匀后对其进行干燥，即得到枸橼酸托法替布长效缓释微球。本发明所制得枸橼酸托法替布长效缓释微球能够实现长效缓释效果，释放时间可达到48h以上，甚至最大可达到336h的缓释，进而可实现两周一次给药，能够有效提高患者的依从性；载体材料方面无毒、人体可降解、可供注射，整体微球对人体安全无害；具有良好的载药能力；药物在人体体内释放过程平稳；制备方法简洁高效，并且载体材料成本低、易获得，能够实现低成本快速制备。

公开(公告)号：CN110003224B

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN201910364487.4

申请日：2019-04-30

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 王玮 ,  邓莉平 ,  杜轶君 ,  杨群

IPC: C07D487/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种含吡唑结构N‑对甲基苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用，将1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]辛‑5‑烯‑2,3‑二羧酸酐和对甲基苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对甲基苯胺溶液滴加至含有1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]辛‑5‑烯‑2,3‑二羧酸酐溶液的反应瓶，制备得到N‑对甲基苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物，然后将N‑对甲基苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物与6‑氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，制备得到的含吡唑结构N‑对甲基苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物对于HL‑60、Bel‑7402具有较强的抑制活性，为其用于潜在药物的开发研究提供了基础。

公开(公告)号：CN113069434A

公开(公告)日：2021-07-06

申请号：CN202110289537.4

申请日：2021-03-11

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 杨群 ,  张宇轩 ,  张锴 ,  李晓辉

IPC: A61K9/52 ,  A61K31/519 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及药物控释制剂领域，针对枸橼酸托法替布普通制剂使用时血药浓度波动大的问题，提供一种枸橼酸托法替布控释胶囊，胶囊内容物包括速释微丸和缓释微丸，速释微丸与缓释微丸的比例为(1‑4):(6‑9)，速释微丸的填充剂包括微晶纤维素MCC、乳糖和润湿剂水，缓释微丸由丸芯包缓释衣而成。本发明还提供上述枸橼酸托法替布控释胶囊的制备方法。本发明将药物制成骨架型速释微丸与膜控型缓释微丸，按一定比例组合在一起，制成控释胶囊，经大鼠体内药动学试验表明，该控释胶囊与其原料药及其片剂相比，既起效迅速，又延长了药物作用时间，体内血药浓度更平稳，ACU更高，有效降低了血浓波动，利于降低药物毒副作用，提高治疗效果。

公开(公告)号：CN109232571B

公开(公告)日：2020-06-23

申请号：CN201811172927.8

申请日：2018-10-09

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 王玮 ,  邓莉平 ,  张娜 ,  杨群

IPC: C07D471/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用，用1,3‑偶极环加成方法在(E)‑7‑对甲巯基苯亚甲基‑6,7‑二氢吲哚嗪‑8(5H)‑酮结构中引入吡唑环，从而合成一种对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物。本发明制备的对甲巯基取代含哒嗪酮结构的螺[吲哚嗪‑吡唑啉]衍生物，具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。

公开(公告)号：CN107823127A

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201711051060.6

申请日：2017-11-01

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 杨群 ,  张锴 ,  刘芊蔚

IPC: A61K9/08 ,  A61K36/8968 ,  A61P1/14

CPC classification number: A61K9/0095 ,  A61K36/076 ,  A61K36/23 ,  A61K36/40 ,  A61K36/65 ,  A61K36/71 ,  A61K36/804 ,  A61K36/884 ,  A61K36/8945 ,  A61K36/8968 ,  A61K47/26 ,  A61K2236/331 ,  A61K2236/39 ,  A61K2236/53 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及一种参麦地黄口服液的生产方法，包括以下步骤：（1）提取：取牡丹皮提取丹皮酚，加入氯化钠，结晶，滤过，晾干备用；过滤、收集蒸馏后水提液，备用；药渣与其余七味药加水煎煮二次，滤过，滤液与牡丹皮蒸馏后水提液合并，浓缩，加入乙醇适量，混匀，静置，取上清液，滤过，滤液回收乙醇，浓缩，加入热水，混匀，静置，过滤；加入滑石粉适量，搅拌均匀，过滤，制得提取液；（2）口服液配制：称取蔗糖，加水煮沸使溶解，加入步骤（1）制得的提取液中，煮沸，再加入苯甲酸钠和尼泊金乙酯醇溶液，搅匀，冷却至室温；（3）丹皮酚结晶溶于吐温80溶液，加入上述（2）溶液中制得澄明口服液；（4）将步骤（3）中的澄明口服液灌装于口服液瓶中，封口。本发明将参麦地黄方制成口服液剂型，对该口服液提取工艺、处方辅料、配制工艺进行优化，建立质量控制方法，检查产品的性状、相对密度、pH值、鉴别及方中主要成分丹皮酚、熊果酸的含量，为参麦地黄口服液的产品开发和质量控制提供依据。

公开(公告)号：CN103109879A

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN201310061652.1

申请日：2013-02-27

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 孙小红 ,  杜轶君 ,  葛建 ,  王国夫 ,  胡绍泉 ,  杨群

IPC: A01N65/44 ,  A01N25/26

Abstract: 本发明涉及香榧假种皮挥发油包合物制备方法，包括以下步骤：（1）从香榧假种皮中提取挥发油；（2）取β-环糊精，与水按1∶4～8的重量比制成β-环糊精水溶液；（3）取步骤（1）中制得的挥发油，与重量百分比为100％的乙醇按1∶1的体积比制成挥发油乙醇溶液；（4）将步骤（3）制备的挥发油乙醇溶液滴加于步骤（2）制备的β-环糊精水溶液中，用恒温磁力搅拌器搅拌,35～65℃温度下包合1～3h，取出在2～8℃放置24h，抽滤、洗涤、干燥，得白色粉末状干包合物。本发明工艺重复性较好，质量稳定，包合物收率和包合物挥发油利用率均较高。

公开(公告)号：CN109988177B

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN201910362672.X

申请日：2019-04-30

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 王玮 ,  邓莉平 ,  杨群 ,  张娜

IPC: C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种含吡唑结构N‑对甲氧基苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用，将1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]辛‑5‑烯‑2,3‑二羧酸酐和对甲氧基苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对甲氧基苯胺溶液滴加至含有1‑异丙基‑4‑甲基‑双环[2,2,2]辛‑5‑烯‑2,3‑二羧酸酐溶液的反应瓶，制备得到N‑对甲氧基苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物，然后将N‑对甲氧基苯基取代的马来酰亚胺α‑松油烯环加成产物与6‑氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，制备得到的含吡唑结构N‑对甲氧基苯基取代马来酰亚胺α‑松油烯环加成衍生物对于HO8901、HL‑60、ECA109具有较强的抑制活性，为其用于潜在药物的开发研究提供了基础。

公开(公告)号：CN110105364A

公开(公告)日：2019-08-09

申请号：CN201910364462.4

申请日：2019-04-30

Applicant: 绍兴文理学院元培学院

Inventor： 王玮 ,  杨群 ,  邱桂佳 ,  张娜

IPC: C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4162

Abstract: 本发明公开了一种含吡唑结构N-对氯苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物及其制备方法和应用，将1-异丙基-4-甲基-双环[2,2,2]-5-辛烯-2,3-二酸酐和对氯苯胺分别溶解于丙酮溶剂中，在搅拌下将对氯苯胺溶液滴加至含有1-异丙基-4-甲基-双环[2,2,2]-5-辛烯-2,3-二酸酐溶液的反应瓶，制备得到N-对氯苯基取代的马来酰亚胺α-松油烯环加成产物，然后将N-对氯苯基取代的马来酰亚胺α-松油烯环加成产物与6-氟代色酮苯腙混合于无水乙醇中，加入氯胺T，制备得到的含吡唑结构N-对氯苯基取代马来酰亚胺α-松油烯环加成衍生物对于HL-60、Bel-7402、ECA109具有较强的抑制活性，为其用于潜在药物的开发研究提供了基础。