公开(公告)号：CN114656477A

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202210310291.9

申请日：2022-03-28

Applicant: 福州大学

Inventor： 李金宇 ,  陈涓涓 ,  黄坤山 ,  谢嵩

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4375

Abstract: 本发明公开了一种硫化氢响应的SN‑38前药，其是以SN‑38为原料，通过和1‑溴‑2,4‑二硝基苯的亲核反应得到目标产物BDD‑SN38。该化疗前药能监测SN‑38的释放，降低对于正常细胞的毒性。

公开(公告)号：CN112209940A

公开(公告)日：2021-01-12

申请号：CN202011156452.0

申请日：2020-10-26

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈涓涓 ,  薛金萍 ,  黄坤山

IPC: C07D487/22 ,  A61K41/00 ,  A61K47/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种靶向COX‑2酶的酞菁‑吲哚美辛配合物及其制备方法和应用，其是以3‑硝基邻苯二甲腈为原始原料，通过亲核反应得到3‑(4‑羧基甲酯苯氧基)邻苯二腈，再通过成环反应和亲核反应生成1‑(4‑羧基苯氧基)酞菁，最后通过亲核取代反应生成目标产物（ ，M=Al或Zn，n=1‑3的整数）。该配合物能降低光敏剂酞菁的聚集作用，提高光敏剂对于肿瘤细胞的杀伤作用，为提高光动力治疗提供一个新的思路。

公开(公告)号：CN111057063A

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201911315394.9

申请日：2019-12-19

Applicant: 福州大学

Inventor： 薛金萍 ,  陈涓涓 ,  袁干坤 ,  吕回回 ,  姚梦雨

IPC: C07D487/22 ,  A61K41/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种用于急性淋巴细胞白血病的靶向光动力治疗的酞菁衍生物及其制备方法。本发明利用修饰后的达沙替尼的羧基，通过酯化反应将其连接在酞菁衍生物的羟基上。利用小分子靶向药达沙替尼的靶向功能，可以准确定位在白血病细胞，从而实现药物的精准靶向，结合酞菁的光动力效果，对白血病起到更加高效的杀伤作用。该化合物合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN115947742B

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202310011520.1

申请日：2023-01-05

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈涓涓 ,  晏美琪

IPC: C07D519/00 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种咪唑并四嗪类基团单取代酞菁轭合物及其制备方法和应用，其是以3‑硝基邻苯二甲腈为原始原料，通过亲核反应得到3‑(4‑羧基甲酯苯氧基)邻苯二腈，再通过成环反应和碱解反应生成1‑(4‑羧基苯氧基)酞菁，最后通过亲核取代反应生成目标产物。该配合物能增强对黑色素瘤、三阴性乳腺癌和脑胶质瘤等恶性肿瘤的杀伤作用，并有效抑制恶性肿瘤细胞的转移和侵袭，同时具有抗血管生成作用，为提高光动力治疗提供一个新的思路。

公开(公告)号：CN113943304B

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202111229501.3

申请日：2021-10-21

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈涓涓 ,  薛金萍 ,  黄坤山 ,  张雅兰

IPC: C07D487/22 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种靶向Pim‑1激酶的酞菁‑5‑溴‑1‑苯并呋喃‑2‑羧酸配合物及其制备方法和应用，其是以3‑硝基邻苯二甲腈为原始原料，通过亲核反应得到3‑(4‑羧基甲酯苯氧基)邻苯二腈，再通过成环反应和亲核反应生成1‑(4‑羧基苯氧基)酞菁，最后通过亲核取代反应生成目标产物（ ）。该配合物能增强对于三阴性乳腺癌细胞的杀伤作用，为提高光动力治疗提供一个新的思路。

公开(公告)号：CN113943304A

公开(公告)日：2022-01-18

申请号：CN202111229501.3

申请日：2021-10-21

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈涓涓 ,  薛金萍 ,  黄坤山 ,  张雅兰

IPC: C07D487/22 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种靶向Pim‑1激酶的酞菁‑5‑溴‑1‑苯并呋喃‑2‑羧酸配合物及其制备方法和应用，其是以3‑硝基邻苯二甲腈为原始原料，通过亲核反应得到3‑(4‑羧基甲酯苯氧基)邻苯二腈，再通过成环反应和亲核反应生成1‑(4‑羧基苯氧基)酞菁，最后通过亲核取代反应生成目标产物（）。该配合物能增强对于三阴性乳腺癌细胞的杀伤作用，为提高光动力治疗提供一个新的思路。

公开(公告)号：CN114751953A

公开(公告)日：2022-07-15

申请号：CN202210372800.0

申请日：2022-04-11

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈涓涓 ,  薛金萍 ,  袁干坤 ,  王其露

IPC: C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  A61K41/00 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种用于绝经后乳腺癌靶向光动力治疗的酞菁衍生物及其制备方法。本发明利用修饰后的依西美坦的羧基，通过酯化反应将其连接在酞菁衍生物的羟基上。利用芳香化酶抑制剂依西美坦的靶向功能，可以准确定位在乳腺癌细胞，从而实现药物的精准靶向，结合酞菁的光动力效果，对乳腺癌起到更加高效的杀伤作用。该化合物合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN111057063B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN201911315394.9

申请日：2019-12-19

Applicant: 福州大学

Inventor： 薛金萍 ,  陈涓涓 ,  袁干坤 ,  吕回回 ,  姚梦雨

IPC: C07D487/22 ,  A61K41/00 ,  A61K47/55 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种用于急性淋巴细胞白血病的靶向光动力治疗的酞菁衍生物及其制备方法。本发明利用修饰后的达沙替尼的羧基，通过酯化反应将其连接在酞菁衍生物的羟基上。利用小分子靶向药达沙替尼的靶向功能，可以准确定位在白血病细胞，从而实现药物的精准靶向，结合酞菁的光动力效果，对白血病起到更加高效的杀伤作用。该化合物合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN114409663A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202210103571.2

申请日：2022-01-28

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈涓涓 ,  薛金萍 ,  黄坤山

IPC: C07D487/22 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14

Abstract: 本发明公开了一种靶向Mcl‑1酶的锌酞菁3‑氯‑6甲基苯并[b]噻吩‑2‑羧酸轭合物及其制备方法，属于药物化学技术领域。以3‑硝基邻苯二甲腈为原始原料，通过亲核反应得到3‑(4‑羧基甲酯苯氧基)邻苯二腈，再通过成环反应和亲核反应生成1‑(4‑羧基苯氧基)酞菁，最后通过亲核取代反应生成目标产物锌酞菁3‑氯‑6甲基苯并[b]噻吩‑2‑羧酸轭合物。该轭合物能增强对于三阴性乳腺癌细胞的杀伤作用，为提高光动力治疗提供新思路。

公开(公告)号：CN118662632A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202411025315.1

申请日：2024-07-30

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈涓涓 ,  许佳琪

IPC: A61K41/00 ,  A61K33/24 ,  A61K47/64 ,  A61K9/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种肿瘤靶向纳米药物及其制备方法和应用，属于靶向药物技术领域。以八水合氯化氧锆为金属源，以5,10,15,20‑四(4‑羧基苯基)卟啉为有机配体，采用溶剂热法制得PCN‑224纳米粒子；利用NHS/EDC反应在PCN‑224纳米粒子表面连接铁蛋白，制得肿瘤靶向纳米药物PCN‑224@FTn。本发明制得的纳米药物PCN‑224@FTn颗粒分布均匀，尺寸均一。此外，本发明操作简单、产率较高、产物稳定性好，且能够在肿瘤环境中发挥光动力治疗与铁死亡治疗作用。