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公开(公告)号：CN113461622A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110916684.X
申请日：2021-08-11
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D241/24
Abstract: 本发明涉及一种法匹拉韦中间体6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺(II)的合成方法，以3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺(Ⅰ)为原料，以氢溴酸作为溴源，双氧水作为氧化剂将溴离子氧化成高活性的溴，进行溴代反应。在该反应中，溴原子的利用率更高，当生成的高活性单质溴参与反应时，产生的副产物溴化氢又能快速的被氧化生成单质溴参与溴代反应。本发明避免了溴素的使用，对环境友好，生产成本低，所得产品纯度和收率均较高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108586313B
公开(公告)日：2019-12-27
申请号：CN201810278022.2
申请日：2018-03-31
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D209/48
Abstract: 本发明提供了一种低成本合成N‑取代苯酐‑(S)‑异丝氨酸的方法，该方法包括两步：①以R‑氯甘油为起始原料，与邻苯二甲酰亚胺经Gabriel反应生成中间体(S)‑2‑(2,3‑二羟基‑丙基)‑异吲哚‑1,3‑二酮，②在四甲基哌啶氮氧化物和溴化钾催化下，次氯酸钠水溶液将中间体(S)‑2‑(2,3‑二羟基‑丙基)‑异吲哚‑1,3‑二酮中的伯醇基氧化为羧基制得N‑取代苯酐‑(S)‑异丝氨酸。该方法避免了高价原料(S)‑异丝氨酸的使用，原料廉价易得，成本低，产品纯度高，杂质含量低，是一个可实现工业化生产的新工艺。
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公开(公告)号：CN113461622B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202110916684.X
申请日：2021-08-11
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D241/24
Abstract: 本发明涉及一种法匹拉韦中间体6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺(II)的合成方法，以3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺(Ⅰ)为原料，以氢溴酸作为溴源，双氧水作为氧化剂将溴离子氧化成高活性的溴，进行溴代反应。在该反应中，溴原子的利用率更高，当生成的高活性单质溴参与反应时，产生的副产物溴化氢又能快速的被氧化生成单质溴参与溴代反应。本发明避免了溴素的使用，对环境友好，生产成本低，所得产品纯度和收率均较高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113480482A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110756701.8
申请日：2021-07-05
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D231/18
Abstract: 本发明提供了一种5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基‑苯基)吡唑二硫化物(III)的合成方法，属于药物合成领域。所述方法包括：(1)5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑(I)与硫氰酸铵和双氧水反应得到硫氰化物中间体(II)；(2)将步骤(1)中制得的硫氰化物中间体(II)进行缩合反应得到5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基‑苯基)吡唑二硫化物(III)。本发明避免了溴素的使用，对环境友好，生产成本低、所得产品纯度和收率均较高，易于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113480482B
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202110756701.8
申请日：2021-07-05
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D231/18
Abstract: 本发明提供了一种5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基‑苯基)吡唑二硫化物(III)的合成方法，属于药物合成领域。所述方法包括：(1)5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑(I)与硫氰酸铵和双氧水反应得到硫氰化物中间体(II)；(2)将步骤(1)中制得的硫氰化物中间体(II)进行缩合反应得到5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基‑苯基)吡唑二硫化物(III)。本发明避免了溴素的使用，对环境友好，生产成本低、所得产品纯度和收率均较高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108558803B
公开(公告)日：2019-12-27
申请号：CN201810278000.6
申请日：2018-03-31
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D307/89
Abstract: 本发明涉及一种N‑取代苯酐‑(S)‑异丝氨酸的合成方法，该方法包括使(S)‑异丝氨酸和邻苯二甲酸酐在石油醚/正己烷/正庚烷与DMF的混合溶剂下进行回流分水反应。本发明选用上述混合溶剂取代现有技术中的甲苯与DMF混合溶剂，反应温度较低，避免了副反应发生，所得产品纯度更高，收率更高，同时所用溶剂可重复使用，后处理操作简单，节约了成本，降低了能耗，环境污染小，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108586313A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810278022.2
申请日：2018-03-31
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D209/48
Abstract: 本发明提供了一种低成本合成N-取代苯酐-（S）-异丝氨酸的方法，该方法包括两步：①以R-氯甘油为起始原料，与邻苯二甲酰亚胺经Gabriel反应生成中间体(S)-2-(2,3-二羟基-丙基)-异吲哚-1,3-二酮，②在四甲基哌啶氮氧化物和溴化钾催化下，次氯酸钠水溶液将中间体(S)-2-(2,3-二羟基-丙基)-异吲哚-1,3-二酮中的伯醇基氧化为羧基制得N-取代苯酐-(S)-异丝氨酸。该方法避免了高价原料(S)-异丝氨酸的使用，原料廉价易得，成本低，产品纯度高，杂质含量低，是一个可实现工业化生产的新工艺。
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公开(公告)号：CN108558803A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810278000.6
申请日：2018-03-31
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D307/89
Abstract: 本发明涉及一种N-取代苯酐-(S)-异丝氨酸的合成方法，该方法包括使(S)-异丝氨酸和邻苯二甲酸酐在石油醚/正己烷/正庚烷与DMF的混合溶剂下进行回流分水反应。本发明选用上述混合溶剂取代现有技术中的甲苯与DMF混合溶剂，反应温度较低，避免了副反应发生，所得产品纯度更高，收率更高，同时所用溶剂可重复使用，后处理操作简单，节约了成本，降低了能耗，环境污染小，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN208742540U
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201820886621.8
申请日：2018-06-08
Applicant: 海正药业南通有限公司
Abstract: 本实用新型公开的一体化反应釜，包括：反应釜本体，反应釜本体顶部设有第一开口、第二开口和第三开口；粉碎装置，粉碎装置包括筒体，筒体固定于反应釜本体，筒体顶部设有入料口和出料口，出料口与第三开口连通，筒体内设有主轴，主轴上等间距设有若干刀片。该反应釜结构合理稳定，功能实用，能够通过粉碎装置的转速控制粉碎装置下料的速度和投料箱向粉碎装置投料的启停和速率，提高了粉碎操作的安全性，减少了人力的投入，节约了成本。
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