公开(公告)号：CN106749131B

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201510808679.1

申请日：2015-11-20

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 林快乐 ,  周伟澄 ,  丁胜 ,  吕训磊 ,  于洁 ,  李丹 ,  徐声辉

IPC: C07D307/77

Abstract: 本发明公开了一种(R)‑2‑(1,6,7,8‑四氢‑2H‑茚并(5,4‑b)呋喃‑8‑基)乙酸(R型‑I)的消旋化方法，包括以下步骤：1)、在有机溶剂中，在自由基引发剂和催化剂的作用下，R型‑I经氧化脱氢反应转化为化合物Ⅱ；2)、在有机溶剂中，化合物II在氢化催化剂存在下通过氢化还原反应得到消旋体‑I。本发明的制备方法避免了使用昂贵的催化剂，成本低，并且后处理简单，变废为宝，减少了三废的排放，有利于环境的保护，产物收率较高，弥补了路线三拆分反应导致收率偏低的不足，可用于雷美替胺的合成，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN107176947A

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：CN201610139626.X

申请日：2016-03-11

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱炎 ,  周伟澄 ,  蔡正艳 ,  郝群 ,  孟祥国 ,  于洁

IPC: C07D401/06 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4418 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

Abstract: 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在降糖药物制备中的应用.具体地，本发明公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP-4具有良好的抑制效果，具有良好的市场应用前景；此外，还为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向。

公开(公告)号：CN106749131A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201510808679.1

申请日：2015-11-20

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 林快乐 ,  周伟澄 ,  丁胜 ,  吕训磊 ,  于洁 ,  李丹 ,  徐声辉

IPC: C07D307/77

CPC classification number: C07D307/77

Abstract: 本发明公开了一种(R)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并(5,4-b)呋喃-8-基)乙酸(R型-I)的消旋化方法，包括以下步骤：1)、在有机溶剂中，在自由基引发剂和催化剂的作用下，R型-I经氧化脱氢反应转化为化合物Ⅱ；2)、在有机溶剂中，化合物II在氢化催化剂存在下通过氢化还原反应得到消旋体-I。本发明的制备方法避免了使用昂贵的催化剂，成本低，并且后处理简单，变废为宝，减少了三废的排放，有利于环境的保护，产物收率较高，弥补了路线三拆分反应导致收率偏低的不足，可用于雷美替胺的合成，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN107176947B

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201610139626.X

申请日：2016-03-11

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 朱炎 ,  周伟澄 ,  蔡正艳 ,  郝群 ,  孟祥国 ,  于洁

IPC: C07D401/06 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4418 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

Abstract: 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在降糖药物制备中的应用。具体地，本发明公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP‑4具有良好的抑制效果，具有良好的市场应用前景；此外，还为DPP‑4抑制剂的研发提供了一个新方向。