公开(公告)号：CN101955477A

公开(公告)日：2011-01-26

申请号：CN200910055106.0

申请日：2009-07-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 赵士魁 ,  周伟澄 ,  汤洁盈

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P43/00 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-取代苯硫基喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物和其如式D所示的反应中间体化合物；其中，R1为H、卤素或C1～C4的烷氧基；R2为H、卤素或如式Q所示的基团；R为H、卤素、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG-CoA还原酶以及治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的匹伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的2-环丙基-4-取代苯硫基喹啉类化合物大部分具有更好的或至少相当的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。

公开(公告)号：CN102442997B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201010503568.7

申请日：2010-10-12

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 蔡正艳 ,  周伟澄 ,  孙桂芳 ,  汤洁盈 ,  姚正伟 ,  丁子春

IPC: C07D405/06 ,  C07F9/60 ,  C07D215/56 ,  C07D215/54 ,  C07D215/36 ,  C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；其中，X为O、S或N(CH3)；R1为OCH3或卤素；R2为H或F；R为H、卤素、烃基或烃氧基。本发明的喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗高血脂相关性疾病的药物。

公开(公告)号：CN101955477B

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：CN200910055106.0

申请日：2009-07-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 赵士魁 ,  周伟澄 ,  汤洁盈

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P43/00 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-取代苯硫基喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物和其如式D所示的反应中间体化合物；其中，R1为H、卤素或C1～C4的烷氧基；R2为H、卤素或如式Q所示的基团；R为H、卤素、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG-CoA还原酶以及治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的匹伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的2-环丙基-4-取代苯硫基喹啉类化合物大部分具有更好的或至少相当的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。

公开(公告)号：CN102442997A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN201010503568.7

申请日：2010-10-12

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 蔡正艳 ,  周伟澄 ,  孙桂芳 ,  汤洁盈 ,  姚正伟 ,  丁子春

IPC: C07D405/06 ,  C07F9/60 ,  C07D215/56 ,  C07D215/54 ,  C07D215/36 ,  C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；其中，X为O、S或N(CH3)；R1为OCH3或卤素；R2为H或F；R为H、卤素、烃基或烃氧基。本发明的喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗高血脂相关性疾病的药物。