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公开(公告)号：CN110498771A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810469638.8
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/716 , C07C67/03 , C07D319/06 , C07F5/02
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体和方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物E4等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107118144A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201610100896.X
申请日：2016-02-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D205/08 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种如式II所示的依替米贝及其中间体的制备方艺，其包含以下步骤：有机溶剂中，(R)‑Me‑CBS催化下，化合物I在NaBH4‑I2还原体系中进行如下所示的不对称还原反应，即得到II；其中R为氢原子，苄基，叔丁基二甲基硅基或三甲基硅基。制备方法中所用NaBH4‑I2还原体系较硼烷二甲硫醚环境更友好，操作更方便安全，且能降低生产成本，所得产物收率、手性纯度也相当高，可顺利用于依替米贝的合成，更适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102276527B
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201010195984.5
申请日：2010-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/36 , C07D215/233 , C07D215/22
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的具有良好抑制HMG CoA还原酶的活性，具有降血脂作用的(3R，5S)-7-[6，7，8-三取代-4-取代苯硫(或氧)基喹啉-3-基]-3，5-二羟基-6(E)-庚烯酸盐的制备方法，其包含下列步骤：(1)有机溶剂中，酸性条件下，将通式B的化合物进行脱丙叉保护基的反应，得到C；(2)溶剂中，将步骤(1)所得的化合物C和碱反应，或者依次与碱和盐反应即可制得A。
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公开(公告)号：CN110498770A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810469614.2
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/738 , C07C67/343
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体的方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物C等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103896795A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210577023.X
申请日：2012-12-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江西赣南海欣药业股份有限公司
IPC: C07C233/43 , C07C231/12 , C07C221/00 , C07C225/16 , C07C217/70 , C07C213/00 , G01N33/15
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了甲酰胺化合物、其中间体的制备方法及其用途。本发明提供了一种甲酰胺化合物6的制备方法，其包括以下步骤：步骤1：在溶剂中，将化合物4与甲酰化试剂进行氨基甲酰化反应，得到化合物5，即可；步骤2：在溶剂中，将步骤1中制得的化合物5与氢气在钯碳催化剂的作用下进行脱除羟基保护基的反应，得到化合物6即可。本发明的合成方法反应条件温和，转化率高，产品收率高，纯度好。本发明合成的化合物6可以作为杂质标样在药品福莫特罗的检验中应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102816203A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201110156489.8
申请日：2011-06-10
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种式I所示的取代喹啉类化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和含其的药物组合物，以及其作为检测物在检测式II所示的取代喹啉类化合物体内代谢情况中的应用，或其在制备HMG CoA还原酶抑制剂，或预防或治疗通过抑制HMG CoA还原酶能有效防治的疾病的药物中的应用。本发明首次发现式I所示的取代喹啉类化合物为式II所示的降血脂化合物的体内代谢物，并发现其具有良好的HMG CoA还原酶活性抑制作用，可应用于检测式II所示的降血脂化合物的体内代谢情况，并应用于与HMG CoA还原酶相关类疾病，如高胆固醇血症、动脉粥样硬化性疾病方面的治疗。
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公开(公告)号：CN114907301B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202110185450.2
申请日：2021-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D309/28 , C07D407/06
Abstract: 本发明公开了一种拉尼米韦辛酸酯中间体及其制备方法。所述拉尼米韦辛酸酯中间体12的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在碱的作用下，将拉尼米韦辛酸酯中间体10与化合物19进行如下反应，其中，R为甲基或乙基；X为Cl、Br、I、HSO4或H2PO4。本发明的制备方法路线更短，所用试剂更经济，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115894360A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202111165843.3
申请日：2021-09-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D215/40 , C07D401/12 , C07C69/78 , C07C233/47 , C07C67/00 , C07C231/12
Abstract: 本发明公开了一种手性胺类化合物及其中间体的制备方法。本发明提供了一种手性胺类化合物1的制备方法，其包括以下步骤：(1)以D‑(+)‑对甲基二苯甲酰酒石酸或N‑乙酰‑L‑亮氨酸作为拆分剂对IM‑1进行拆分得到IM‑1(S)；(2)以SM‑3对IM‑1(S)进行保护后与SM2反应，在酸性条件下脱保护得到手性胺类化合物1。本发明的制备方法具有如下一个或多个优点：所用试剂更经济安全，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110498771B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201810469638.8
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/716 , C07C67/03 , C07D319/06 , C07F5/02
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体和方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物E4等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107304205B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201610255249.6
申请日：2016-04-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D451/04
Abstract: 本发明公开了一种马拉韦罗中间体及其制备方法。所述结构如式2所示的马拉韦罗的中间体的制备方法，所述方法包括步骤：(1)使3‑氯苯丙酮和3‑(3‑异丙基‑5‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑4‑基)‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷反应得到结构如式5所示的化合物；(2)使结构如式5所示的化合物与手性助剂(S)‑叔丁基亚磺酰胺反应生成结构如式4所示的化合物；(3)将结构如式4所示的化合物还原得到结构如式3所示的化合物；(4)将经结构如式3所示的化合物水解得到的(S)‑3‑((3‑异丙基‑5‑甲基‑4H‑1,2,4‑三唑‑4‑基)‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑8‑基)‑1‑苯基丙胺盐酸盐通过碱性溶液处理得到结构如式2所示的化合物。
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