角鲨烯化西达本胺前药自组装纳米粒及制备方法与应用

    公开(公告)号:CN113827593A

    公开(公告)日:2021-12-24

    申请号:CN202111068460.4

    申请日:2021-09-13

    Abstract: 本发明公开了一种角鲨烯化西达本胺前药自组装纳米粒及制备方法与应用,首先将角鲨烯酸和西达本胺分别溶解于甲基甲酰胺中,以N‑羟基琥珀酰亚胺以及1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸为催化剂,将两者混合反应制备角鲨烯化西达本胺前药分子;然后将角鲨烯酸和叶酸‑聚乙二醇‑氨基或对甲氧基苯甲酰胺‑聚乙二醇‑氨基分别溶解于甲基甲酰胺中,以N‑羟基琥珀酰亚胺(NHS)以及1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸(EDCI)为催化剂,将两者混合反应得小分子配体,将小分子配体以及精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸和角鲨烯化西达本胺前药分子在水中自组装形成纳米粒;本发明可有效解决西达本胺在实体肿瘤治疗方面存在的渗透率低、靶向性差、毒副作用大的缺点。

    角鲨烯化西达本胺前药自组装纳米粒及制备方法与应用

    公开(公告)号:CN113827593B

    公开(公告)日:2023-03-03

    申请号:CN202111068460.4

    申请日:2021-09-13

    Abstract: 本发明公开了一种角鲨烯化西达本胺前药自组装纳米粒及制备方法与应用,首先将角鲨烯酸和西达本胺分别溶解于甲基甲酰胺中,以N‑羟基琥珀酰亚胺以及1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸为催化剂,将两者混合反应制备角鲨烯化西达本胺前药分子;然后将角鲨烯酸和叶酸‑聚乙二醇‑氨基或对甲氧基苯甲酰胺‑聚乙二醇‑氨基分别溶解于甲基甲酰胺中,以N‑羟基琥珀酰亚胺(NHS)以及1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸(EDCI)为催化剂,将两者混合反应得小分子配体,将小分子配体以及精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸和角鲨烯化西达本胺前药分子在水中自组装形成纳米粒;本发明可有效解决西达本胺在实体肿瘤治疗方面存在的渗透率低、靶向性差、毒副作用大的缺点。

    一种基于天然脂质的核酸递送载体及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN119113127A

    公开(公告)日:2024-12-13

    申请号:CN202411206201.7

    申请日:2024-08-30

    Abstract: 本发明公开了一种基于天然脂质的核酸递送载体及其制备方法与应用,本发明的天然脂质分别为薏苡仁油、鸦胆子油、大豆油,其他组分为:DOTAP、DOPE、甘油和去离子水。本发明制备的递送siRNA药物的核酸递送载体,在细胞摄取和转染效率上存在差异,以薏苡仁油和鸦胆子油为脂质的溶酶体逃逸情况和脂滴共定位结果优于大豆油,而薏苡仁油核酸递送载体在AsPC‑1和人胚肾细胞株HEK293T细胞上的体外转染效率与市售核酸递送载体的细胞转染效率无显著差异。本发明将所构建的天然核酸递送载体制备成冻干制剂,可提高核酸递送载体的稳定性;冻干后再复溶的天然核酸递送载体仍保持较好的转染效率。

    一种抗骨质疏松药物组合物及其应用

    公开(公告)号:CN115708829A

    公开(公告)日:2023-02-24

    申请号:CN202211194344.1

    申请日:2022-09-28

    Abstract: 本发明公开了一种抗骨质疏松药物组合物及其应用,所述组合物以总量100%计,由如下质量占比的原料组成:反式肉桂醛1‑60%、α‑衣兰油烯1‑10%、γ‑谷甾醇1‑40%、顺‑菖蒲烯1‑20%、十六烷酸1‑20%、顺‑9‑十八烯酸1‑30%、亚油酸5‑30%、亚麻酸5‑30%。本发明所述组合物明确了活性化合物成分及配比,能够使成骨细胞增殖率达到125~205%,ALP相对含量达到190~400%,钙化结节相对数量形成率达到110~700%,其中,优选的组合物能够使成骨细胞增殖达到145~200%,可显著抑制去卵巢致骨质疏松模型小鼠骨密度降低(P

    一种抗骨质疏松药物组合物及其应用

    公开(公告)号:CN115708829B

    公开(公告)日:2024-07-30

    申请号:CN202211194344.1

    申请日:2022-09-28

    Abstract: 本发明公开了一种抗骨质疏松药物组合物及其应用,所述组合物以总量100%计,由如下质量占比的原料组成:反式肉桂醛1‑60%、α‑衣兰油烯1‑10%、γ‑谷甾醇1‑40%、顺‑菖蒲烯1‑20%、十六烷酸1‑20%、顺‑9‑十八烯酸1‑30%、亚油酸5‑30%、亚麻酸5‑30%。本发明所述组合物明确了活性化合物成分及配比,能够使成骨细胞增殖率达到125~205%,ALP相对含量达到190~400%,钙化结节相对数量形成率达到110~700%,其中,优选的组合物能够使成骨细胞增殖达到145~200%,可显著抑制去卵巢致骨质疏松模型小鼠骨密度降低(P

    一种环烯醚萜酯类化合物、其制备方法以及应用

    公开(公告)号:CN104387362B

    公开(公告)日:2016-05-18

    申请号:CN201410617812.0

    申请日:2014-11-05

    Abstract: 本发明公开了一种环烯醚萜酯类化合物、其制备方法以及在癌症治疗中的应用,该环烯醚萜酯类化合物的结构如式(Ⅰ)或者式(Ⅱ)所示。该环烯醚萜酯类化合物的制备方法包括:A、使用提取溶剂对药材提取,得到提取液;B、将提取液浓缩,加水混悬,分别用极性由小到大的有机溶剂进行萃取,得到萃取液,萃取液浓缩,得到环烯醚萜酯粗提物;C、环烯醚萜酯粗提物上正相柱用洗脱剂进行洗脱;收集洗脱液,干燥,得到富含两个新颖环烯醚萜酯化合物的提取物;D、提取物进行反相中压柱层析及制备型高效液相柱层析分离,得到所述的两个新颖环稀醚萜酯化合物。该制备方法操作简单,生产成本低,得到的产品可用于癌症治疗药物的制备,具有良好开发前景。

    蜘蛛香环氧环烯醚萜酯有效部位的制备方法

    公开(公告)号:CN103599144B

    公开(公告)日:2016-05-18

    申请号:CN201310501327.2

    申请日:2013-10-22

    Abstract: 本发明提供了一种败酱科缬草属植物蜘蛛香环氧环烯醚萜酯有效部位的制备方法,包括:A、使用提取溶剂对蜘蛛香药材渗漉提取,得到提取液;B、将提取液浓缩,加水混悬,用二氯甲烷进行萃取,得到萃取液,萃取液浓缩,得到环氧环烯醚萜酯粗提物;C、环氧环烯醚萜酯粗提物进行正相柱层析,用洗脱剂进行洗脱;收集洗脱液,干燥,得到蜘蛛香环氧环烯醚萜酯有效部位;所述的洗脱剂至少包括由体积比为15~2︰1的石油醚和乙酸乙酯组成的洗脱剂。该方法制备的蜘蛛香环氧环烯醚萜酯有效部位,生物活性强,操作简单,生产成本低,并且具有质量稳定、可控等优点,可用于癌症治疗药物的制备。

    一种中药萃取物的制备方法

    公开(公告)号:CN103316184B

    公开(公告)日:2015-01-07

    申请号:CN201310233904.4

    申请日:2013-06-09

    Abstract: 本发明公开了一种中药萃取物的制备方法,所述方法为:将熟地5~8份、杜仲2~5份、附子5~8份、枸杞2~5份、肉桂3~5份、山茱萸1~3份、桃仁3~5份、红花1~3份、山药2~5份和甘草3~5份分别粉碎后混合均匀,制成中药组合物粉末,将中药组合物粉末置于超临界流体萃取仪中,进行超临界流体萃取0.1~10小时,从分离器中得到萃取物;本发明提供了采用中药组合物为原料,以多元超临界流体萃取技术作为新制备方法得到了两种中药萃取物,两种萃取物促进成骨细胞活性的作用均显著强于醇-水方法提取中药提取物。

    一种抗骨质疏松药物组合物及其应用

    公开(公告)号:CN114159451A

    公开(公告)日:2022-03-11

    申请号:CN202111148235.1

    申请日:2021-09-29

    Abstract: 本发明公开了一种抗骨质疏松药物组合物及其应用,所述组合物由如下质量配比原料组成:反式肉桂醛1‑60%、α‑衣兰油烯1‑10%、γ‑谷甾醇1‑40%、顺‑菖蒲烯1‑20%、十六烷酸1‑20%、顺‑9‑十八烯酸1‑30%、亚油酸5‑30%、亚麻酸5‑30%,总量100%。本发明所述组合物明确了活性化合物成分及配比,能够使成骨细胞增殖率达到125~205%,ALP相对含量达到190~400%,钙化结节相对数量形成率达到110~700%,其中,优选的组合物能够使成骨细胞增殖达到145~200%,可显著抑制去卵巢致骨质疏松模型小鼠骨密度降低(P

    一种中药萃取物的制备方法

    公开(公告)号:CN103316184A

    公开(公告)日:2013-09-25

    申请号:CN201310233904.4

    申请日:2013-06-09

    Abstract: 本发明公开了一种中药萃取物的制备方法,所述方法为:将熟地5~8份、杜仲2~5份、附子5~8份、枸杞2~5份、肉桂3~5份、山茱萸1~3份、桃仁3~5份、红花1~3份、山药2~5份和甘草3~5份分别粉碎后混合均匀,制成中药组合物粉末,将中药组合物粉末置于超临界流体萃取仪中,进行超临界流体萃取0.1~10小时,从分离器中得到萃取物;本发明提供了采用中药组合物为原料,以多元超临界流体萃取技术作为新制备方法得到了两种中药萃取物,两种萃取物促进成骨细胞活性的作用均显著强于醇-水方法提取中药提取物。

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