公开(公告)号：CN113827593B

公开(公告)日：2023-03-03

申请号：CN202111068460.4

申请日：2021-09-13

Applicant: 浙江中医药大学 ,  上海交通大学医学院附属瑞金医院

Inventor： 谷满仓 ,  陈凯迪 ,  赵山 ,  石燕

IPC: A61K31/4406 ,  A61K31/01 ,  A61K47/55 ,  A61K47/60 ,  A61K9/51 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种角鲨烯化西达本胺前药自组装纳米粒及制备方法与应用，首先将角鲨烯酸和西达本胺分别溶解于甲基甲酰胺中，以N‑羟基琥珀酰亚胺以及1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸为催化剂，将两者混合反应制备角鲨烯化西达本胺前药分子；然后将角鲨烯酸和叶酸‑聚乙二醇‑氨基或对甲氧基苯甲酰胺‑聚乙二醇‑氨基分别溶解于甲基甲酰胺中，以N‑羟基琥珀酰亚胺(NHS)以及1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸(EDCI)为催化剂，将两者混合反应得小分子配体，将小分子配体以及精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸和角鲨烯化西达本胺前药分子在水中自组装形成纳米粒；本发明可有效解决西达本胺在实体肿瘤治疗方面存在的渗透率低、靶向性差、毒副作用大的缺点。

公开(公告)号：CN113827593A

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN202111068460.4

申请日：2021-09-13

Applicant: 浙江中医药大学 ,  上海交通大学医学院附属瑞金医院

Inventor： 谷满仓 ,  陈凯迪 ,  赵山 ,  石燕

IPC: A61K31/4406 ,  A61K31/01 ,  A61K47/55 ,  A61K47/60 ,  A61K9/51 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种角鲨烯化西达本胺前药自组装纳米粒及制备方法与应用，首先将角鲨烯酸和西达本胺分别溶解于甲基甲酰胺中，以N‑羟基琥珀酰亚胺以及1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸为催化剂，将两者混合反应制备角鲨烯化西达本胺前药分子；然后将角鲨烯酸和叶酸‑聚乙二醇‑氨基或对甲氧基苯甲酰胺‑聚乙二醇‑氨基分别溶解于甲基甲酰胺中，以N‑羟基琥珀酰亚胺(NHS)以及1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸(EDCI)为催化剂，将两者混合反应得小分子配体，将小分子配体以及精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸和角鲨烯化西达本胺前药分子在水中自组装形成纳米粒；本发明可有效解决西达本胺在实体肿瘤治疗方面存在的渗透率低、靶向性差、毒副作用大的缺点。

公开(公告)号：CN115708829B

公开(公告)日：2024-07-30

申请号：CN202211194344.1

申请日：2022-09-28

Applicant: 浙江中医药大学

Inventor： 谷满仓 ,  赵山 ,  陈凯迪 ,  金红婷 ,  童培建

IPC: A61K31/575 ,  A61K31/11 ,  A61K31/015 ,  A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  A61K31/202 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明公开了一种抗骨质疏松药物组合物及其应用，所述组合物以总量100％计，由如下质量占比的原料组成：反式肉桂醛1‑60％、α‑衣兰油烯1‑10％、γ‑谷甾醇1‑40％、顺‑菖蒲烯1‑20％、十六烷酸1‑20％、顺‑9‑十八烯酸1‑30％、亚油酸5‑30％、亚麻酸5‑30％。本发明所述组合物明确了活性化合物成分及配比，能够使成骨细胞增殖率达到125～205％，ALP相对含量达到190～400％，钙化结节相对数量形成率达到110～700％，其中，优选的组合物能够使成骨细胞增殖达到145～200％，可显著抑制去卵巢致骨质疏松模型小鼠骨密度降低(P

公开(公告)号：CN114159451A

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN202111148235.1

申请日：2021-09-29

Applicant: 浙江中医药大学

Inventor： 谷满仓 ,  赵山 ,  陈凯迪 ,  金红婷 ,  童培建

IPC: A61K31/575 ,  A61K31/11 ,  A61K31/015 ,  A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  A61K31/202 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明公开了一种抗骨质疏松药物组合物及其应用，所述组合物由如下质量配比原料组成：反式肉桂醛1‑60％、α‑衣兰油烯1‑10％、γ‑谷甾醇1‑40％、顺‑菖蒲烯1‑20％、十六烷酸1‑20％、顺‑9‑十八烯酸1‑30％、亚油酸5‑30％、亚麻酸5‑30％，总量100％。本发明所述组合物明确了活性化合物成分及配比，能够使成骨细胞增殖率达到125～205％，ALP相对含量达到190～400％，钙化结节相对数量形成率达到110～700％，其中，优选的组合物能够使成骨细胞增殖达到145～200％，可显著抑制去卵巢致骨质疏松模型小鼠骨密度降低(P

公开(公告)号：CN119074688A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202411206204.0

申请日：2024-08-30

Applicant: 浙江中医药大学

Inventor： 谷满仓 ,  王杭婕 ,  陈凯迪

IPC: A61K9/51 ,  A61K47/44 ,  A61K47/14 ,  A61K47/69 ,  A61K31/713 ,  A61P35/00 ,  A61P1/18

Abstract: 本发明公开了一种可负载核酸药物的薏苡仁脂脂质纳米粒及制备方法和用途。本发明首先称取薏苡仁脂、DOTAP和DOPE作为油相，纯水和甘油作为水相；将所述油相和所述水相分别搅拌以完全溶解，将所述水相缓慢滴入所述油相中磁力搅拌混合成乳液，所述乳液在室温下用高速均质机均质，再在超声波乳化机超声得到薏苡仁脂脂质纳米粒。本发明所构建的脂质纳米粒可有效负载核酸药物分子，具有提高核酸药物分子在实体肿瘤内的转染效率、肿瘤特异性靶向，实现溶酶体逃逸等优势。

公开(公告)号：CN115708829A

公开(公告)日：2023-02-24

申请号：CN202211194344.1

申请日：2022-09-28

Applicant: 浙江中医药大学

Inventor： 谷满仓 ,  赵山 ,  陈凯迪 ,  金红婷 ,  童培建

IPC: A61K31/575 ,  A61K31/11 ,  A61K31/015 ,  A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  A61K31/202 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明公开了一种抗骨质疏松药物组合物及其应用，所述组合物以总量100％计，由如下质量占比的原料组成：反式肉桂醛1‑60％、α‑衣兰油烯1‑10％、γ‑谷甾醇1‑40％、顺‑菖蒲烯1‑20％、十六烷酸1‑20％、顺‑9‑十八烯酸1‑30％、亚油酸5‑30％、亚麻酸5‑30％。本发明所述组合物明确了活性化合物成分及配比，能够使成骨细胞增殖率达到125～205％，ALP相对含量达到190～400％，钙化结节相对数量形成率达到110～700％，其中，优选的组合物能够使成骨细胞增殖达到145～200％，可显著抑制去卵巢致骨质疏松模型小鼠骨密度降低(P