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公开(公告)号：CN103435586A
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN201310340647.4
申请日：2013-08-06
Applicant: 河南大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物领域，特别涉及含黄酮结构的多胺衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的多胺衍生物具有良好的抗肿瘤活性和选择性，与对照药槲皮素相比，有更高的治疗指数，具有制备预防和治疗肿瘤药物前景。该多胺衍生物的制备方法，操作简便、条件温和、反应收率高。
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公开(公告)号：CN107141257A
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201710493170.1
申请日：2017-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D221/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07D221/14
Abstract: 一种含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物，其结构如式I和式II所示：式I式II；其中，l=1或2，m＝1或2，n＝1或2，X=2、3或4，R1为H、Cl、3‑NH2或4‑NH2，R2为乙基、丙基、环丙基或环己基。以拓宽多胺类化合物的研究及应用领域，同时，本发明提供该含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物的制备方法。另外，本发明的目的还在于提供一种含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物在制备抗肿瘤药物、抗肿瘤药物先导化合物、多胺通道选择性化合物（选择性作用于多胺通道的化合物）、DNA嵌入剂及沟槽结合剂以及抗肿瘤药物等方面上的应用。
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公开(公告)号：CN105669657A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610101385.X
申请日：2016-02-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D405/04 , A61P35/00 , C09K11/06
CPC classification number: C07D405/04 , C09K11/06 , C09K2211/1029 , C09K2211/1033 , C09K2211/1044 , C09K2211/1088
Abstract: 本发明涉及一类苯并吡喃-4-酮取代的萘酰亚胺-多胺缀合物及其制备方法和用途，所述萘酰亚胺-多胺缀合物具有下式I所示结构。本发明提供的一类苯并吡喃-4-酮萘酰亚胺-多胺缀合物对HCT-116（人结肠癌细胞）、HepG2（人肝癌细胞）、K562（人慢性髓原白血病细胞）、SMMC7721（人肝癌细胞）多种肿瘤细胞增殖均显示出明显的抑制活性，同时还能作为靶向性线粒体荧光探针，在体内能有效抑制肿瘤的肺转移。Ⅰ其中a取0、1或2；m取1、2或3；n取1、2、3或4；R为H或CH3；R1 为、、、、或。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105646350A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610126255.1
申请日：2016-03-03
Applicant: 河南大学
IPC: C07D221/14 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D221/14
Abstract: 本发明属于一种以酯基修饰氨萘菲特萘环的萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用，通过在氨萘菲特萘环的四位引入羧基后与不同链长的脂肪醇偶合，去除了氨萘菲特母体环中的3-位氨基，这样既阻止了体内乙酰转移酶对氨萘菲特环上氨基的乙酰化，避免了N-乙酰化的氨萘菲特在体内引起不可预知毒性的可能，又具有对体外肿瘤细胞很好的抑制能力，得到高效低毒的新药。
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公开(公告)号：CN105315223A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201510747772.6
申请日：2015-11-06
Applicant: 河南大学
IPC: C07D277/34 , A61K31/426 , A61P35/00
CPC classification number: C07D277/34
Abstract: 本发明公布了一种高立体和高对映选择性噻唑烷二酮类化合物、其制备方法及应用。其结构式如下：，其中，Ar=4-MeOPh，Ar’=Ph，p-MePh、p-MeOPh、p-ClPh或p-FPh。采用本发明的方法合成了一类高立体和高对映选择性噻唑烷二酮类化合物，其有不同程度的抑制H22、HCT116和K562细胞的活性的特点，目前尚未见有文献报道此类方法。该方法具有如下优势：本发明可以通用、高效制备该类型的化合物，反应路径短，反应效率高，后处理简单，成本低，得到高立体选择性和高的光学纯度的手性化合物。
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公开(公告)号：CN105669657B
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201610101385.X
申请日：2016-02-24
Applicant: 河南大学
IPC: C07D405/04 , A61P35/00 , C09K11/06
Abstract: 本发明涉及一类苯并吡喃‑4‑酮取代的萘酰亚胺‑多胺缀合物及其制备方法和用途，所述萘酰亚胺‑多胺缀合物具有下式I所示结构。本发明提供的一类苯并吡喃‑4‑酮萘酰亚胺‑多胺缀合物对HCT‑116（人结肠癌细胞）、HepG2（人肝癌细胞）、K562（人慢性髓原白血病细胞）、SMMC7721（人肝癌细胞）多种肿瘤细胞增殖均显示出明显的抑制活性，同时还能作为靶向性线粒体荧光探针，在体内能有效抑制肿瘤的肺转移。Ⅰ其中a取0、1或2；m取1、2或3；n取1、2、3或4；R为H或CH3；R1为、、、、或。
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公开(公告)号：CN105315223B
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201510747772.6
申请日：2015-11-06
Applicant: 河南大学
IPC: C07D277/34 , A61K31/426 , A61P35/00
Abstract: 本发明公布了一种高立体和高对映选择性噻唑烷二酮类化合物、其制备方法及应用。其结构式如下：，其中，Ar=4‑MeOPh，Ar’=Ph，p‑MePh、p‑MeOPh、p‑ClPh或p‑FPh。采用本发明的方法合成了一类高立体和高对映选择性噻唑烷二酮类化合物，其有不同程度的抑制H22、HCT116和K562细胞的活性的特点，目前尚未见有文献报道此类方法。该方法具有如下优势：本发明可以通用、高效制备该类型的化合物，反应路径短，反应效率高，后处理简单，成本低，得到高立体选择性和高的光学纯度的手性化合物。
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公开(公告)号：CN103435586B
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201310340647.4
申请日：2013-08-06
Applicant: 河南大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物领域，特别涉及含黄酮结构的多胺衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的多胺衍生物具有良好的抗肿瘤活性和选择性，与对照药槲皮素相比，有更高的治疗指数，具有制备预防和治疗肿瘤药物前景。该多胺衍生物的制备方法，操作简便、条件温和、反应收率高。
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