公开(公告)号：CN112480134A

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN202011491607.6

申请日：2020-12-17

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  李景华 ,  黄抗 ,  龚慧媛 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开一对同分异构体、其制备方法及其应用，该对同分异构体的化学结构如式（I）和（II）所示：，其制备方法如下：将（E）‑2‑（2‑（（Z）‑1,3,3‑三甲基吲哚‑2‑亚乙基）亚乙基）呋喃[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H）‑二酮、硫酸二乙酯、无水碳酸钾及有机溶剂混合，加热反应后，浓缩有机相，分离可得到产物。本发明采用“一锅法”制备两个化合物，其中有机小分子（I）可实现对细胞内脂滴的定位和荧光响应，具有灵敏度高、响应快速、特异性高等优点；有机小分子（II）则对溶液粘度有荧光响应，可用于检测体系黏度，同时（II）具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性，可用于治疗相关疾病。

公开(公告)号：CN108864170B

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN201810606329.0

申请日：2018-06-13

Applicant: 河南大学 ,  杭州师范大学

Inventor： 刘玲 ,  伍川 ,  李景华 ,  刘蕾 ,  李习莹 ,  晏妍 ,  吕金伟 ,  贾海燕

IPC: C07F7/18

Abstract: 本发明提供一种乙基三甲氧基硅烷的制备方法，步骤为：将三甲氧基硅烷、三氯化钌的结晶水合物(RuCl3·xH2O)及助催化剂H2O加入到耐压反应釜中，控制温度在20～70℃之间，通入乙烯进行反应，待反应体系中压强不再变化时，停止反应，得到乙基三甲氧基硅烷含量>94％且乙基三甲氧基硅烷与四甲氧基硅烷质量浓度比系数β≥52的合成产物。以三甲氧基硅烷和乙烯为原料，以廉价的三氯化钌结晶水合物为催化剂，水为助催化剂，不加入任何额外溶剂，通过硅氢加成反应直接合成乙基三甲氧基硅烷，该制备方法中，催化剂价格低廉且用量少，反应条件温和、易于控制，乙基三甲氧基硅烷因含量高而易与沸点接近的副产物四甲氧基硅烷采用精馏方式进行分离，从而得到高纯度的乙基三甲氧基硅烷。

公开(公告)号：CN106892859B

公开(公告)日：2019-06-25

申请号：CN201710172206.6

申请日：2017-03-22

Applicant: 河南大学

Inventor： 王玉霞 ,  王超杰 ,  田润果 ,  谢松强 ,  刘晓旦 ,  李景华

IPC: C07D209/92 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明涉及一种苯并[c,d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物或其药用盐，其具有如式Ⅰ所示的结构：式中，m取1或2；n取1、2或3；R为、、、、、或；X取1、2或3。本发明提供了苯并[c,d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物或其药用盐的制备方法。此外，经试验发现：前述化合物具有良好的抗肿瘤和抑制肿瘤转移的活性，并且与阳性对照药氨萘菲特相比，具有更高的治疗指数，具有制备预防和治疗肿瘤转移药物的前景；同时该类化合物能定位于细胞亚器溶酶体，可作为细胞溶酶体靶向性荧光探针。

公开(公告)号：CN105646350A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610126255.1

申请日：2016-03-03

Applicant: 河南大学

Inventor： 王玉霞 ,  李景华 ,  李骞 ,  谢松强 ,  王超杰

IPC: C07D221/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D221/14

Abstract: 本发明属于一种以酯基修饰氨萘菲特萘环的萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用，通过在氨萘菲特萘环的四位引入羧基后与不同链长的脂肪醇偶合，去除了氨萘菲特母体环中的3-位氨基，这样既阻止了体内乙酰转移酶对氨萘菲特环上氨基的乙酰化，避免了N-乙酰化的氨萘菲特在体内引起不可预知毒性的可能，又具有对体外肿瘤细胞很好的抑制能力，得到高效低毒的新药。

公开(公告)号：CN108864170A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810606329.0

申请日：2018-06-13

Applicant: 河南大学 ,  杭州师范大学

Inventor： 刘玲 ,  伍川 ,  李景华 ,  刘蕾 ,  李习莹 ,  晏妍 ,  吕金伟 ,  贾海燕

IPC: C07F7/18

Abstract: 本发明提供一种乙基三甲氧基硅烷的制备方法，步骤为：将三甲氧基硅烷、三氯化钌的结晶水合物(RuCl3·xH2O)及助催化剂H2O加入到耐压反应釜中，控制温度在20～70℃之间，通入乙烯进行反应，待反应体系中压强不再变化时，停止反应，得到乙基三甲氧基硅烷含量>94％且乙基三甲氧基硅烷与四甲氧基硅烷质量浓度比系数β≥52的合成产物。以三甲氧基硅烷和乙烯为原料，以廉价的三氯化钌结晶水合物为催化剂，水为助催化剂，不加入任何额外溶剂，通过硅氢加成反应直接合成乙基三甲氧基硅烷，该制备方法中，催化剂价格低廉且用量少，反应条件温和、易于控制，乙基三甲氧基硅烷因含量高而易与沸点接近的副产物四甲氧基硅烷采用精馏方式进行分离，从而得到高纯度的乙基三甲氧基硅烷。

公开(公告)号：CN105860960B

公开(公告)日：2018-04-03

申请号：CN201610245957.1

申请日：2016-04-20

Applicant: 河南大学

Inventor： 赵美霞 ,  朱冰洁 ,  任斌 ,  王超杰 ,  李景华 ,  张亚宏

IPC: C09K11/06 ,  C07D311/86 ,  C07F5/02 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明属于检测技术领域，具体涉及一种基于金纳米颗粒的细胞膜荧光探针及其制备方法和应用。该基于金纳米颗粒的细胞膜荧光探针具有如下通式：；其中，R为氨基酸残基，X为荧光基团。本发明的基于金纳米颗粒的细胞膜荧光探针是具有生物靶向性和特异性高的纳米材料，能实现荧光探针的细胞膜靶向作用，为细胞膜新的检测手段的发展做出贡献。

公开(公告)号：CN107141257A

公开(公告)日：2017-09-08

申请号：CN201710493170.1

申请日：2017-06-26

Applicant: 河南大学

Inventor： 田智勇 ,  王玉霞 ,  代付军 ,  李骞 ,  李景华 ,  谢松强 ,  王超杰

IPC: C07D221/14 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D221/14

Abstract: 一种含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物，其结构如式I和式II所示：式I式II；其中，l=1或2，m＝1或2，n＝1或2，X=2、3或4，R1为H、Cl、3‑NH2或4‑NH2，R2为乙基、丙基、环丙基或环己基。以拓宽多胺类化合物的研究及应用领域，同时，本发明提供该含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物的制备方法。另外，本发明的目的还在于提供一种含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物在制备抗肿瘤药物、抗肿瘤药物先导化合物、多胺通道选择性化合物（选择性作用于多胺通道的化合物）、DNA嵌入剂及沟槽结合剂以及抗肿瘤药物等方面上的应用。

公开(公告)号：CN106892859A

公开(公告)日：2017-06-27

申请号：CN201710172206.6

申请日：2017-03-22

Applicant: 河南大学

Inventor： 王超杰 ,  王玉霞 ,  田润果 ,  谢松强 ,  刘晓旦 ,  李景华

IPC: C07D209/92 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D209/92

Abstract: 本发明涉及一种苯并[c,d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物或其药用盐，其具有如式Ⅰ所示的结构：式中，m取1或2；n取1、2或3；R为、、、、、或；X取1、2或3。本发明提供了苯并[c,d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物或其药用盐的制备方法。此外，经试验发现：前述化合物具有良好的抗肿瘤和抑制肿瘤转移的活性，并且与阳性对照药氨萘菲特相比，具有更高的治疗指数，具有制备预防和治疗肿瘤转移药物的前景；同时该类化合物能定位于细胞亚器溶酶体，可作为细胞溶酶体靶向性荧光探针。

公开(公告)号：CN103833623B

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201410074636.0

申请日：2014-03-03

Applicant: 河南大学

Inventor： 赵美霞 ,  王超杰 ,  甘莹 ,  李景华 ,  李洋 ,  曾二造

IPC: C07D209/20 ,  C07C323/58 ,  C07C319/20 ,  C07C229/26 ,  C07C227/20 ,  C07C279/14 ,  C07C277/08 ,  A61K31/198 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种氨基酸-胺缀合物及其制备方法和应用。该氨基酸-胺缀合物具有如下通式：。本发明把氨基酸和胺结合在一起，可以改善胺类化合物的水溶性、生物性能和药物靶向性，实现抗肿瘤的靶向作用。

公开(公告)号：CN115430832A

公开(公告)日：2022-12-06

申请号：CN202211082952.3

申请日：2022-09-06

Applicant: 河南大学

Inventor： 赵美霞 ,  赵雪杰 ,  李林松 ,  杨晓静 ,  李景华 ,  陈鹏威 ,  刘棒棒 ,  程冬 ,  程晓祎 ,  汤显蛟

IPC: B22F1/054 ,  B22F1/16 ,  B22F9/24 ,  A61K41/00 ,  A61K31/704 ,  A61K9/51 ,  A61K47/04 ,  A61K47/62 ,  A61K47/69 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药与健康技术领域，涉及一种化疗‑热疗型核壳金纳米药物靶向递送系统的制备及应用。该系统由金纳米棒、包覆在金纳米棒上的介孔二氧化硅(mSiO2)、吸附在介孔二氧化硅内的化疗药物以及修饰在介孔二氧化硅表面的靶向多肽9R‑P201，最终得到一种以核壳型金纳米棒为载体的化疗‑热疗型靶向纳米药物递送系统GNR@mSiO2‑DOX‑9R‑P201。其中介孔二氧化硅包覆的金纳米棒作为一种良好的光热材料以及载体，发挥着光热作用以及装载化疗药物的容器作用，阿霉素发挥着化疗作用，靶向多肽发挥着将整个纳米药物递送至肝癌肿瘤部位的作用。纳米药物在肿瘤部位释放DOX，并在近红外激光照射下发挥光热效应，实现肝癌肿瘤的光热和化疗的联合治疗。