公开(公告)号：CN109096292B

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201810971994.X

申请日：2018-08-24

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  吕剑伍 ,  房茹 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 一种有机小分子探针、其制备方法及应用，属于重金属离子检测技术领域，一种有机小分子探针，所述有机小分子探针的化学结构如式（I）所示：（I）。上述有机小分子探针的制备方法，合成路线如下：具体制备步骤如下：将呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H)‑二酮（化合物a）、费舍尔氏醛（化合物b）及有机溶剂混合，然后滴加无机碱溶液或有机碱，加热回流至反应完全，反应结束后蒸出溶剂，用酸调pH至中性后，重结晶即可得所述有机小分子探针。

公开(公告)号：CN112300125B

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202011205977.9

申请日：2020-11-02

Applicant: 河南大学

Inventor： 王超杰 ,  罗稳 ,  苌聪聪 ,  戈超 ,  李景华

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/473 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61K47/55 ,  A61K47/54

Abstract: 本发明公开了一种萘酰亚胺‑多胺缀合物，结构通式如I所示，骨架新颖，高效低毒，对肿瘤细胞具有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，其一是将氨萘菲特毒副作用的3‑位氨基去除，在萘酰亚胺母体萘环上引入苯基吡唑结构片段，同时以多胺链修饰萘酰亚胺侧链，既阻止了体内乙酰转移酶对氨萘菲特萘环上氨基的乙酰化，降低了毒副作用；又通过引入低毒的苯基吡唑活性结构片段，合成了骨架新颖、高效低毒的萘酰亚胺‑多胺缀合物；其二是通过引入毒性小的喹唑啉取代氨萘菲特3‑氨基的氢原子，得到了具有抗肿瘤活性、毒性小的萘酰亚胺‑多胺缀合物。本发明还公开了上述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，显示出良好的开发潜力。

公开(公告)号：CN112608326A

公开(公告)日：2021-04-06

申请号：CN202110088027.0

申请日：2021-01-22

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  吕剑伍 ,  黄抗 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H)‑二酮衍生物、其制备方法及应用，属于医药与化工领域。化合物结构式如式（I）和（II）所示，本发明还涉及其制备方法，本发明另外还涉及式（I）和（II）化合物为活性成分的组合物，以及其化合物及组合物在制备抗阿尔茨海默症和抗肿瘤药物中的应用。其中，式中n=2~6；R1、R2为C1‑3的烷基、C3‑6的环烷基；NR1R2也可以是、，A为CH2、O、S、NH或NCH3。本发明所涉衍生物对胆碱酯酶具有很强的抑制活性，而且明显的抑制肿瘤细胞增殖，对正常细胞毒性较低，因此，可以用于治疗阿尔茨海默症及肿瘤等。

公开(公告)号：CN112300125A

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN202011205977.9

申请日：2020-11-02

Applicant: 河南大学

Inventor： 王超杰 ,  罗稳 ,  苌聪聪 ,  戈超 ,  李景华

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/473 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61K47/55 ,  A61K47/54

Abstract: 本发明公开了一种萘酰亚胺‑多胺缀合物，结构通式如I所示， 骨架新颖，高效低毒，对肿瘤细胞具有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，其一是将氨萘菲特毒副作用的3‑位氨基去除，在萘酰亚胺母体萘环上引入苯基吡唑结构片段，同时以多胺链修饰萘酰亚胺侧链，既阻止了体内乙酰转移酶对氨萘菲特萘环上氨基的乙酰化，降低了毒副作用；又通过引入低毒的苯基吡唑活性结构片段，合成了骨架新颖、高效低毒的萘酰亚胺‑多胺缀合物；其二是通过引入毒性小的喹唑啉取代氨萘菲特3‑氨基的氢原子，得到了具有抗肿瘤活性、毒性小的萘酰亚胺‑多胺缀合物。本发明还公开了上述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，显示出良好的开发潜力。

公开(公告)号：CN111349069A

公开(公告)日：2020-06-30

申请号：CN202010315888.3

申请日：2020-04-21

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  李景华 ,  丁旭 ,  房茹 ,  赵永梅 ,  赵凯

IPC: C07D311/30 ,  C09K11/06 ,  G01N21/78 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开一种检测巯基的近红外有机小分子探针、其制备方法及应用，属于化学分析技术领域。所述有机小分子探针的化学结构如式（I）表示：（I）其制备方法如下：将2-氯-1-(2,4-二羟基苯基)乙酮、6-(二甲基氨基)-2-萘醛和有机溶剂混合，然后滴入碱溶液，室温反应后，浓缩有机相，用酸中和，得到中间体。中间体与2，4-二硝基苯磺酰氯在有机溶剂中反应后，分离提纯得到产物。本发明制备方法简单易行，所得到的小分子探针可实现巯基的紫外和荧光双响应，检测细胞内的巯基物质。具有灵敏度高、响应快速、特异性高等诸多优点，而且可以用于活体成像，在化工、环境、生物医药等领域具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN109096292A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201810971994.X

申请日：2018-08-24

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  吕剑伍 ,  房茹 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 一种有机小分子探针、其制备方法及应用，属于重金属离子检测技术领域，一种有机小分子探针，所述有机小分子探针的化学结构如式（I）所示： （I）。上述有机小分子探针的制备方法，合成路线如下：具体制备步骤如下：将呋喃并[2,3-b]喹啉-3,4（2H,9H)-二酮（化合物a）、费舍尔氏醛（化合物b）及有机溶剂混合，然后滴加无机碱溶液或有机碱，加热回流至反应完全，反应结束后蒸出溶剂，用酸调pH至中性后，重结晶即可得所述有机小分子探针。

公开(公告)号：CN105646463B

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201610029038.0

申请日：2016-01-15

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  王超杰 ,  王婷 ,  洪琛 ,  陈颖 ,  张鑫

IPC: C07D405/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明属于医药与化工领域，涉及他克林‑二甲胺基黄酮杂合物、制备方法及其应用，结构式如式I和II所示：其中，R1=H或Cl，R2=H或Cl；Y=CH2，NCH3，NH，羰基，乙二酰基，1,3‑丙二酰基，对环己烷基，或OCH2CH2O；m=0~4，n=0~4；式II的x=1~3，A=NH或O；m、n和x均取整数。本发明所涉及的他克林‑二甲胺基黄酮杂合物对乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BChE）均有很强的抑制活性，对淀粉样蛋白（Aβ）聚集具有较强的抑制作用，而且这些化合物还具有明显的抗氧化活性，没有显示出明显的细胞毒性。它们有效用于治疗神经退行性疾病，如阿尔茨海默症。

公开(公告)号：CN103435586A

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：CN201310340647.4

申请日：2013-08-06

Applicant: 河南大学

Inventor： 王超杰 ,  罗稳 ,  李骞 ,  朱子新 ,  翟洋洋

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物领域，特别涉及含黄酮结构的多胺衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的多胺衍生物具有良好的抗肿瘤活性和选择性，与对照药槲皮素相比，有更高的治疗指数，具有制备预防和治疗肿瘤药物前景。该多胺衍生物的制备方法，操作简便、条件温和、反应收率高。

公开(公告)号：CN103073448A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201210591736.1

申请日：2012-12-29

Applicant: 河南大学

Inventor： 王超杰 ,  罗稳 ,  姚冬 ,  赵永梅

IPC: C07C237/04 ,  C07C231/12 ,  A61K31/167 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属于药物领域，特别涉及含芳环结构的多胺衍生物及其制备方法和应用。所述新型含芳环结构的多胺衍生物，其用于制备预防和治疗神经退行性疾病的药物时，相对现有药物具有更高的酶抑制活性和更低的肝毒性，具有更高的治疗指数。

公开(公告)号：CN112608327A

公开(公告)日：2021-04-06

申请号：CN202110116836.8

申请日：2021-01-28

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  吕剑伍 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开一种呋喃并喹啉衍生物、其制备方法及应用，属于医药与化工领域。化合物结构式如式（I）所示，本发明还涉及其制备方法，本发明另外还涉及式（I）化合物为活性成分的组合物，以及其化合物及组合物在制备抗阿尔茨海默症和抗肿瘤药物中的应用。其中，式（I）中R1为H、C1‑3的烷基，R2为C1‑3的烷基、(CH2) nNH2、(CH2) nNR3R4或 (CH2)pNH(CH2)qNH2，n=2~6，R3、R4为C1‑3的烷基，NR1R2、NR2R3还为或，A为CH2、O、NH或NCH3；p=3~4，q=3~4。本发明所涉衍生物对胆碱酯酶具有很强的抑制活性，而且明显的抑制肿瘤细胞的增殖。