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公开(公告)号：CN117982497A
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202410153429.8
申请日：2024-02-02
Applicant: 河南大学
IPC: A61K31/438 , A61P11/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明属医药技术领域，公开了一种萘酰亚胺‑多胺缀合物在制备预防和/或治疗肺动脉高压及其并发症的产品中的应用，所述产品包括药品、食品或保健品；所述萘酰亚胺‑多胺缀合物及其药学上可接受的盐，对肺动脉高压及其并发症治疗效果显著，如平均肺动脉压与右心室收缩压高、右心扩大与右心功能紊乱、肺血管重构、肺小动脉中膜厚度与血管肌化增加及肺动脉平滑肌细胞增殖迁移等指征，对预防和/或治疗肺动脉高压的所起的作用包括扩大右心，改善肺小动脉血管中膜厚度、血管肌化水平，逆转肺血管重构，抑制肺动脉平滑肌细胞增殖与迁移。
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公开(公告)号：CN112898301A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202110125413.2
申请日：2021-01-29
Applicant: 河南大学
IPC: C07D471/06 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种萘酰亚胺吲哚杂环化合物、其制备方法及应用。本发明所述萘酰亚胺吲哚杂环化合物具有良好的抗肿瘤活性，其体内外抗肿瘤活性比氨萘非特较好，且抗肿瘤谱较广。与经典的氨萘非特不同，本发明所述化合物通过靶向肿瘤多胺微环境中关键酶PAO（多胺氧化酶）及三种内源性小分子Put（腐胺）、Spd（亚精胺）及Spm（精胺）含量，调控亚细胞器及细胞核功能逆转耐药，同时增强抗肿瘤免疫反应，并对晚期转移性肿瘤有较好的治疗潜力。本发明所述配合物还解决了以往以氨萘非特为代表的萘酰亚胺类似物的溶解性差、临床配伍较繁琐、化疗药物临床应用中病人免疫力差等问题，水溶性较好。
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公开(公告)号：CN109293702A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201810980644.X
申请日：2018-08-27
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种四价铂多胺配合物、其制备方法及应用。本发明目的在于提出一种高稳定性、高靶向性的多胺修饰的四价铂类抗肿瘤药物及其制备方法，以克服现有技术中存在的不足。本发明合成的化合物具有良好的抗肿瘤活性，其抗肿瘤活性比顺铂、奥沙利铂均较好，且与顺铂、卡铂、奥沙利铂等二价铂类相比较稳定性较好，通过利用多胺修饰的四价铂对肿瘤细胞具有较好的靶向性，提高了对肿瘤细胞的高选择性，本发明的化合物解决了以往二价铂类抗肿瘤药物的溶解性差、临床配伍较繁琐的问题，脂溶性以及水溶性均较好。
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公开(公告)号：CN107141257A
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201710493170.1
申请日：2017-06-26
Applicant: 河南大学
IPC: C07D221/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07D221/14
Abstract: 一种含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物，其结构如式I和式II所示：式I式II；其中，l=1或2，m＝1或2，n＝1或2，X=2、3或4，R1为H、Cl、3‑NH2或4‑NH2，R2为乙基、丙基、环丙基或环己基。以拓宽多胺类化合物的研究及应用领域，同时，本发明提供该含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物的制备方法。另外，本发明的目的还在于提供一种含末端取代基的萘酰亚胺‑多胺缀合物在制备抗肿瘤药物、抗肿瘤药物先导化合物、多胺通道选择性化合物（选择性作用于多胺通道的化合物）、DNA嵌入剂及沟槽结合剂以及抗肿瘤药物等方面上的应用。
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![苯并[c, d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物及其制备方法和应用](/CN/2017/1/34/images/201710172206.jpg)
公开(公告)号：CN106892859A
公开(公告)日：2017-06-27
申请号：CN201710172206.6
申请日：2017-03-22
Applicant: 河南大学
IPC: C07D209/92 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC classification number: C07D209/92
Abstract: 本发明涉及一种苯并[c,d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物或其药用盐，其具有如式Ⅰ所示的结构：式中，m取1或2；n取1、2或3；R为、、、、、或；X取1、2或3。本发明提供了苯并[c,d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物或其药用盐的制备方法。此外，经试验发现：前述化合物具有良好的抗肿瘤和抑制肿瘤转移的活性，并且与阳性对照药氨萘菲特相比，具有更高的治疗指数，具有制备预防和治疗肿瘤转移药物的前景；同时该类化合物能定位于细胞亚器溶酶体，可作为细胞溶酶体靶向性荧光探针。
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公开(公告)号：CN116410233B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202310167470.6
申请日：2023-02-27
Applicant: 河南大学
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K33/24 , A61K31/555
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种靶向TNBC的Pt（IV）‑萘酰亚胺多胺配合物、其制备方法及应用。本发明通过对化合物的结构进行设计，首先合成5种胺链长度不同或者与铂结合位点不同的萘酰亚胺多胺类似物中间体，再分别与一端接棕榈的四价奥沙利铂或顺铂缩合从而得到一系列Pt(Ⅳ)‑萘酰亚胺多胺配合物，并对其抗肿瘤活性进行了探究。本发明通过在Pt（IV）的一端引入棕榈酸酯形成烷基脂肪链，可以大大提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，从而提高其生物利用度。本发明所得到大部分Pt(Ⅳ)‑萘酰亚胺多胺配合物具有优于或与阳性药相当的肿瘤细胞杀死能力，并且先导化合物1a对MDA‑MB‑231细胞具有较高选择性。
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公开(公告)号：CN116478227A
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202310333754.8
申请日：2023-03-31
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种基于调控O‑GlcNAc糖基化靶向CRPC的四价铂氨基己糖配合物及其应用。本发明通过对化合物的结构进行设计，合成了轴向两侧拥有对称结构的四个四价铂氨基己糖配合物R3‑R6，以及轴向两侧拥有不对称结构的八个四价铂氨基己糖配合物R11‑R14、R16‑R19，通过将可干扰糖代谢的氟代乙酰氨基己糖对铂类药物进行糖基化修饰，在实现铂类药物靶向性的同时，调控HBP有效控制UDP‑GlcNAc底物浓度，从而降低细胞膜表面高分支N‑glycan，可以靶向CRPC并增强其对铂类药物的敏感性。本发明研究调控O‑GlcNAc糖基化靶向CRPC的四价铂氨基己糖配合物，不仅可以降低药物的毒副作用还可以改善药物的耐药性，提高药物在体内的富集水和活性。
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公开(公告)号：CN112940059B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202110165271.2
申请日：2021-02-06
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种糖基修饰的萘酰亚胺‑多胺缀合物、其制备方法及应用。本发明通过利用全乙酰或脱保护后的葡萄糖、半乳糖、甘露糖、鼠李糖、麦芽糖、乳糖、蔗糖等糖基修饰萘酰亚胺母核，实现靶向肿瘤细胞高表达的糖基转运体（GLUTs），对肝癌及晚期肝癌均实现较好的靶向性。本发明首次发现靶向肝癌及晚期肝癌的新型萘酰亚胺‑多胺缀合物，并首次发现可调控亚细胞器的萘酰亚胺配合物，为晚期肝癌的治疗提供新的思路及研究方向。
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