公开(公告)号：CN109096292B

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201810971994.X

申请日：2018-08-24

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  吕剑伍 ,  房茹 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 一种有机小分子探针、其制备方法及应用，属于重金属离子检测技术领域，一种有机小分子探针，所述有机小分子探针的化学结构如式（I）所示：（I）。上述有机小分子探针的制备方法，合成路线如下：具体制备步骤如下：将呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H)‑二酮（化合物a）、费舍尔氏醛（化合物b）及有机溶剂混合，然后滴加无机碱溶液或有机碱，加热回流至反应完全，反应结束后蒸出溶剂，用酸调pH至中性后，重结晶即可得所述有机小分子探针。

公开(公告)号：CN112608326A

公开(公告)日：2021-04-06

申请号：CN202110088027.0

申请日：2021-01-22

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  吕剑伍 ,  黄抗 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H)‑二酮衍生物、其制备方法及应用，属于医药与化工领域。化合物结构式如式（I）和（II）所示，本发明还涉及其制备方法，本发明另外还涉及式（I）和（II）化合物为活性成分的组合物，以及其化合物及组合物在制备抗阿尔茨海默症和抗肿瘤药物中的应用。其中，式中n=2~6；R1、R2为C1‑3的烷基、C3‑6的环烷基；NR1R2也可以是、，A为CH2、O、S、NH或NCH3。本发明所涉衍生物对胆碱酯酶具有很强的抑制活性，而且明显的抑制肿瘤细胞增殖，对正常细胞毒性较低，因此，可以用于治疗阿尔茨海默症及肿瘤等。

公开(公告)号：CN111349069A

公开(公告)日：2020-06-30

申请号：CN202010315888.3

申请日：2020-04-21

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  李景华 ,  丁旭 ,  房茹 ,  赵永梅 ,  赵凯

IPC: C07D311/30 ,  C09K11/06 ,  G01N21/78 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开一种检测巯基的近红外有机小分子探针、其制备方法及应用，属于化学分析技术领域。所述有机小分子探针的化学结构如式（I）表示：（I）其制备方法如下：将2-氯-1-(2,4-二羟基苯基)乙酮、6-(二甲基氨基)-2-萘醛和有机溶剂混合，然后滴入碱溶液，室温反应后，浓缩有机相，用酸中和，得到中间体。中间体与2，4-二硝基苯磺酰氯在有机溶剂中反应后，分离提纯得到产物。本发明制备方法简单易行，所得到的小分子探针可实现巯基的紫外和荧光双响应，检测细胞内的巯基物质。具有灵敏度高、响应快速、特异性高等诸多优点，而且可以用于活体成像，在化工、环境、生物医药等领域具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN109096292A

公开(公告)日：2018-12-28

申请号：CN201810971994.X

申请日：2018-08-24

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  吕剑伍 ,  房茹 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 一种有机小分子探针、其制备方法及应用，属于重金属离子检测技术领域，一种有机小分子探针，所述有机小分子探针的化学结构如式（I）所示： （I）。上述有机小分子探针的制备方法，合成路线如下：具体制备步骤如下：将呋喃并[2,3-b]喹啉-3,4（2H,9H)-二酮（化合物a）、费舍尔氏醛（化合物b）及有机溶剂混合，然后滴加无机碱溶液或有机碱，加热回流至反应完全，反应结束后蒸出溶剂，用酸调pH至中性后，重结晶即可得所述有机小分子探针。

公开(公告)号：CN103073448A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201210591736.1

申请日：2012-12-29

Applicant: 河南大学

Inventor： 王超杰 ,  罗稳 ,  姚冬 ,  赵永梅

IPC: C07C237/04 ,  C07C231/12 ,  A61K31/167 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属于药物领域，特别涉及含芳环结构的多胺衍生物及其制备方法和应用。所述新型含芳环结构的多胺衍生物，其用于制备预防和治疗神经退行性疾病的药物时，相对现有药物具有更高的酶抑制活性和更低的肝毒性，具有更高的治疗指数。

公开(公告)号：CN112480134A

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN202011491607.6

申请日：2020-12-17

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  李景华 ,  黄抗 ,  龚慧媛 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开一对同分异构体、其制备方法及其应用，该对同分异构体的化学结构如式（I）和（II）所示：，其制备方法如下：将（E）‑2‑（2‑（（Z）‑1,3,3‑三甲基吲哚‑2‑亚乙基）亚乙基）呋喃[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H）‑二酮、硫酸二乙酯、无水碳酸钾及有机溶剂混合，加热反应后，浓缩有机相，分离可得到产物。本发明采用“一锅法”制备两个化合物，其中有机小分子（I）可实现对细胞内脂滴的定位和荧光响应，具有灵敏度高、响应快速、特异性高等优点；有机小分子（II）则对溶液粘度有荧光响应，可用于检测体系黏度，同时（II）具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性，可用于治疗相关疾病。

公开(公告)号：CN105111195B

公开(公告)日：2018-06-19

申请号：CN201510539643.8

申请日：2015-08-28

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  王超杰 ,  洪琛 ,  张鑫 ,  王婷 ,  陈颖 ,  赵永梅

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28

Abstract: 他克林‑联苯双酯杂合物、其制备方法及应用，属于医药与化工领域，所述杂合物具有下述式（I）或式（II）的通式结构：其中，R1=H或Cl，R2=H或Cl；Y=CH2，NCH3，NH，羰基，乙二酰基，1,3‑丙二酰基，对环己烷基，或OCH2CH2O；m=0~4，n=0~4；且m、n均为整数，式（II）的‑CH2‑NH‑的碳端在苯环的3‑位或4‑位。由上述结构式（I）和（II）表示的化合物显示优越的乙酰胆碱酯酶抑制作用。因此本发明另一方面涉及它们以及以它们为活性成分的药物组合物，在治疗、改善或预防乙酰胆碱酯酶介导的相关疾病的药物的用途。

公开(公告)号：CN105111195A

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201510539643.8

申请日：2015-08-28

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  王超杰 ,  洪琛 ,  张鑫 ,  王婷 ,  陈颖 ,  赵永梅

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D405/14

Abstract: 他克林-联苯双酯杂合物、其制备方法及应用，属于医药与化工领域，所述杂合物具有下述式（I）或式（II）的通式结构：其中，R1=H或Cl，R2=H或Cl；Y=CH2，NCH3，NH，羰基，乙二酰基，1,3-丙二酰基，对环己烷基，或OCH2CH2O；m=0~4，n=0~4；且m、n均为整数，式（II）的-CH2-NH-的碳端在苯环的3-位或4-位。由上述结构式（I）和（II）表示的化合物显示优越的乙酰胆碱酯酶抑制作用。因此本发明另一方面涉及它们以及以它们为活性成分的药物组合物，在治疗、改善或预防乙酰胆碱酯酶介导的相关疾病的药物的用途。

公开(公告)号：CN112480134B

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN202011491607.6

申请日：2020-12-17

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  李景华 ,  黄抗 ,  龚慧媛 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开一对同分异构体、其制备方法及其应用，该对同分异构体的化学结构如式（I）和（II）所示：（I）（II），其制备方法如下：将（E）‑2‑（2‑（（Z）‑1,3,3‑三甲基吲哚‑2‑亚乙基）亚乙基）呋喃[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H）‑二酮、硫酸二乙酯、无水碳酸钾及有机溶剂混合，加热反应后，浓缩有机相，分离可得到产物。本发明采用“一锅法”制备两个化合物，其中有机小分子（I）可实现对细胞内脂滴的定位和荧光响应，具有灵敏度高、响应快速、特异性高等优点；有机小分子（II）则对溶液粘度有荧光响应，可用于检测体系黏度，同时（II）具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性，可用于治疗相关疾病。

公开(公告)号：CN112608327B

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202110116836.8

申请日：2021-01-28

Applicant: 河南大学

Inventor： 罗稳 ,  吕剑伍 ,  赵永梅

IPC: C07D491/048 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开一种呋喃并喹啉衍生物、其制备方法及应用，属于医药与化工领域。化合物结构式如式（I）所示，本发明还涉及其制备方法，本发明另外还涉及式（I）化合物为活性成分的组合物，以及其化合物及组合物在制备抗阿尔茨海默症和抗肿瘤药物中的应用。其中，式（I）中R1为H、C1‑3的烷基，R2为C1‑3的烷基、(CH2)nNH2、(CH2)nNR3R4或(CH2)pNH(CH2)qNH2，n=2~6，R3、R4为C1‑3的烷基，NR1R2、NR2R3还为或，A为CH2、O、NH或NCH3；p=3~4，q=3~4。本发明所涉衍生物对胆碱酯酶具有很强的抑制活性，而且明显的抑制肿瘤细胞的增殖。