公开(公告)号：CN116655498B

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202310592128.0

申请日：2023-05-24

Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司

Inventor： 曹蒙 ,  李锡伦 ,  朱萍 ,  王付全 ,  李大伟 ,  钱若灿

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种沙库巴曲中间体的制备方法，通过将化合物II与化合物III在锌粉存在下进行反应得到化合物IV；然后再将化合物IV进行脱水反应，得到目标产物化合物Ⅰ。这一合成思路跳脱出现有技术中的惯用合成思路，并不直接通过witting反应由化合物II制备化合物I。通过这样的方式，本发明获得了一条反应条件温和，不需要进行低温反应，对设备要求不高的制备工艺。该制备工艺合成条件简单，目标化合物收率高，纯度高，生产成本较低，适合于工业化大规模生产的需求。

公开(公告)号：CN116375775B

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202310221115.2

申请日：2023-03-09

Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司

Inventor： 罗威 ,  朱萍 ,  马珊珊 ,  吴春梅 ,  李大伟 ,  韩红江 ,  秦闯

IPC: C07H15/18 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种阿兹夫定中间体的合成方法，在碱和有机溶剂存在下，采用一步法将化合物II与氟化试剂反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明中反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN114437052B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202111664851.2

申请日：2021-12-31

Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司

Inventor： 石利平 ,  李大伟 ,  徐春涛 ,  尹强 ,  江涛 ,  朱萍

IPC: C07D405/12 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，尤其是一种利用连续流微通道反应器合成他汀类药物中间体的方法，在微通道反应器中以化合物II为原料，间氯过苯甲酸为催化剂，在温度为10～50℃和时间为40～150s的条件下制备中间体化合物I，反应流程为#imgabs0#采用本发明的方法，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题，同时，本发明的制备方法可以精确控制反应条件，减少有机废液的排放，采用连续安全的生产方式，在极短的时间内完成他汀类药物中间体的制备，目标产物的收率95％以上，纯度99％以上，成本低，节约资源，产物后处理简单，对环境友好。