公开(公告)号：CN111388456A

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN201910005783.5

申请日：2019-01-03

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司

Inventor： 肖伟 ,  张晖 ,  昌兴龙 ,  张伟女 ,  郭庆明

IPC: A61K9/72 ,  A61K9/08 ,  A61K47/02 ,  A61K31/352 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体涉及一种色甘酸钠雾化吸入溶液，其特征在于，其包括色甘酸钠和等渗剂，所述色甘酸钠含量为9.5mg～10.5mg/ml；所述色甘酸钠与所述等渗剂的重量百分比为1:0.8～1:0.9。本发明提出的雾化吸入溶液对气道刺激性较低，安全性较高，而且吸收好，能克服现有技术中存在的问题，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN105254630A

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201510785816.4

申请日：2015-11-16

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司

Inventor： 萧伟 ,  张伟 ,  昌兴龙 ,  李瑛光 ,  郭庆明 ,  王振中

IPC: C07D471/04 ,  C07D211/86

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D211/86

Abstract: 本发明提供了一种阿哌沙班的制备方法，通过将式(II)结构的化合物与式(III)结构的化合物反应得到式(IV)结构的化合物，然后在将式(IV)结构的化合物转化成阿哌沙班，其中，通过选择将式(II)结构的化合物与式(III)结构的化合物反应，得到式(IV)结构的化合物，不仅简化了式(IV)化合物的制备方法，而且收率较高，进一步的使得总收率大大的提高。

公开(公告)号：CN105237573A

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201510769672.3

申请日：2015-11-11

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司

Inventor： 萧伟 ,  李瑛光 ,  张伟 ,  昌兴龙 ,  郭庆明 ,  王振中

IPC: C07F9/6584

Abstract: 本发明提供了一种二对甲苯磺酸缘生替尼的制备方法，包括以下步骤：将4-氯-6-碘喹唑啉和3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯胺进行缩合反应，得到N-(3-氯代-4-((3-氟苯基)-甲氧基)苯基)-6-碘-4-喹唑啉胺；将N-(3-氯代-4-((3-氟苯基)-甲氧基)苯基)-6-碘-4-喹唑啉胺和4-甲基-1-(丙-2-炔基)-1,4-氮杂膦,4-氧化物进行偶联反应，得到缘生替尼；将缘生替尼和二对甲苯磺酸进行反应，得到二对甲苯磺酸缘生替尼。与现有技术相比，该制备方法产率较高，且制得的产物中二对甲苯磺酸缘生替尼的纯度高。实验结果表明：该制备方法制得的产物收率在50％以上，纯度99.5％以上。

公开(公告)号：CN119899109A

公开(公告)日：2025-04-29

申请号：CN202311403517.0

申请日：2023-10-26

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司

Inventor： 肖伟 ,  昌兴龙 ,  张伟 ,  李永朋 ,  何小莲 ,  王振中 ,  章晨峰 ,  王团结

IPC: C07C69/157 ,  C07C67/52 ,  C07C277/08 ,  C07C279/14 ,  A61K31/235 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及药物技术领域，具体提供了一种(S)‑2‑(1‑乙酰氧正戊基)苯甲酸L‑精氨酸盐的晶型及其制备方法和应用，所述晶型使用Cu‑Kα辐射，得到以衍射角2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图谱，其衍射角2θ角在5.10、10.23、14.13、17.58、19.81、20.63和21.73处有特征峰，其中，每个特征峰2θ的误差范围为±0.2。本发明的技术方案具有以下优点：经研究表明，本发明制备的式I所示化合物的I晶型稳定性良好、纯度较高，并获得了I晶型的单晶；本发明技术方案得到的式I所示化合物的I晶型能够满足生产运输储存的药用要求，生产工艺稳定、可重复可控，能够适应于工业化生产。

公开(公告)号：CN105237573B

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201510769672.3

申请日：2015-11-11

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司

Inventor： 萧伟 ,  李瑛光 ,  张伟 ,  昌兴龙 ,  郭庆明 ,  王振中

IPC: C07F9/6584

Abstract: 本发明提供了一种二对甲苯磺酸缘生替尼的制备方法，包括以下步骤：将4‑氯‑6‑碘喹唑啉和3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯胺进行缩合反应，得到N‑(3‑氯代‑4‑((3‑氟苯基)‑甲氧基)苯基)‑6‑碘‑4‑喹唑啉胺；将N‑(3‑氯代‑4‑((3‑氟苯基)‑甲氧基)苯基)‑6‑碘‑4‑喹唑啉胺和4‑甲基‑1‑(丙‑2‑炔基)‑1,4‑氮杂膦,4‑氧化物进行偶联反应，得到缘生替尼；将缘生替尼和二对甲苯磺酸进行反应，得到二对甲苯磺酸缘生替尼。与现有技术相比，该制备方法产率较高，且制得的产物中二对甲苯磺酸缘生替尼的纯度高。实验结果表明：该制备方法制得的产物收率在50％以上，纯度99.5％以上。

公开(公告)号：CN106397400A

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：CN201610230951.7

申请日：2016-04-14

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司

Inventor： 萧伟 ,  赵士魁 ,  郭庆明 ,  李瑛光 ,  刘永友 ,  贾根光 ,  张伟 ,  昌兴龙 ,  王振中

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明提供一种制备达比加群酯的方法，包括如下步骤：A)在惰性溶剂中，式I所示化合物与式II所示化合物反应得到式III所示化合物；其中，式II所示化合物的R选自甲基、乙基、丙基或异丙基中的一种；B)在惰性溶剂中，式III所示化合物经氯化氢溶液活化后与铵盐反应，得到产物IV；C)在惰性溶剂中，式IV所示化合物与式V所示化合物在缚酸剂作用下反应，得到达比加群酯VI。本发明提供的方法具有成本低廉、收率高、且反应条件温和，避免使用不稳定试剂等优点。