公开(公告)号：CN102834370B

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201180009865.9

申请日：2011-02-16

Applicant: 株式会社API

Inventor： 阿须间夕纪 ,  铃木龙哉 ,  竹原润 ,  日高次彦 ,  朝田久仁子 ,  三宅良磨 ,  出来岛康方 ,  川端润

IPC: C07C67/343 ,  C07C67/313 ,  C07C69/743 ,  C07C227/04 ,  C07C227/32 ,  C07C229/48 ,  C12N15/09 ,  C12P7/62 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07C67/343 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/313 ,  C07C227/04 ,  C07C227/32 ,  C07C247/22 ,  C07C269/02 ,  C07C2601/02 ,  C12P7/62 ,  C12P41/005 ,  C07C69/743 ,  C07C229/48 ,  C07C271/24

Abstract: 本发明的目的在于提供可用作丙型肝炎治疗药合成中间体的(1R,2S)/(1S,2R)‑1‑氨基‑1‑烷氧基羰基‑2‑乙烯基环丙烷及该合成中间体的新的制备方法。根据本发明，在使1位和4位具有离去基团的反式‑2‑丁烯衍生物在碱的存在下与丙二酸酯类反应时，作为碱使用特定量的碱金属醇盐或碱金属氢化物，并且使用特定量的丙二酸酯类制备环丙烷环二酯，进而使用其合成手性体或非手性体的1‑氨基‑1‑烷氧基羰基‑2‑乙烯基环丙烷及其盐。

公开(公告)号：CN102834370A

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN201180009865.9

申请日：2011-02-16

Applicant: 株式会社API

Inventor： 阿须间夕纪 ,  铃木龙哉 ,  竹原润 ,  日高次彦 ,  朝田久仁子 ,  三宅良磨 ,  出来岛康方 ,  川端润

IPC: C07C67/343 ,  C07C67/313 ,  C07C69/743 ,  C07C227/04 ,  C07C227/32 ,  C07C229/48 ,  C12N15/09 ,  C12P7/62 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07C67/343 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/313 ,  C07C227/04 ,  C07C227/32 ,  C07C247/22 ,  C07C269/02 ,  C07C2601/02 ,  C12P7/62 ,  C12P41/005 ,  C07C69/743 ,  C07C229/48 ,  C07C271/24

Abstract: 本发明的目的在于提供可用作丙型肝炎治疗药合成中间体的(1R,2S)/(1S,2R)-1-氨基-1-烷氧基羰基-2-乙烯基环丙烷及该合成中间体的新的制备方法。根据本发明，在使1位和4位具有离去基团的反式-2-丁烯衍生物在碱的存在下与丙二酸酯类反应时，作为碱使用特定量的碱金属醇盐或碱金属氢化物，并且使用特定量的丙二酸酯类制备环丙烷环二酯，进而使用其合成手性体或非手性体的1-氨基-1-烷氧基羰基-2-乙烯基环丙烷及其盐。