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公开(公告)号：CN100434420C
公开(公告)日：2008-11-19
申请号：CN200480003342.3
申请日：2004-01-30
Applicant: 株式会社三和化学研究所
IPC: C07D207/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07D495/04 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/423 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/4184 , A61K31/4035 , A61P3/10 , A61P43/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07D207/16 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D277/62 , C07D311/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D473/34 , C07D513/04
Abstract: 本发明提供一种在活性、稳定性、安全性方面是充分的、作为医药具有优异作用的二肽基肽酶IV阻碍剂。本发明是一种用下述通式表示的化合物或作为其医药上所允许的盐的化合物。(R1、R2同时或分别表示氢、可被取代的C1-6烷基或-COOR5、或、用R1和R2和根部的碳原子表示三～六元的环烷基，R5表示氢或可被取代的C1-6烷基，R3表示氢或可被取代的C6-10芳基，R4表示氢或氰基，D表示-CONR6-、-CO-或-NR6CO-，R6表示氢或可被取代的C1-6烷基，E表示-(CH2)m-(m为1～3的整数)、-CH2OCH2-、或-SCH2-，n表示0～3的整数，A表示可被取代的二环式杂环基或二环式烃基。)
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100354306C
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：CN200380101244.9
申请日：2003-10-10
Applicant: 株式会社三和化学研究所
IPC: C07K14/605 , C07K14/575 , A61K38/26 , A61K38/22 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC classification number: C07K14/605 , A61K38/26 , Y10S514/866
Abstract: 本发明涉及一种GLP衍生物，该衍生物包括一个或者多个氨基酸缺失、取代和/或者加入的GLP-1(7-35)的氨基酸序列，具有加入到所述肽的C末端的Waa-(Xaa)n-Yaa(其中Waa是精氨酸或者赖氨酸，Xaa是精氨酸或者赖氨酸，n是0到14的整数，并且Yaa是精氨酸、精氨酸-NH2、赖氨酸、赖氨酸-NH2或者高丝氨酸)，并且具有GLP-1活性。这些衍生物是可以经粘膜高效吸收的衍生物。在本发明中，GLP-1衍生物可以通过用丝氨酸取代GLP-1氨基酸序列的8位，而具有对于二肽肽酶IV抗性，或者通过用谷氨酰胺和天冬酰胺分别取代26位和34位的氨基酸而对于胰蛋白酶具有抗性。本发明的GLP-1衍生物经粘膜吸收的效率可以进一步通过使用被调控为带负电荷的电荷-调控脂肪乳剂制备而进一步增强。
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公开(公告)号：CN1745063A
公开(公告)日：2006-03-08
申请号：CN200480003342.3
申请日：2004-01-30
Applicant: 株式会社三和化学研究所
IPC: C07D207/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07D495/04 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/423 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/4184 , A61K31/4035 , A61P3/10 , A61P43/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07D207/16 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D277/62 , C07D311/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D473/34 , C07D513/04
Abstract: 本发明提供一种在活性、稳定性、安全性方面是充分的、作为医药具有优异作用的二肽基肽酶IV阻碍剂。本发明是一种用下述通式表示的化合物或作为其医药上所允许的盐的化合物。(R1、R2同时或分别表示氢、可被取代的C1－6烷基或－COOR5、或、用R1和R2和根部的碳原子表示三～六元的环烷基，R5表示氢或可被取代的C1－6烷基，R3表示氢或可被取代的C6－10芳基，R4表示氢或氰基，D表示－CONR6－、－CO－或－NR6CO－，R6表示氢或可被取代的C1－6烷基，E表示－(CH2)m－(m为1～3的整数)、－CH2OCH2－、或－SCH2－，n表示0～3的整数，A表示可被取代的二环式杂环基或二环式烃基)。
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公开(公告)号：CN1816622B
公开(公告)日：2011-06-22
申请号：CN200480014756.6
申请日：2004-03-26
Applicant: 株式会社三和化学研究所
IPC: C12N15/00 , A01H5/00 , C07K14/605
CPC classification number: C12N15/8257 , C07K14/605 , C12N15/8216
Abstract: 本发明提供在植物贮藏器官中高产重组蛋白的方法以及GLP-1衍生物。使用一种载体，通过转化得到高产重组蛋白的植物贮藏器官。其中所述载体含有重组蛋白的基因、细胞分裂素相关基因、抗药性基因以及具有脱离能力的DNA因子，且细胞分裂素相关基因和抗药性基因存在于与具有脱离能力的DNA因子的联动的位置，在植物的贮藏器官中表达的重组蛋白存在于与具有脱离能力的DNA因子的不联动的位置。通过上述方法生产GLP-1，并提供对酶的分解作用稳定的衍生物。
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公开(公告)号：CN1816622A
公开(公告)日：2006-08-09
申请号：CN200480014756.6
申请日：2004-03-26
Applicant: 独立行政法人农业生物资源研究所 , 日本制纸株式会社 , 株式会社三和化学研究所
IPC: C12N15/00 , A01H5/00 , C07K14/605
CPC classification number: C12N15/8257 , C07K14/605 , C12N15/8216
Abstract: 本发明提供在植物贮藏器官中高产重组蛋白的方法以及GLP－1衍生物。使用一种载体，通过转化得到高产重组蛋白的植物贮藏器官。其中所述载体含有重组蛋白的基因、细胞分裂素相关基因、抗药性基因以及具有脱离能力的DNA因子，且细胞分裂素相关基因和抗药性基因存在于与具有脱离能力的DNA因子的联动的位置，在植物的贮藏器官中表达的重组蛋白存在于与具有脱离能力的DNA因子的不联动的位置。通过上述方法生产GLP－1，并提供对酶的分解作用稳定的衍生物。
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公开(公告)号：CN1703424A
公开(公告)日：2005-11-30
申请号：CN200380101244.9
申请日：2003-10-10
Applicant: 株式会社三和化学研究所
IPC: C07K14/605 , C07K14/575 , A61K38/26 , A61K38/22 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC classification number: C07K14/605 , A61K38/26 , Y10S514/866
Abstract: 本发明涉及一种GLP衍生物，该衍生物包括一个或者多个氨基酸缺失、取代和/或者加入的GLP－1(7－35)的氨基酸序列，具有加入到所述肽的C末端的Waa－(Xaa)n－Yaa(其中Waa是精氨酸或者赖氨酸，Xaa是精氨酸或者赖氨酸，n是0到14的整数，并且Yaa是精氨酸、精氨酸－NH2、赖氨酸、赖氨酸－NH2或者高丝氨酸)，并且具有GLP－1活性。这些衍生物是可以经粘膜高效吸收的衍生物。在本发明中，GLP－1衍生物可以通过用丝氨酸取代GLP－1氨基酸序列的8位，而具有对于二肽肽酶IV抗性，或者通过用谷氨酰胺和天冬酰胺分别取代26位和34位的氨基酸而对于胰蛋白酶具有抗性。本发明的GLP－1衍生物经粘膜吸收的效率可以进一步通过使用被调控为带负电荷的电荷－调控脂肪乳剂制备而进一步增强。
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