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公开(公告)号：CN100354306C
公开(公告)日：2007-12-12
申请号：CN200380101244.9
申请日：2003-10-10
Applicant: 株式会社三和化学研究所
IPC: C07K14/605 , C07K14/575 , A61K38/26 , A61K38/22 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC classification number: C07K14/605 , A61K38/26 , Y10S514/866
Abstract: 本发明涉及一种GLP衍生物，该衍生物包括一个或者多个氨基酸缺失、取代和/或者加入的GLP-1(7-35)的氨基酸序列，具有加入到所述肽的C末端的Waa-(Xaa)n-Yaa(其中Waa是精氨酸或者赖氨酸，Xaa是精氨酸或者赖氨酸，n是0到14的整数，并且Yaa是精氨酸、精氨酸-NH2、赖氨酸、赖氨酸-NH2或者高丝氨酸)，并且具有GLP-1活性。这些衍生物是可以经粘膜高效吸收的衍生物。在本发明中，GLP-1衍生物可以通过用丝氨酸取代GLP-1氨基酸序列的8位，而具有对于二肽肽酶IV抗性，或者通过用谷氨酰胺和天冬酰胺分别取代26位和34位的氨基酸而对于胰蛋白酶具有抗性。本发明的GLP-1衍生物经粘膜吸收的效率可以进一步通过使用被调控为带负电荷的电荷-调控脂肪乳剂制备而进一步增强。
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公开(公告)号：CN1204922C
公开(公告)日：2005-06-08
申请号：CN02804893.8
申请日：2002-02-12
Applicant: 株式会社三和化学研究所
CPC classification number: A61K9/0048 , A61K9/1617 , A61K9/1635 , A61K9/1652
Abstract: 本发明的目的在于提供一种滴眼剂，它象滴眼液一样给药方便且使用感良好，不给患者带来痛苦，象眼膏剂一样，可在眼内持续释放残存的药物。即，本发明提供由含载体成分与分散或溶解于该载体成分的一种或两种以上眼科用治疗活性物质的载体粒子所组成、该载体粒子的比重调整为1.2以上的眼科用组合物。本眼科用组合物是微粒的集合体，含有药物的载体粒子的比重调整在1.2以上为宜。其主要的使用形式为前述眼科用组合物悬浮于分散剂中而成的滴眼剂。
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公开(公告)号：CN1703424A
公开(公告)日：2005-11-30
申请号：CN200380101244.9
申请日：2003-10-10
Applicant: 株式会社三和化学研究所
IPC: C07K14/605 , C07K14/575 , A61K38/26 , A61K38/22 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC classification number: C07K14/605 , A61K38/26 , Y10S514/866
Abstract: 本发明涉及一种GLP衍生物，该衍生物包括一个或者多个氨基酸缺失、取代和/或者加入的GLP－1(7－35)的氨基酸序列，具有加入到所述肽的C末端的Waa－(Xaa)n－Yaa(其中Waa是精氨酸或者赖氨酸，Xaa是精氨酸或者赖氨酸，n是0到14的整数，并且Yaa是精氨酸、精氨酸－NH2、赖氨酸、赖氨酸－NH2或者高丝氨酸)，并且具有GLP－1活性。这些衍生物是可以经粘膜高效吸收的衍生物。在本发明中，GLP－1衍生物可以通过用丝氨酸取代GLP－1氨基酸序列的8位，而具有对于二肽肽酶IV抗性，或者通过用谷氨酰胺和天冬酰胺分别取代26位和34位的氨基酸而对于胰蛋白酶具有抗性。本发明的GLP－1衍生物经粘膜吸收的效率可以进一步通过使用被调控为带负电荷的电荷－调控脂肪乳剂制备而进一步增强。
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公开(公告)号：CN1491102A
公开(公告)日：2004-04-21
申请号：CN02804893.8
申请日：2002-02-12
Applicant: 株式会社三和化学研究所
CPC classification number: A61K9/0048 , A61K9/1617 , A61K9/1635 , A61K9/1652
Abstract: 本发明的目的在于提供一种滴眼剂，它象滴眼液一样给药方便且使用感良好，不给患者带来痛苦，象眼膏剂一样，可在眼内持续释放残存的药物。即，本发明提供由含载体成分与分散或溶解于该载体成分的一种或两种以上眼科用治疗活性物质的载体粒子所组成、该载体粒子的比重调整为1.2以上的眼科用组合物。本眼科用组合物是微粒的集合体，含有药物的载体粒子的比重调整在1.2以上为宜。其主要的使用形式为前述眼科用组合物悬浮于分散剂中而成的滴眼剂。
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