公开(公告)号：CN117917413A

公开(公告)日：2024-04-23

申请号：CN202310003867.1

申请日：2023-01-03

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 郑骏浩 ,  俞哲健 ,  余伟群 ,  皇甫港怀 ,  郑敏

IPC: C07D491/22

Abstract: 本发明提供了一种依喜替康异构体转化的方法，从而解决了R构型转化为S构型需要对氨基进行保护的问题。有益效果为：本发明将R构型转化为S构型不需要对氨基进行保护，从而极大减少了反应试剂用量、降低生产成本；本发明的转化方法步骤简单，操作难度低，进一步提升生产效率，适合工业化放大生产；按照本发明的方法，得到的依喜替康收率高。

公开(公告)号：CN117769543A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202280054353.2

申请日：2022-08-10

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 郑骏浩 ,  许旭华 ,  皇甫港怀 ,  夏雯蓉

IPC: C07D241/20 ,  A61P13/12 ,  A61K49/00 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/28 ,  C07D241/26 ,  C07D241/24

Abstract: 本申请涉及制备作为荧光示踪剂的吡嗪类衍生物的方法，具体涉及制备3,6‑二氨基‑2,5‑双{N‑(1R)‑1‑羧基‑2‑羟基乙基]氨基甲酰基}吡嗪的方法、用于所述制备方法的中间体化合物以及制备所述中间体化合物的方法。

公开(公告)号：CN118103355A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202280064821.4

申请日：2022-09-23

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 郑骏浩 ,  关体红 ,  皇甫港怀

IPC: C07D241/20 ,  A61K49/00 ,  A61P13/12

Abstract: 涉及用于作为荧光示踪剂的吡嗪羧酸类衍生物的氢化合成方法，具体涉及制备3,6‑二氨基‑2,5‑双{N‑[(1R)‑1‑羧基‑2‑羟基乙基]氨基甲酰基}吡嗪的方法，该方法避免使用易燃易爆的氢气，且解决了甲酸铵升华所致的堵塞管路的问题，大大降低了生产中的安全隐患。