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公开(公告)号：CN113166110A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201980077663.4
申请日：2019-12-11
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D487/02 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN110305161A
公开(公告)日：2019-10-08
申请号：CN201910208004.1
申请日：2019-03-19
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F9/6506 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/675
Abstract: 本发明涉及一种2-氨基嘧啶类化合物及其应用，2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示。该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO-1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN113166110B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN201980077663.4
申请日：2019-12-11
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D487/02 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN119638642A
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202411704600.6
申请日：2024-11-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D271/06 , C07D417/04 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D471/04 , C07D271/113 , C07F9/653 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/498
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的双环类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，其药物组合物和应用。本发明提供的化合物可激活CD137，增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的免疫功能，增强CD8+T细胞和CD4+T细胞的记忆功能，可以使CD4+T细胞的极化向有利于细胞免疫的状态倾斜，并且能够促进CD137的多聚化，从而可以有效激活T细胞免疫，有效缩小原发肿瘤的体积，可以用于抑制和治疗肿瘤。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115087641B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202180005255.5
申请日：2021-12-31
Applicant: 广州力鑫生物科技有限公司 , 暨南大学
IPC: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111233661B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201811445971.1
申请日：2018-11-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C59/68 , C07C255/41 , C07C69/734 , C07C235/34 , C07C259/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/216 , A61K31/165 , C07K5/062 , A61K38/05
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)结构的化合物，具有抑制ERRα蛋白活性与降解ERRα蛋白活性，具有较强亚型选择性，亦可有效抑制三阴性乳腺癌MDA‑MB‑231细胞迁移。因此本发明可用于与ERRα蛋白异常表达的相关的疾病，如各种癌症。
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公开(公告)号：CN115087641A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202180005255.5
申请日：2021-12-31
Applicant: 广州市力鑫药业有限公司 , 暨南大学
IPC: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN112538038B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN201910894236.7
申请日：2019-09-20
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D209/34 , A61K31/404 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P5/50 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的吲哚酮类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子及其应用。该类化合物可以有效抑制雌激素相关受体α(ERRα)与共激活因子PGC‑1α的结合，是一类全新的ERRα反向激动剂，对肿瘤细胞有一定的增殖抑制活性，对db/db小鼠体内糖耐受能力也有明显提高。
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公开(公告)号：CN112538038A
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN201910894236.7
申请日：2019-09-20
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D209/34 , A61K31/404 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P5/50 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的吲哚酮类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子及其应用。该类化合物可以有效抑制雌激素相关受体α(ERRα)与共激活因子PGC‑1α的结合，是一类全新的ERRα反向激动剂，对肿瘤细胞有一定的增殖抑制活性，对db/db小鼠体内糖耐受能力也有明显提高。
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公开(公告)号：CN117100724A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311217745.9
申请日：2023-09-20
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了白藜芦醇及其类似物在制备治疗单纯疱疹病毒性脑炎药物中的应用，涉及医药技术领域。本发明通过大量的实验证实，白藜芦醇能够通过靶向HSP90β第491位的赖氨酸以及第515位的谷氨酸调控STING介导的炎症因子的表达，具体为下调IL‑6、TNF‑α和IL‑1β来实现对单纯疱疹病毒性脑炎起到治疗的作用。基于此，本发明拓展了白藜芦醇及其类似物在医学领域的用途，不仅可以应用于治疗局部单纯疱疹病毒感染，还可以治疗单纯疱疹病毒性脑炎，用于制备治疗单纯疱疹病毒性脑炎的药物。
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