公开(公告)号：CN118851991A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202410449680.9

申请日：2024-04-15

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中科中山药物创新研究院

Inventor： 陆小云 ,  谢华 ,  丁克 ,  丁健 ,  王超凡 ,  耿美玉 ,  刘卓恒 ,  冯芳

IPC: C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07C237/44 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D209/86 ,  C07D215/14 ,  C07D209/20 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/415 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的联苯甲酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。该类化合物能够有效抑制PKMYT1激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，能够用于制备预防和/或治疗各种恶性肿瘤的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113166110A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201980077663.4

申请日：2019-12-11

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陆小云 ,  耿美玉 ,  李姗 ,  谢华 ,  陈灏 ,  童林江 ,  任小梅 ,  冯芳

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/02 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。

公开(公告)号：CN113166110B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN201980077663.4

申请日：2019-12-11

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陆小云 ,  耿美玉 ,  李姗 ,  谢华 ,  陈灏 ,  童林江 ,  任小梅 ,  冯芳

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/02 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。

公开(公告)号：CN115073425A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202110280860.5

申请日：2021-03-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  丁健 ,  丁华倩 ,  谢华 ,  耿美玉 ,  邢莉 ,  宋子兰 ,  冯芳

IPC: C07D401/14 ,  C07D487/08 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  C07K5/062

Abstract: 本发明涉及一类作为TBK1抑制剂的化合物、包含其的药物组合物及其用途。所述化合物由以下通式I表示，所述通式I的化合物具有显著的TBK1抑制活性，具备开发成TBK1抑制剂类药物以及与TBK1相关疾病，例如恶性肿瘤、自身免疫及炎症疾病的治疗药物的潜力。

公开(公告)号：CN117919234A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202311380825.6

申请日：2023-10-24

Applicant: 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 谢华 ,  段文虎 ,  丁健 ,  詹正生 ,  耿美玉 ,  杨汉煜 ,  吕永聪 ,  冯芳 ,  赵倩 ,  张阳

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4188 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种萘酰胺化合物治疗耐药性肿瘤的用途。具体地，本发明公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐的用于制备用于治疗耐药性肿瘤的药物的用途，尤其是替莫唑胺耐药性肿瘤、EGFR抑制剂耐药性肿瘤。本发明还公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐与EGFR三代抑制剂ASK120067联用可逆转EGFR抑制剂耐药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115073425B

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202110280860.5

申请日：2021-03-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  丁健 ,  丁华倩 ,  谢华 ,  耿美玉 ,  邢莉 ,  宋子兰 ,  冯芳

IPC: C07D401/14 ,  C07D487/08 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  C07K5/062

Abstract: 本发明涉及一类作为TBK1抑制剂的化合物、包含其的药物组合物及其用途。所述化合物由以下通式I表示，所述通式I的化合物具有显著的TBK1抑制活性，具备开发成TBK1抑制剂类药物以及与TBK1相关疾病，例如恶性肿瘤、自身免疫及炎症疾病的治疗药物的潜力。#imgabs0#