公开(公告)号：CN113166110B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN201980077663.4

申请日：2019-12-11

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陆小云 ,  耿美玉 ,  李姗 ,  谢华 ,  陈灏 ,  童林江 ,  任小梅 ,  冯芳

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/02 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。

公开(公告)号：CN116102575A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202111321376.9

申请日：2021-11-09

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陈灏 ,  谢华 ,  陆小云 ,  张弢 ,  任小梅 ,  童林江

IPC: C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/529 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及化学医药领域，涉及一种具有式(1)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其用途；本发明的化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。

公开(公告)号：CN113166110A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201980077663.4

申请日：2019-12-11

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陆小云 ,  耿美玉 ,  李姗 ,  谢华 ,  陈灏 ,  童林江 ,  任小梅 ,  冯芳

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/02 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。

公开(公告)号：CN116102575B

公开(公告)日：2025-01-17

申请号：CN202111321376.9

申请日：2021-11-09

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陈灏 ,  谢华 ,  陆小云 ,  张弢 ,  任小梅 ,  童林江

IPC: C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/529 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及化学医药领域，涉及一种具有式(1)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其用途；本发明的化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119894909A

公开(公告)日：2025-04-25

申请号：CN202480001891.4

申请日：2024-08-22

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陈灏 ,  耿美玉 ,  陆小云 ,  谢华 ,  王震 ,  童林江

IPC: C07D498/22 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 提供了一种具有式(I)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或者其前药分子，及其应用。化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S等)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。#imgabs0#