公开(公告)号：CN1024012C

公开(公告)日：1994-03-16

申请号：CN86107949

申请日：1986-11-26

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 柴原聖至 ,  小此木恒夫 ,  村井安 ,  工藤利秋 ,  吉田隆 ,  西端健 ,  近藤信一

IPC: C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 本发明提供具有宽抗菌谱高杀菌活性而可作为杀菌剂活性成分的通式(I)新头孢菌素衍生物制备方法(式中R为1-6碳且可氟代(无)环状低级烷基，n为0或1，n′为0-3，n2为0-3，(*)处含(R)-或(S)-或(RS)一体)，该法将α-羰基亚氨基噻唑乙酸衍生物与α-卤代羧酸衍生物或旋光α-羟基羧酸与醇或α-羟基亚氨基噻唑乙酸衍生物与甲(苯)磺酸酯反应产物引入头孢菌素后与吡啶硫酮衍生物反应。

公开(公告)号：CN101267815A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200680034808.5

申请日：2006-09-22

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 近内健 ,  井田瑞代 ,  阿部隆夫 ,  平岩由起子 ,  盛中明裕 ,  工藤利秋

IPC: A61K31/194 ,  A61K31/225 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C57/145 ,  C07C57/26 ,  C07C57/42 ,  C07C57/48 ,  C07C57/50 ,  C07C59/42 ,  C07C59/46 ,  C07C59/52 ,  C07C59/60 ,  C07C59/68 ,  C07C65/00 ,  C07C69/60 ,  C07C69/618 ,  C07C69/675 ,  C07C69/736 ,  C07C217/22 ,  C07C233/65 ,  C07C235/06 ,  C07C237/06 ,  C07C279/08 ,  C07C323/54

CPC classification number: A61K31/225 ,  A61K31/166 ,  A61K31/194 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/546 ,  A61K45/06 ,  C07C51/00 ,  C07C57/13 ,  C07C57/145 ,  C07C57/26 ,  C07C57/42 ,  C07C57/50 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/70 ,  C07C69/593 ,  C07C69/60 ,  C07C69/608 ,  C07C69/618 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C217/22 ,  C07C233/65 ,  C07C235/20 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C279/08 ,  C07C279/14 ,  C07C323/54 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/55 ,  C07D213/80 ,  C07D233/60 ,  C07D295/15 ,  C07D295/16 ,  C07D295/192 ,  C07D309/06 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了金属－β－内酰胺酶抑制剂，其可以抑制β－内酰胺抗生素失活并且恢复β－内酰胺抗生素的抗菌活性。具有通式(I)结构的马来酸衍生物具有金属－β－内酰胺酶抑制活性。本发明还公开了化合物(I)与β－内酰胺抗生素组合能够恢复β－内酰胺抗生素对能够产生金属－β－内酰胺酶的细菌的抗菌活性的用途。

公开(公告)号：CN1046286C

公开(公告)日：1999-11-10

申请号：CN94190696.5

申请日：1994-09-16

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 渥美国夫 ,  梅村英二郎 ,  狩野由子 ,  盐川宗二郎 ,  工藤利秋 ,  津岛正树 ,  岩松胜义 ,  田村淳 ,  柴原圣至

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 下式(Ⅰ)所示的化合物为头孢烯衍生物，在其头孢烯环的3-位具有取代或未取代的咪唑并[5.1-b]噻唑-6-基作为取代基：该化合物具有良好的抗菌活性，并可用作治疗各种由细菌引起的感染性疾病的药用。

公开(公告)号：CN1114507A

公开(公告)日：1996-01-03

申请号：CN94190696.5

申请日：1994-09-16

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 渥美国夫 ,  梅村英二郎 ,  狩野由子 ,  盐川宗二郎 ,  工藤利秋 ,  津岛正树 ,  岩松胜义 ,  田村淳 ,  柴原圣至

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 下式(I)所示的化合物为头孢烯衍生物，在其头孢烯环的3-位具有取代或未取代的咪唑并[5，1-b]噻唑鎓-6-基作为取代基：该化合物具有良好的抗菌活性，并可用作治疗各种由细菌引起的感染性疾病的药用。

公开(公告)号：CN1019493B

公开(公告)日：1992-12-16

申请号：CN87101155

申请日：1987-12-18

Applicant: 明治制果株式会社 ,  三桥进

Inventor： 柴原圣至 ,  小此木恒夫 ,  村井安 ,  工藤利秋 ,  吉田隆 ,  西端健 ,  近藤信一

IPC: C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D501/36

Abstract: 在7-位上有2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-{(1S)-羧基乙氧基亚氨基}乙酰基侧链，在3-位上有1-乙基吡啶-4-基硫代甲基侧链的头孢菌素类化合物或其无毒盐是哺乳动物(包括人)的极好的抗菌剂。该头孢菌素衍生物的毒性低。

公开(公告)号：CN86107949A

公开(公告)日：1987-08-05

申请号：CN86107949

申请日：1986-11-26

Applicant: 明治制果株式会社 ,  三桥进

Inventor： 柴原至 ,  小此木恒夫 ,  村井安 ,  工藤利秋 ,  吉田隆 ,  西端健 ,  近藤信一

IPC: C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 本发明提供通式(I)的头孢菌素衍生物以及其无毒盐和无毒酯：(式中R为具有1～6个碳原子且必要时可被卤原子取代的无环或环状低级烷基；标有(※)处的立体构型包括旋光(R)—体或(S)—体或无旋光(RS)—体；n为0或1，n1为0～3，n2为0～3；和当n1为0时，n2为3；当n1为1时，n2为2；当n1为2时，n2为1；当n1为3时，n2为0)。式(I)化合物及其无毒盐和无毒酯具有宽抗菌谱高杀菌活性，可用作为杀菌剂的活性成分。