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公开(公告)号:CN85106733A
公开(公告)日:1987-01-14
申请号:CN85106733
申请日:1985-09-06
IPC: C07D501/04 , C07D501/22 , C07D501/24 , A61K31/545
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一类由通式(I)所示的可作为抗菌的新头孢菌素化合物(顺式异构体)及(I)式化合物可作为药的盐或酯的制备方法。其中R1是氨基或被保护氨基;R2是低级烷基,羧甲基或被保护羧甲基;R3是氢原子,成盐阳离子或羧基保护基;A是未取代的或取代的苯基,未取代或取代的呋喃基,未取代或取代的噻唑基,或者未取代的或取代的3-低级烷基噻唑基。
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公开(公告)号:CN1019493B
公开(公告)日:1992-12-16
申请号:CN87101155
申请日:1987-12-18
IPC: C07D501/36 , A61K31/545
CPC classification number: C07D501/36
Abstract: 在7-位上有2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-{(1S)-羧基乙氧基亚氨基}乙酰基侧链,在3-位上有1-乙基吡啶-4-基硫代甲基侧链的头孢菌素类化合物或其无毒盐是哺乳动物(包括人)的极好的抗菌剂。该头孢菌素衍生物的毒性低。
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公开(公告)号:CN86107949A
公开(公告)日:1987-08-05
申请号:CN86107949
申请日:1986-11-26
IPC: C07D501/36 , A61K31/545
CPC classification number: C07D501/00
Abstract: 本发明提供通式(I)的头孢菌素衍生物以及其无毒盐和无毒酯:(式中R为具有1~6个碳原子且必要时可被卤原子取代的无环或环状低级烷基;标有(※)处的立体构型包括旋光(R)—体或(S)—体或无旋光(RS)—体;n为0或1,n1为0~3,n2为0~3;和当n1为0时,n2为3;当n1为1时,n2为2;当n1为2时,n2为1;当n1为3时,n2为0)。式(I)化合物及其无毒盐和无毒酯具有宽抗菌谱高杀菌活性,可用作为杀菌剂的活性成分。
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公开(公告)号:CN1024012C
公开(公告)日:1994-03-16
申请号:CN86107949
申请日:1986-11-26
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D501/36 , A61K31/545
CPC classification number: C07D501/00
Abstract: 本发明提供具有宽抗菌谱高杀菌活性而可作为杀菌剂活性成分的通式(I)新头孢菌素衍生物制备方法(式中R为1-6碳且可氟代(无)环状低级烷基,n为0或1,n′为0-3,n2为0-3,(*)处含(R)-或(S)-或(RS)一体),该法将α-羰基亚氨基噻唑乙酸衍生物与α-卤代羧酸衍生物或旋光α-羟基羧酸与醇或α-羟基亚氨基噻唑乙酸衍生物与甲(苯)磺酸酯反应产物引入头孢菌素后与吡啶硫酮衍生物反应。
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公开(公告)号:CN1034940C
公开(公告)日:1997-05-21
申请号:CN85106733
申请日:1985-09-06
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D501/04 , C07D501/22 , C07D501/24 , A61K31/545
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的化合物的制备方法,包括在一不反应溶剂中和温度不高于所用的溶剂沸点下,将通式(II)的化合物或其盐与通式(III)的化合物反应,在通式(I),(II)和(III)中R1是氨基或被保护氨基;R2是低级烷基,羧甲基或被保护羧甲基;R3是氢原子,成盐阳离子或羧基保护基;A是未取代的或取代的苯基,未取代或取代的呋喃基,未取代或取代的噻唑基,或者未取代的或取代的3-低级烷基噻唑基。
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公开(公告)号:CN1022629C
公开(公告)日:1993-11-03
申请号:CN88102467
申请日:1988-04-29
Applicant: 明治制果株式会社 , 财团法人微生物科学研究会
IPC: C07D501/46 , A61K31/545
CPC classification number: C07D501/00
Abstract: 本发明涉及一种新型的通式(I)的头孢菌素化合物(式I中R1,R2和A的定义见说明书)的制备方法,该方法包括A和B二种方法,即A.使通式(VI)化合物与化合物(Va)或(Vb)或上述羧酸的反应性衍生物反应,然后脱去保护基;或B.使化合物(VIIa)或(VIIb)与吡啶、被取代的吡啶或异喹啉反应。各通式详见说明书。上述通式(I)化合物和其盐对革兰氏阳性或革兰氏阴性微生物具有良好的抗菌活性。
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公开(公告)号:CN1017902B
公开(公告)日:1992-08-19
申请号:CN85105120
申请日:1985-07-05
IPC: C07D501/36 , A61K31/545
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明是新的头孢菌素化合物和其盐类的制备方法。这些化合物及其盐类对革兰氏阳性细菌以及革兰氏阴性细菌有很强的抗菌活性。
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公开(公告)号:CN87101155A
公开(公告)日:1988-06-29
申请号:CN87101155
申请日:1987-12-18
IPC: A61K31/545 , C07D501/36
CPC classification number: C07D501/36
Abstract: 在7-位上有2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-{(ls)-羧基乙氧基亚氨基}乙酰基侧链,在3-位上有1-乙基吡啶-4-基硫代甲基侧链的头孢菌素类化合物或其无毒盐是哺乳动物(包括人)的极好的抗菌剂。该头孢菌素衍生物的毒性低。
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