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公开(公告)号：CN105237389B
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201510711339.7
申请日：2015-10-28
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司 , 浙江耐司康药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种采用对香豆酸制备降血脂药环丙贝特的方法，其具体步骤包括：对香豆酸(I)在碱性催化剂下发生脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2‑卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，操作安全，后处理简便，易于规模化工业化生产，且几乎没有发生爆炸等事故的可能。在整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，溶剂可回收套用，环境友好，并且收率提高了20％以上。
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公开(公告)号：CN105237389A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510711339.7
申请日：2015-10-28
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司 , 浙江耐司康药业有限公司
CPC classification number: C07C51/02 , C07C37/50 , C07C67/343 , C07C59/72 , C07C69/712 , C07C39/20
Abstract: 本发明公开了一种采用对香豆酸制备降血脂药环丙贝特的方法，其具体步骤包括：对香豆酸(I)在碱性催化剂下发生脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2-卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，操作安全，后处理简便，易于规模化工业化生产，且几乎没有发生爆炸等事故的可能。在整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，溶剂可回收套用，环境友好，并且收率提高了20％以上。
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公开(公告)号：CN105175250A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510711121.1
申请日：2015-10-28
Applicant: 浙江耐司康药业有限公司 , 成都丽凯手性技术有限公司
CPC classification number: C07C51/09 , C07C37/20 , C07C67/307 , C07C67/31 , C07C67/343 , C07C59/72 , C07C69/712 , C07C39/20
Abstract: 本发明公开了一种合成环丙贝特的新方法其具体步骤包括：对羟基苯甲醛(I)与丙二酸在碱性催化剂下发生缩合脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2-卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，工业化操作简单方便，条件温和易控，几乎没有发生爆炸等事故的可能，操作安全，后处理方便，工艺稳定，易于规模化工业化生产，且整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，环境友好，并且收率提高了15％以上。
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公开(公告)号：CN105175250B
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201510711121.1
申请日：2015-10-28
Applicant: 浙江耐司康药业有限公司 , 成都丽凯手性技术有限公司
Abstract: 本发明公开了一种合成环丙贝特的新方法其具体步骤包括：对羟基苯甲醛(I)与丙二酸在碱性催化剂下发生缩合脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2‑卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，工业化操作简单方便，条件温和易控，几乎没有发生爆炸等事故的可能，操作安全，后处理方便，工艺稳定，易于规模化工业化生产，且整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，环境友好，并且收率提高了15％以上。
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公开(公告)号：CN107805253B
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201711088981.X
申请日：2017-11-08
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司 , 遵义医学院
IPC: C07D487/20 , C07D491/20 , C07D495/20
Abstract: 本发明公开了一种合成手性螺环氧化吲哚类化合物的方法，属于有机化学合成技术领域，其方法为：以手性Zn(Ⅱ)为金属催化剂，以2‑硝基苯并杂环和3‑异硫氰酸酯氧化吲哚为原料，高收率高、高立体选择地合成了一系列结构新颖的苯并杂环骨架(吲哚啉、苯并四氢呋喃和苯并四氢噻吩)的手性螺环氧化吲哚类化合物，本发明的合成方法具有反应条件温和，催化剂用量低，操作简单，收率高且立体选择性非常好的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106543108A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201610858330.3
申请日：2016-09-29
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07D301/12 , C07D303/48
CPC classification number: C07D301/12 , C07D303/48
Abstract: 本发明公开了一种3-丙基-环氧乙烷-2-羰基环丙酰胺的工业化制备方法，属于药物化学领域，其步骤为：以丙二酸为起始原料，将丙二酸(A)加入碱后与正丁醛(B)缩合制得己烯酸(C)、己烯酸（C）内加入酰化试剂，发生酰化反应后，浓缩得到己烯酰氯(D)、己烯酰氯(D)与环丙胺反应得到己烯酰胺(E)、己烯酰胺(E)发生环氧化反应得到3-丙基-环氧乙烷-2-羰基环丙酰胺；本发明的合成方法采用丙二酸为原料，与传统工艺相比，材料易得，成本仅为“路线1”的20%左右，大幅降低，收率更高，达到90%以上，收率较“路线1”提高15%以上，较“路线2”提高30%以上，反应条件更温和，操作更方便，能够适应工业化大生产的要求。
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公开(公告)号：CN104529894B
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201510019003.4
申请日：2015-01-15
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07D215/42
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮类衍生物及其制备方法，涉及有机合成技术领域，所述喹啉酮类衍生物具有结构式Ⅰ所示结构，其制备方法为采用3-卤代的氧化吲哚在0-100oC的温度下，在有机溶剂中、碱性条件下与O-甲苯磺酰基-N-烷氧羰基羟胺，反应24-120h，一锅法制得，本发明首次公开了一类新的喹啉酮衍生物，而且该类化合物4位氨基上的保护基很容易脱掉，便于衍生合成其他喹啉酮类的衍生物；本发明的制备方法不仅适用于制备含有脲衍的喹啉酮衍生物，而且也适用于现有的其他喹啉酮类化合物的制备，本方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和，收率高等优点，采用本发明的方法，反应72h的产物收率可以高达99%。
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公开(公告)号：CN104529830B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201510018993.X
申请日：2015-01-15
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07C273/18 , C07C275/60
Abstract: 本发明公开了一种制备脲类化合物的新方法，属于有机合成技术领域，将结构式II所示的3?卤代氧化吲哚与结构式III所示的O?甲苯磺酰基?N?苄氧羰基羟胺，在有机溶剂中，碱的存在下，0?100℃反应10?30h，然后再加入有机酸，继续反应，反应完全后，蒸干溶剂，分离纯化，即得产物；本发明的方法避免了有毒光气及其替代品的使用，原料和中间产物稳定不易被氧化；中间产物及终产物容易分离纯化；且操作简单、反应条件温和、反应收率高，收率可以达到92%以上。
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公开(公告)号：CN104529894A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201510019003.4
申请日：2015-01-15
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07D215/42
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D215/42
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮类衍生物及其制备方法，涉及有机合成技术领域，所述喹啉酮类衍生物具有结构式Ⅰ所示结构，其制备方法为采用3-卤代的氧化吲哚在0-100oC的温度下，在有机溶剂中、碱性条件下与O-甲苯磺酰基-N-烷氧羰基羟胺，反应24-120h，一锅法制得，本发明首次公开了一类新的喹啉酮衍生物，而且该类化合物4位氨基上的保护基很容易脱掉，便于衍生合成其他喹啉酮类的衍生物；本发明的制备方法不仅适用于制备含有脲衍的喹啉酮衍生物，而且也适用于现有的其他喹啉酮类化合物的制备，本方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和，收率高等优点，采用本发明的方法，反应72h的产物收率可以高达99%。
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公开(公告)号：CN104529830A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201510018993.X
申请日：2015-01-15
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07C273/18 , C07C275/60
Abstract: 本发明公开了一种制备脲类化合物的新方法，属于有机合成技术领域，将结构式II所示的3-卤代氧化吲哚与结构式III所示的O-甲苯磺酰基-N-苄氧羰基羟胺，在有机溶剂中，碱的存在下，0-100 ℃反应10-30h，然后再加入有机酸，继续反应，反应完全后，蒸干溶剂，分离纯化，即得产物；本发明的方法避免了有毒光气及其替代品的使用，原料和中间产物稳定不易被氧化；中间产物及终产物容易分离纯化；且操作简单、反应条件温和、反应收率高，收率可以达到92%以上。
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