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公开(公告)号：CN105175250B
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201510711121.1
申请日：2015-10-28
Applicant: 浙江耐司康药业有限公司 , 成都丽凯手性技术有限公司
Abstract: 本发明公开了一种合成环丙贝特的新方法其具体步骤包括：对羟基苯甲醛(I)与丙二酸在碱性催化剂下发生缩合脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2‑卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，工业化操作简单方便，条件温和易控，几乎没有发生爆炸等事故的可能，操作安全，后处理方便，工艺稳定，易于规模化工业化生产，且整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，环境友好，并且收率提高了15％以上。
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公开(公告)号：CN105237389B
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201510711339.7
申请日：2015-10-28
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司 , 浙江耐司康药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种采用对香豆酸制备降血脂药环丙贝特的方法，其具体步骤包括：对香豆酸(I)在碱性催化剂下发生脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2‑卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，操作安全，后处理简便，易于规模化工业化生产，且几乎没有发生爆炸等事故的可能。在整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，溶剂可回收套用，环境友好，并且收率提高了20％以上。
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公开(公告)号：CN105237389A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510711339.7
申请日：2015-10-28
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司 , 浙江耐司康药业有限公司
CPC classification number: C07C51/02 , C07C37/50 , C07C67/343 , C07C59/72 , C07C69/712 , C07C39/20
Abstract: 本发明公开了一种采用对香豆酸制备降血脂药环丙贝特的方法，其具体步骤包括：对香豆酸(I)在碱性催化剂下发生脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2-卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，操作安全，后处理简便，易于规模化工业化生产，且几乎没有发生爆炸等事故的可能。在整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，溶剂可回收套用，环境友好，并且收率提高了20％以上。
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公开(公告)号：CN105175250A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510711121.1
申请日：2015-10-28
Applicant: 浙江耐司康药业有限公司 , 成都丽凯手性技术有限公司
CPC classification number: C07C51/09 , C07C37/20 , C07C67/307 , C07C67/31 , C07C67/343 , C07C59/72 , C07C69/712 , C07C39/20
Abstract: 本发明公开了一种合成环丙贝特的新方法其具体步骤包括：对羟基苯甲醛(I)与丙二酸在碱性催化剂下发生缩合脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2-卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，工业化操作简单方便，条件温和易控，几乎没有发生爆炸等事故的可能，操作安全，后处理方便，工艺稳定，易于规模化工业化生产，且整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，环境友好，并且收率提高了15％以上。
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公开(公告)号：CN113304112A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110580611.8
申请日：2021-05-26
Applicant: 浙江耐司康药业有限公司
IPC: A61K9/14 , A61K31/43 , A61K47/32 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/02 , A61K47/30 , A61K47/26 , A61K47/36 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及阿莫西林可溶性粉及其制备方法。阿莫西林可溶性粉包括：阿莫西林27‑33份；助溶剂1.8‑2.2份；所述助溶剂选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇2000中的一种或几种的组合；稳定剂0.45‑0.55份；所述稳定剂选自乙二胺四乙酸二钠、六偏磷酸钠、三聚磷酸钠中的一种或几种的组合；稀释剂59‑74份；所述稀释剂选自无水葡萄糖、乳糖、水溶性淀粉中的一种或几种的组合。本发明阿莫西林可溶性粉具有更高的溶解性和更好的稳定性。
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公开(公告)号：CN117327082A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202311026768.1
申请日：2023-08-15
Applicant: 浙江耐司康药业有限公司
IPC: C07D491/147
Abstract: 本发明涉及医药技术，具体涉及汉防己乙素制备方法。本发明利用超滤膜先从汉防己粉中提取出汉防己甲素和乙素，再通过溶剂纯化和精制等工序，得到纯度99.5％以上，最大单杂0.05％以下的高质量汉防己乙素。
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公开(公告)号：CN115493978A
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202211222417.3
申请日：2022-10-08
Applicant: 浙江耐司康药业有限公司
IPC: G01N15/02
Abstract: 本发明公开了一种测定盐酸头孢噻呋制剂中盐酸头孢噻呋粒度及分布方法，在颗粒度分析仪油相小容量样品分散单元里面加入分散剂，然后向里面加入供试品，使仪器工作站遮光度值显示在10％～20％之间，调节转速,按照颗粒度分析仪标准操作程序进行检测，平行检测多次，结果取平均值计算；本发明的主要技术点在于颗粒度测定中的光散射法测定条件，更能真实地反应本品产品的粒度情况，整个仪器测量速度快、动态范围大、重复性高、准确度高、操作简便并且通过专属性试验、精密度试验、耐用性试验验证，本法测定结果更加准确可靠。
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公开(公告)号：CN113304112B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110580611.8
申请日：2021-05-26
Applicant: 浙江耐司康药业有限公司
IPC: A61K9/14 , A61K31/43 , A61K47/32 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/02 , A61K47/30 , A61K47/26 , A61K47/36 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及阿莫西林可溶性粉及其制备方法。阿莫西林可溶性粉包括：阿莫西林27‑33份；助溶剂1.8‑2.2份；所述助溶剂选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇2000中的一种或几种的组合；稳定剂0.45‑0.55份；所述稳定剂选自乙二胺四乙酸二钠、六偏磷酸钠、三聚磷酸钠中的一种或几种的组合；稀释剂59‑74份；所述稀释剂选自无水葡萄糖、乳糖、水溶性淀粉中的一种或几种的组合。本发明阿莫西林可溶性粉具有更高的溶解性和更好的稳定性。
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公开(公告)号：CN113171345B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110578893.8
申请日：2021-05-26
Applicant: 浙江耐司康药业有限公司
IPC: A61K9/14 , A61K31/165 , A61K47/26 , A61P31/04 , A61J3/02
Abstract: 本发明提供氟苯尼考可溶性粉及其制备方法。氟苯尼考可溶性粉，以重量份计包括：氟苯尼考18‑22份；泊洛沙姆3.5‑4.5份；助溶剂9‑11份；所述助溶剂为聚维酮K30、烟酰胺、聚乙二醇6000中的一种或几种；稀释剂59‑73份；所述稀释剂选自无水葡萄糖、乳糖、山梨醇、甘露醇中的一种或几种。本发明实施例制备的氟苯尼考可溶性粉显著提高了溶解性。
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公开(公告)号：CN113171345A
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN202110578893.8
申请日：2021-05-26
Applicant: 浙江耐司康药业有限公司
IPC: A61K9/14 , A61K31/165 , A61K47/26 , A61P31/04 , A61J3/02
Abstract: 本发明提供氟苯尼考可溶性粉及其制备方法。氟苯尼考可溶性粉，以重量份计包括：氟苯尼考18‑22份；泊洛沙姆3.5‑4.5份；助溶剂9‑11份；所述助溶剂为聚维酮K30、烟酰胺、聚乙二醇6000中的一种或几种；稀释剂59‑73份；所述稀释剂选自无水葡萄糖、乳糖、山梨醇、甘露醇中的一种或几种。本发明实施例制备的氟苯尼考可溶性粉显著提高了溶解性。
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