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公开(公告)号：CN105237389B
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201510711339.7
申请日：2015-10-28
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司 , 浙江耐司康药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种采用对香豆酸制备降血脂药环丙贝特的方法，其具体步骤包括：对香豆酸(I)在碱性催化剂下发生脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2‑卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，操作安全，后处理简便，易于规模化工业化生产，且几乎没有发生爆炸等事故的可能。在整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，溶剂可回收套用，环境友好，并且收率提高了20％以上。
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公开(公告)号：CN105237389A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510711339.7
申请日：2015-10-28
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司 , 浙江耐司康药业有限公司
CPC classification number: C07C51/02 , C07C37/50 , C07C67/343 , C07C59/72 , C07C69/712 , C07C39/20
Abstract: 本发明公开了一种采用对香豆酸制备降血脂药环丙贝特的方法，其具体步骤包括：对香豆酸(I)在碱性催化剂下发生脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2-卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，操作安全，后处理简便，易于规模化工业化生产，且几乎没有发生爆炸等事故的可能。在整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，溶剂可回收套用，环境友好，并且收率提高了20％以上。
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公开(公告)号：CN105175250A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510711121.1
申请日：2015-10-28
Applicant: 浙江耐司康药业有限公司 , 成都丽凯手性技术有限公司
CPC classification number: C07C51/09 , C07C37/20 , C07C67/307 , C07C67/31 , C07C67/343 , C07C59/72 , C07C69/712 , C07C39/20
Abstract: 本发明公开了一种合成环丙贝特的新方法其具体步骤包括：对羟基苯甲醛(I)与丙二酸在碱性催化剂下发生缩合脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2-卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，工业化操作简单方便，条件温和易控，几乎没有发生爆炸等事故的可能，操作安全，后处理方便，工艺稳定，易于规模化工业化生产，且整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，环境友好，并且收率提高了15％以上。
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公开(公告)号：CN105175250B
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201510711121.1
申请日：2015-10-28
Applicant: 浙江耐司康药业有限公司 , 成都丽凯手性技术有限公司
Abstract: 本发明公开了一种合成环丙贝特的新方法其具体步骤包括：对羟基苯甲醛(I)与丙二酸在碱性催化剂下发生缩合脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2‑卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，工业化操作简单方便，条件温和易控，几乎没有发生爆炸等事故的可能，操作安全，后处理方便，工艺稳定，易于规模化工业化生产，且整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，环境友好，并且收率提高了15％以上。
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公开(公告)号：CN105566257B
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201610000556.X
申请日：2016-01-04
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07D307/12
Abstract: 本发明公开了一种高光学纯度乙酰基四氢呋喃的工业化制备方法，属于化学合成领域，以四氢呋喃甲酸为原料，经氯化得到四氢呋喃甲酰氯，再与麦氏酸缩合，经水解得到目标化合物乙酰基四氢呋喃；本发明的制备方法，原料成本低，不需要使用格氏试剂，产品性状稳定，纯度可达98%以上，光学纯度可达99%以上，收率可达70%以上；本方法经过了实际工业化生产验证，质量稳定，反应条件温和，操作安全可靠，二氯甲烷可回收套用，工艺重现性好，制备成本低，是一种可靠的高光学纯度乙酰基四氢呋喃的工业化制备方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106957277A
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：CN201710238540.7
申请日：2017-04-13
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07D273/04 , A61P9/08 , A61P9/10
CPC classification number: C07D273/04
Abstract: 本发明公开了一种1,2,4‑噁二嗪‑5‑酮类衍生物及其制备方法，涉及有机合成及医药领域，所述1,2,4‑噁二嗪‑5‑酮类衍生物具有结构式（3）所示结构，其制备方法为：分别称取如式 (1)的α‑卤代酰胺类化合物、式（2）的硝酮类化合物，然后加入溶剂，置于反应容器中，在0 ℃～50 ℃下搅拌反应，最后加入碱，继续搅拌，反应完全后分离纯化得到产品。本发明首次公开了一类新的1,2,4‑噁二嗪‑5‑酮衍生物，并且该类化合物通过简单的结构修饰，就可以合成具生物活性的药物。且本合成方法具有反应新颖、合成简捷、操作简单、反应条件温和，收率高，具有原子经济性等优点。
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公开(公告)号：CN104119289B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410338114.7
申请日：2014-07-16
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07D271/08
Abstract: 本发明公开了一种合成氧化呋咱化合物的新方法，属于有机化学及医药领域，该方法的步骤为：分别称取α?硝基肟类化合物、磺酰氯类化合物，然后加入溶剂，置于反应容器中，在?10℃～50℃下搅拌反应，最后加入碱，继续搅拌，反应完全后分离纯化得到氧化呋咱化合物；本发明的方法反应条件温和，可以获得多种不同取代基的非对称氧化呋咱化合物，适用范围较广，而且所采用的原料磺酰氯类化合物相对于NCS价格便宜，整个反应的周期较短，仅需20分钟，成本低，收率可高达95%以上，较已有报道方法大为提高，而且本方法也没有污染物排放，环境友好。
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公开(公告)号：CN104119289A
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201410338114.7
申请日：2014-07-16
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07D271/08
CPC classification number: C07D271/08
Abstract: 本发明公开了一种合成氧化呋咱化合物的新方法，属于有机化学及医药领域，该方法的步骤为：分别称取α-硝基肟类化合物、磺酰氯类化合物，然后加入溶剂，置于反应容器中，在-10℃～50℃下搅拌反应，最后加入碱，继续搅拌，反应完全后分离纯化得到氧化呋咱化合物；本发明的方法反应条件温和，可以获得多种不同取代基的非对称氧化呋咱化合物，适用范围较广，而且所采用的原料磺酰氯类化合物相对于NCS价格便宜，整个反应的周期较短，仅需20分钟），成本低，收率可高达95%以上，较已有报道方法大为提高，而且本方法也没有污染物排放，环境友好。
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公开(公告)号：CN107805253B
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201711088981.X
申请日：2017-11-08
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司 , 遵义医学院
IPC: C07D487/20 , C07D491/20 , C07D495/20
Abstract: 本发明公开了一种合成手性螺环氧化吲哚类化合物的方法，属于有机化学合成技术领域，其方法为：以手性Zn(Ⅱ)为金属催化剂，以2‑硝基苯并杂环和3‑异硫氰酸酯氧化吲哚为原料，高收率高、高立体选择地合成了一系列结构新颖的苯并杂环骨架(吲哚啉、苯并四氢呋喃和苯并四氢噻吩)的手性螺环氧化吲哚类化合物，本发明的合成方法具有反应条件温和，催化剂用量低，操作简单，收率高且立体选择性非常好的优点。
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公开(公告)号：CN107382823B
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201710559437.2
申请日：2017-07-11
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07D209/88
Abstract: 本发明公开了手性四氢咔唑类衍生物及其制备方法，属于有机合成技术领域，其具有结构式Ⅰ所示结构，其制备方法为将3‑硝基吲哚Ⅱ、Nazarov试剂Ⅲ和手性催化剂A溶解于反应溶剂中，‑10℃‑25℃下搅拌，反应48‑96 h后，反应完毕，加入乙酰氯和碱，待反应完毕后，分离纯化得到产物I；本发明首次公开了一类新的四氢咔唑类化合物，为临床新药筛选提供了更丰富的候选分子，而且本发明的制备方法具有新颖、简捷、操作简单、反应条件温和、收率高、立体选择性高等优点。
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