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公开(公告)号：CN105175250A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510711121.1
申请日：2015-10-28
Applicant: 浙江耐司康药业有限公司 , 成都丽凯手性技术有限公司
CPC classification number: C07C51/09 , C07C37/20 , C07C67/307 , C07C67/31 , C07C67/343 , C07C59/72 , C07C69/712 , C07C39/20
Abstract: 本发明公开了一种合成环丙贝特的新方法其具体步骤包括：对羟基苯甲醛(I)与丙二酸在碱性催化剂下发生缩合脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2-卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，工业化操作简单方便，条件温和易控，几乎没有发生爆炸等事故的可能，操作安全，后处理方便，工艺稳定，易于规模化工业化生产，且整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，环境友好，并且收率提高了15％以上。
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公开(公告)号：CN105237389B
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201510711339.7
申请日：2015-10-28
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司 , 浙江耐司康药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种采用对香豆酸制备降血脂药环丙贝特的方法，其具体步骤包括：对香豆酸(I)在碱性催化剂下发生脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2‑卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，操作安全，后处理简便，易于规模化工业化生产，且几乎没有发生爆炸等事故的可能。在整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，溶剂可回收套用，环境友好，并且收率提高了20％以上。
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公开(公告)号：CN105237389A
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201510711339.7
申请日：2015-10-28
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司 , 浙江耐司康药业有限公司
CPC classification number: C07C51/02 , C07C37/50 , C07C67/343 , C07C59/72 , C07C69/712 , C07C39/20
Abstract: 本发明公开了一种采用对香豆酸制备降血脂药环丙贝特的方法，其具体步骤包括：对香豆酸(I)在碱性催化剂下发生脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2-卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，操作安全，后处理简便，易于规模化工业化生产，且几乎没有发生爆炸等事故的可能。在整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，溶剂可回收套用，环境友好，并且收率提高了20％以上。
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公开(公告)号：CN105175250B
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201510711121.1
申请日：2015-10-28
Applicant: 浙江耐司康药业有限公司 , 成都丽凯手性技术有限公司
Abstract: 本发明公开了一种合成环丙贝特的新方法其具体步骤包括：对羟基苯甲醛(I)与丙二酸在碱性催化剂下发生缩合脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2‑卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，工业化操作简单方便，条件温和易控，几乎没有发生爆炸等事故的可能，操作安全，后处理方便，工艺稳定，易于规模化工业化生产，且整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，环境友好，并且收率提高了15％以上。
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公开(公告)号：CN111518108B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202010225991.9
申请日：2020-03-26
Applicant: 浙江金华康恩贝生物制药有限公司 , 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07D491/18
Abstract: 本发明公开了一种光学纯汉防己甲素的全合成方法，属于药物合成技术领域，包括以下步骤：(1)化合物（1）与化合物（2）在催化剂（1）作用下，碱性、高温条件下经过分子间Ullmann反应合成化合物3；(2)化合物（3）在酸性条件下脱去羟基保护基后合成化合物（4）；(3)化合物（4）在催化剂（2）作用下，碱性、高温条件下经过分子内Ullmann反应合成化合物（5），即光学纯汉防己甲素；本发明采用“汇聚”式合成的策略，从化合物（1）出发到合成光学纯汉防己甲素仅需要3步，大大缩减了反应步骤，节约时间和物料成本；收率可以高达28.7%‑38.9%，收率提高数十倍；本发明能以克级规模得到目标产物，合成最终光学纯产品1.3g‑1.5 g，更具有工业化潜力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107033109B
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CN201610884773.X
申请日：2016-10-11
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07D307/12 , C07D407/06
Abstract: 本发明公开了一种1‑(四氢呋喃‑2‑基)乙酮的制备方法，属于医药技术和化学领域，其步骤为：以四氢呋喃甲酸为原料，与丙二酸环异丙酯在缩合剂、碱和有机溶剂体系中进行缩合反应，然后在酸催化下进行水解反应，得到目标产品；本发明的方法，不需要使用格氏试剂和氯化亚砜等安全隐患大、腐蚀性强的试剂，不需要高温高压苛刻的反应条件，安全环保压力小；采用缩合剂+碱的体系，在室温条件下一锅法制备中间体，解决了现有技术中分步反应带来的步骤长、能耗高、pH值难以控制等问题，后处理操作简单，副产物少且容易除去，溶剂可回收套用，在保证产品化学纯度98%以上的情况下，收率提高到90%以上。
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公开(公告)号：CN104086535B
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201410338206.5
申请日：2014-07-16
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07D403/04 , C07D403/14
Abstract: 本发明公开了3,3'?二取代的3?吡咯氧化吲哚化合物及其不对称合成方法，属于有机化学及医药领域，该类化合物的结构是以3,3'?二取代的3?吡咯氧化吲哚化合物为骨架，以丰富吲哚生物碱的种类，从而为药物活性的筛选提供充足的化合物源，同时，提供了这类化合物的合成方法，采用不对称合成方法，将3?吡咯氧化吲哚、亲电试剂以及手性催化剂溶解于有机溶剂中，?20℃~25℃下反应，待反应完毕后，分离纯化得到该化合物，该方法反应条件温和，原料与催化剂易得，没有金属残留，操作简单，收率高且立体选择性也高。
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公开(公告)号：CN104910183A
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201510380228.2
申请日：2015-07-02
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07D499/76 , C07D499/12
CPC classification number: C07D499/76 , C07D499/12
Abstract: 本发明公开了一种氟氯西林钠一水合物的合成方法，属于药物合成技术领域，其步骤为：将6-APA成盐，然后加入3-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基异恶唑-4-甲酰氯或其等价物进行酰化反应，然后滴加酸，调节pH得到氟氯西林酸水溶液；再用有机溶剂萃取，有机相用饱和食盐水洗涤干燥，过滤，得到氟氯西林酸溶液，再加入异辛酸钠溶液所得的氟氯西林酸溶液中，析出白色固体，控温析晶，得到产品；本发明不分离中间体氟氯西林酸，所得氟氯西林酸经有机溶剂萃取后，直接与异辛酸钠成盐，减少了分离步骤及操作工艺，同时也减少了有机溶剂的使用量及次数，相对于专利文献CN102964356A，大大减少了有机溶剂的排放量，降低了生产成本20%以上，显著地提高了经济效益和环保价值。
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公开(公告)号：CN111440121B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202010225332.5
申请日：2020-03-26
Applicant: 浙江金华康恩贝生物制药有限公司 , 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07D217/20
Abstract: 本发明公开了一种光学纯汉防己甲素的全合成过程中两种关键中间体的拆分方法，属于药物合成技术领域，以消旋的化合物（1）和化合物（2）为起始原料，经过化学拆分得到S构型的光学纯化合物（3）和（4），其中，化合物（1）的拆分剂选自N‑Ac‑L‑半胱氨酸、N‑Ac‑L‑苯丙氨酸中的一种，拆分溶剂选自乙酸乙酯、甲醇、乙醇、异丙醇或甲苯中的一种；化合物（2）的拆分剂选自N‑Ac‑L‑半胱氨酸、N‑Ac‑L‑亮氨酸中的一种，拆分溶剂选自乙酸乙酯、甲醇、乙醇、乙腈或石油醚中的一种；本发明可以采用相同的拆分剂和溶剂对两个关键化合物进行有效拆分，具有产率高、效率高等优势，更加具有工业化生产的价值，为光学纯汉防己甲素的全合成方法提供了基础。
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公开(公告)号：CN106543144B
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201610858441.4
申请日：2016-09-29
Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯的工业化制备方法，属于药物化学领域，其制备方法依次包括缩合反应、闭合环化反应、Pinner反应等步骤；本发明以酰氯和醇类为原料制备得到氯化氢/醇/酯溶液，解决了现有技术中必须使用氯化氢气体带来的设备腐蚀、安全隐患大和环境污染等问题，本发明对各步骤反应进行了针对工业化规模的优化，减少了一些不必要的蒸馏、萃取、重结晶过程，简化了工艺，对终产品达比加群酯的纯化方法进行了改进，在保证工艺收率和产品质量的情况下，提高了纯化效率，工艺重现性好，制备成本低，是一种工业化制备达比加群酯的理想方法。
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