公开(公告)号：CN100422186C

公开(公告)日：2008-10-01

申请号：CN200480024365.2

申请日：2004-06-24

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 长谷川知之 ,  松井敏明 ,  荒木宏 ,  斋藤哲二 ,  小柜彻夫 ,  冈本征己 ,  玄番勇一 ,  三上丰

IPC: C07D487/04 ,  A61K9/08 ,  A61K31/519 ,  A61K47/10 ,  A61P1/00 ,  A61P5/04 ,  A61P5/10 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/40

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及新的8-(3-戊氨基)-2-甲基-3-(2-氯-4-甲氧基苯基)-6，7-二氢-5H-环戊二烯并[d]吡唑并[1，5-a]嘧啶甲磺酸盐以及该化合物中间产物的制备方法。8-(3-戊氨基)-2-甲基-3-(2-氯-4-甲氧基苯基)-6，7-二氢-5H-环戊二烯并[d]吡唑并[1，5-a]嘧啶甲磺酸盐是具有优异热稳定性的化合物。新的制备方法可以高收率地制备作为中间产物的式(I)化合物，其中Ar是可以被取代基取代的苯环等，R1为C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基等。

公开(公告)号：CN107108485B

公开(公告)日：2020-06-12

申请号：CN201580057252.0

申请日：2015-10-23

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 八代健太郎 ,  若松大将 ,  斋藤哲二

IPC: C07C275/32 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61P7/10 ,  A61P7/12 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/26 ,  C07C233/29 ,  C07C275/40 ,  C07D209/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D309/04 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D413/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435

Abstract: 本发明涉及通式(I)(式中，各基团的定义如说明书中所记载。)表示的化合物。所述化合物用作KCNQ2～5通道相关疾病的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：CN109071441A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780025011.7

申请日：2017-04-21

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 八代健太郎 ,  木岛秀臣 ,  若松大将 ,  斋藤哲二

IPC: C07D213/61 ,  A61K31/44 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00

Abstract: 晶体多晶型可存在于结晶化合物中。在存在晶体多晶型的情况下，各晶型在溶解度、溶解速率、对抗热、光、湿度等的稳定性等方面是不同的。因此，在药物产品的制备中，选择最适合疾病适应症和剂型的原料药的晶型是非常重要的任务。本发明涉及对KCNQ2-5通道具有强开放作用的化合物I的新晶型(A晶体、W晶体和水合物的晶体(H晶体))。

公开(公告)号：CN1878758A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200480032942.2

申请日：2004-09-08

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 中井久郎 ,  斋藤哲二 ,  小柜彻夫 ,  源智秋 ,  吉田真幸 ,  岸昭宏 ,  胜又清至 ,  片山英夫

IPC: C07D221/04 ,  C07D239/16 ,  C07D239/70 ,  C07D491/048 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53

Abstract: 含有式(I)化合物作为活性成分的CRF拮抗剂，其中A环是可被取代的5－6元单环；B环是可以含有其它1－2个杂原子并且被其它取代基取代的5－7元不饱和单环杂环；W1和W2是碳原子或氮原子；Z是NR3、氧原子、可被氧化的硫原子或者CR4R5；R1是可被取代的烷基、链烯基或炔基、可被保护的氨基、可被保护的羟基、S(O)nR6、COR7、或者可被取代的环状基团；R2是可被取代的不饱和环状基团。

公开(公告)号：CN1294126C

公开(公告)日：2007-01-10

申请号：CN02809790.4

申请日：2002-03-11

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 长绳厚志 ,  斋藤哲二 ,  小林馨 ,  丸山隆幸 ,  中井义彦 ,  桥本信介

IPC: C07D307/64

CPC classification number: C07D213/70 ,  C07D277/36 ,  C07D307/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 通式(I)代表的N-苯基芳基磺酰胺化合物，用于该化合物的中间体；以及制备这些化合物的方法。通式(I)的化合物与前列腺素E2受体，特别是EP1亚型受体，结合，并且拮抗它，并且通式(I)化合物因为较少受蛋白质结合的影响，所以具有令人满意的体内活性。因此，它可以用作止痛剂、解热剂、用于治疗尿频或下泌尿道疾病综合征的药剂或抗肿瘤剂。在式I中，R1代表COOH等；R2代表氢、甲基等；R3和R4代表甲基和甲基的组合等；R5代表异丙基等；Ar代表任选被甲基取代的噻唑基、吡啶基或5-甲基-2-呋喃基；n为零或1。

公开(公告)号：CN1509278A

公开(公告)日：2004-06-30

申请号：CN02809790.4

申请日：2002-03-11

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 长绳厚志 ,  斋藤哲二 ,  小林馨 ,  丸山隆幸 ,  中井义彦 ,  桥本信介

IPC: C07D307/64 ,  C07D277/36 ,  C07D213/71 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/341 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/70 ,  C07D277/36 ,  C07D307/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 通式(I)代表的N－苯基芳基磺酰胺化合物，用于该化合物的中间体；以及制备这些化合物的方法。通式(I)的化合物与前列腺素E2受体，特别是EP1亚型受体，结合，并且拮抗它，并且通式(I)化合物因为较少受蛋白质结合的影响，所以具有令人满意的体内活性。因此，它可以用作止痛剂、解热剂、用于治疗尿频或下泌尿道疾病综合征的药剂或抗肿瘤剂。在式I中，R1代表COOH等；R2代表氢、甲基等；R3和R4代表甲基和甲基的组合等；R5代表异丙基等；Ar代表任选被甲基取代的噻唑基、吡啶基或5－甲基－2－呋喃基；n为零或1。

公开(公告)号：CN107108485A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580057252.0

申请日：2015-10-23

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 八代健太郎 ,  若松大将 ,  斋藤哲二

IPC: C07C275/32 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61P7/10 ,  A61P7/12 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/26 ,  C07C233/29 ,  C07C275/40 ,  C07D209/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D309/04 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D413/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435

Abstract: 本发明涉及通式(I)(式中，各基团的定义如说明书中所记载。)表示的化合物。所述化合物用作KCNQ2～5通道相关疾病的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：CN1842530A

公开(公告)日：2006-10-04

申请号：CN200480024365.2

申请日：2004-06-24

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 长谷川知之 ,  松井敏明 ,  荒木宏 ,  斋藤哲二 ,  小柜彻夫 ,  冈本征己 ,  玄番勇一 ,  三上丰

IPC: C07D487/04 ,  A61K9/08 ,  A61K31/519 ,  A61K47/10 ,  A61P1/00 ,  A61P5/04 ,  A61P5/10 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/40

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及新的8－(3－戊氨基)－2－甲基－3－(2－氯－4－甲氧基苯基)－6，7－二氢－5H－环戊二烯并[d]吡唑并[1，5－a]嘧啶甲磺酸盐以及该化合物中间产物的制备方法。8－(3－戊氨基)－2－甲基－3－(2－氯－4－甲氧基苯基)－6，7－二氢－5H－环戊二烯并[d]吡唑并[1，5－a]嘧啶甲磺酸盐是具有优异热稳定性的化合物。新的制备方法可以高收率地制备作为中间产物的式(I)化合物，其中Ar是可以被取代基取代的苯环等，R1为C1－8烷基、C2－8烯基、C2－8炔基等。